Цефазолин-Дарница порошок для инъекций по 1 г, 5 шт.

По 1 г порошка во флаконе; по 5 флаконов в упаковке.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Очень гигроскопичен.

Цефазолин – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин – антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К лекарственному средству чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолину), β-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков, резистентные к лекарственному средству), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В.fragilis, резистентные к цефазолину. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивы к действию лекарственного средства. 

При внутримышечном введении лекарственное средство быстро всасывается; около 90 % дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация лекарственного средства определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Лекарственное средство хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Лекарственное средство в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Значительная часть введенной дозы лекарственного средства (приблизительно 60-90 %) экскретируется в первые 6 часов, через 24 часа – 70-95 % и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество лекарственного средства может проникать в грудное молоко.

Период полувыведения – около 2 часов после внутримышечного введения, 1,8 часа – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часа.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТХ J01D В04.

При одновременном применении Цефазолина-Дарница с:

• пробенецидом – замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительному повышению концентрации лекарственного средства в сыворотке крови;
• антикоагулянтами (варфарин, гепарин) – повышается риск кровотечения. В течение применения цефазолина с антикоагулянтами в высоких дозах следует контролировать параметры коагуляции;
• витамин К: некоторые цефалоспорины, такие как цефазолин, могут привести к нарушению метаболизма витамина K, особенно в случаях его дефицита, что может потребовать дополнительного введения витамина К;
• аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. колистин, полимиксин В, ванкомицин): повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу лекарственного средства следует уменьшить и лечение проводить под контролем содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови. Сопутствующего лечения с нефротоксическими лекарственными средствами следует избегать;
• этанолом – возможные дисульфирамоподобные реакции.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными лекарственными средствами, обладающими бактериостатическим механизмом действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол).

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и лекарственными средствами пенициллиновой группы.

Гормональные контрацептивы – как и при применении других антибиотиков, снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения.

Как и другие антибиотики, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Следует соблюдать интервал не менее 24 часов между применением последней дозы антибиотика и живой вакцины.

Лабораторные исследования: возможен ложноположительный результат глюкозурических тестов при применении неферментных методов с использованием растворов Бенедикта, Фелинга или таблеток Clinitest; цефазолин не влияет на ферментные методы измерений глюкозы в моче. Прямая и непрямая проба Кумбса может давать ложноположительные результаты.

действующее вещество: cefazolin;

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли в пересчете на цефазолин 1 г.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на лекарственное средство, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что при лечении могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как головокружение, судороги.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

При необходимости применения цефазолина кормление грудью следует прекратить.

Лекарственное средство не применять детям до 1 месяца и недоношенным детям.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• эндокардит;
• инфекции желчевыводящих путей.

Профилактика хирургических инфекций.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и к другим β-лактамным антибиотикам.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин вводить внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно).

Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Приготовления растворов для инъекций и инфузий.

Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворить в 2-3 мл (4-5 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу лекарственного средства растворить в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводить в течение 3-5 минут.

При внутривенном капельном введении 500 мг или 1000 мг лекарственного средства развести в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инфузий, 0,9 % раствор натрия хлорида с 5 % раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 0,45 % раствор натрия хлорида с 5 % раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 5 % раствор лактата натрия или 10 % раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата; введение осуществлять в течение 20-30 минут (скорость введения – 60 -80 капель/мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивать до полного растворения. Суточные дозы при внутривенном введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения.

Дозирование.

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000-4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин-Дарница внутримышечно или внутривенно:

• в дозе 1000 мг за 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства;
• при длительных операциях (2 часа и более) – дополнительно 500-1000 мг в процессе операции;
• после операции – в дозе 500-1000 мг каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3-5 дней после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:

• 55 мл /мин и более – коррекция дозы не требуется;
• 35-54 мл /мин – разовая доза не изменяется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 часов;
• 11-34 мл/мин – разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между ведениями составляет 12 часов;
• менее 10 мл /мин – назначать половину терапевтической дозы каждые 18-24 часа.

Пациенты пожилого возраста: дозировка, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям возрастом с 1 месяца лекарственное средство назначать в дозе 25-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – до 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг.

Для детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы проводить в зависимости от клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина:

• 40-70 мл/мин – 60 % суточной дозы лекарственного средства, распределенной для введения с интервалом 12 часов;
• 20-40 мл/мин – 25 % суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12 часов;
• 5-20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы назначают после начальной ударной дозы.

Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Со стороны органов зрения: нарушение цветового зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, ринит, боль в груди, одышка, плевральный выпот, интерстициальная пневмония, дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в единичных случаях наблюдалось транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия, протеинурия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите возможно с пиурией, еозинофилурией, и другие нарушения функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, бессонница/сонливость, гиперактивность, повышенная возбудимость (нервозность), тревожные состояния, ночные кошмары, вертиго, приливы, спутанность сознания, эпилептогенная активность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении/лейкоцитоза, гранулоцитоза/гранулоцитопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гемоглобина и/или гематокрита, увеличение протромбинового времени, коагулопатии и геморрагии, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая медикаментозную лихорадку, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Возможны реакции гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, антибиотиков класса цефалоспоринов, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков (монобактамами и карбапенемам) или к вспомогательному веществу, включая L-аргинин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: бледность кожи, геморрагии, сыпь на коже, зуд, гиперемия кожи, дерматит, крапивница, локальное повышение проницаемости кровеносных сосудов с развитием ангионевротического отека, в т.ч. суставов, слизистых оболочек.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль, уплотнения, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к лекарственному средству возбудителями.

Лабораторные показатели: гипогликемия/гипергликемия. Положительный тест Кумбса.

Симптомы: головокружение, парестезии и головная боль, возможно развитие аллергических реакций; у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны следующие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: отменить лекарственное средство, при необходимости – провести противосудорожное, десенсибилизирующее лечение. В случае тяжелой передозировки рекомендована поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы коагуляции крови до стабилизации состояния пациента. Лекарственное средство выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Цефазолин — полусинтетический антибиотик широкого спектра бактерицидного действия.

Относится к антибиотикам первого поколения. Эффективен против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Выпускается в стеклянных флаконах в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, может применяться для лечения бактериальных заболеваний у детей и взрослых.