Трамадола гидрохлорид р-р д/ин. 5% амп. 2 мл

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці. По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери в пачці.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка. Трамадол — центрально-активний опіоїдний аналгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних µ-, d- і ĸ-рецепторів із максимальною спорідненістю до µ-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді. Трамадол чинить також протикашльову дію. На відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання. Також слабше гальмується моторика травного тракту. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється в діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну. Фармакокінетика. Абсорбція при внутрішньом’язовому введенні — 100%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові після внутрішньом’язового введення — 45 хвилин. Абсолютна біодоступність — майже 70%. Зв’язування з білками крові становить приблизно 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр. 0,1% препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення — 6 годин. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25–35%) у незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТХ N02A X02.

Одночасне терапевтичне застосування трамадолу і серотонінергічних лікарських засобів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІНЗІ), інгібітори моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Протипоказання»), трициклічні антидепресанти і міртазапін, може спричинити серотоніновий синдром, потенційно небезпечний для життя стан (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Трамадол, розчин для ін’єкцій, не можна застосовувати разом з інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО впродовж 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, реакції, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу. Одночасне застосування трамадолу і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), включаючи алкоголь, можуть посилити їх дію на ЦНС. Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітора ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії препарату. Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, налбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим. Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг. Є окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути: сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення стану здоров’я. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів. Слід з обережністю застосовувати трамадол із похідними кумарину (наприклад, із варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення INR (МНВ) із сильною кровотечою і крововиливами у деяких хворих. Препарати, що інгібують CYP3А4, у тому числі кетоконазол і еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М₁ метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP1D6. У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу в трамадолі для хворих із післяопераційним болем. Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена при застосуванні холестираміну.

діюча речовина: tramadol; 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 50 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат; вода для ін’єкцій.

Не застосовувати дітям віком до 1 року.

Лікування помірного та сильного болю.

Підвищена чутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків.

Дози і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослі і діти віком від 14 років:

Дози	Одноразова доза	Максимальна добова доза
Трамадолу гідрохлорид (розчин для ін’єкцій по 50 мг)	50–100 мг кожні 4–6 годин (1–2 ампули)	400 мг (до 8 ампул)

Якщо після застосування разової дози трамадолу 50 мг полегшення болю не настає впродовж 30–60 хвилин, можна призначити другу разову дозу 50 мг. При сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза Трамадолу гідрохлориду (100 мг). Залежно від інтенсивності болю тривалість дії становить 4–8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть знадобитися більш високі дози. Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується. Для усунення болю зазвичай слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу 400 мг трамадолу не слід перевищувати, за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад, біль при раку або тяжкий післяопераційний біль). Діти. Дітям віком від 1 до 14 років призначати 1–2 мг трамадолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла у вигляді одноразової дози. Слід вибирати найменшу ефективну дозу трамадолу. Добова доза — 4–8 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза трамадолу — 8 мг/кг маси тіла або 400 мг трамадолу. Трамадолу гідрохлорид, розчин для ін’єкцій, розводити водою для ін’єкцій. Нижче наведені концентрації, досягнуті при розведенні водою для ін’єкцій. Розрахунок повної дози трамадолу гідрохлориду (мг): маса тіла (кг) × доза (мг/кг). Розрахунок об’єму (мл) розведеного розчину для введення: розподілити цілу дозу (мг) на відповідну концентрацію розведеного розчину (мг/мл):

Трамадолу гідрохлорид 50 мг розчину для ін’єкцій + добавлений розчинник	Концентрація розведеного розчину для ін’єкцій (мг трамадолу гідрохлориду/мл)
1 мл + 1 мл	25 мг/мл
1 мл + 2 мл	16,7 мг/мл
1 мл + 3 мл	12,5 мг/мл
1 мл + 4 мл	10 мг/мл
1 мл + 5 мл	8,3 мг/мл
1 мл + 6 мл	7,1 мг/мл
1 мл + 7 мл	6,3 мг/мл
1 мл + 8 мл	5,6 мг/мл
1 мл + 9 мл	5 мг/мл

Приклад: для дитини масою тіла 45 кг слід призначати дозу 1,5 мг трамадолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла. Для цього необхідно 67,5 мг трамадолу гідрохлориду. 2 мл Трамадолу гідрохлориду 50 мг, розчин для ін’єкцій (еквівалентно 2 ампулам), розводити 4 мл води для ін’єкцій. Це дає концентрацію 16,7 мг трамадолу гідрохлориду на 1 мл. Потім вводити 4 мл розчину (приблизно 67 мг трамадолу гідрохлориду). Залишки розчину утилізувати. Пацієнти літного віку. Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потребується. Печінкова та ниркова недостатність/діаліз. У хворих із порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнене. Таким хворим у разі необхідності слід збільшувати міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого. Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату. При лікуванні хронічного болю Трамадолу гідрохлорид слід призначати відповідно до встановленого режиму. Розчин для ін’єкцій вводити повільно, тобто 1 мл розчину для ін’єкцій Трамадолу гідрохлориду (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду) за хвилину або розводити у розчині для інфузій і вводити у вигляді інфузій. Тривалість лікування. Не застосовувати Трамадолу гідрохлорид довше, ніж рекомендовано. Якщо залежно від характеру і тяжкості захворювання необхідне тривале знеболення трамадолом, слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою у терапії) для визначення необхідності подальшого лікування.

Найчастішими побічними реакціями при застосуванні трамадолу гідрохлориду є нудота та запаморочення. З боку психіки: галюцинації, судоми, розлади сну, тривожність, нічні жахи. Після застосування трамадолу можуть мати місце різні побічні ефекти (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування). До таких реакцій належать: зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді — дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді — підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад, процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Може виникнути залежність. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, затьмарення свідомості, зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, безсоння, сонливість, порушення мовлення, серотоніновий синдром. Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг. З боку органів зору: затуманення зору, мідріаз. З боку серцево-судинної системи: вплив на серцево-судинну регуляцію (прискорене серцебиття, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс). Ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та в ослаблених пацієнтів. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка. Були повідомлення про виникнення астми, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Гикавка. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, сухість у роті, позиви до блювання, подразнення травного тракту (наприклад, відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея. З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, що у часі збігалися з терапією трамадолом. З боку шкіри: підвищена пітливість, шкірні реакції (у тому числі висипання, свербіж, еритема, кропив’янка). З боку кістково-м’язової системи: рухова слабкість. З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання (утруднене сечовипускання, дизурія та затримка сечі). Загальні порушення: втомлюваність, алергічні реакції (дистонія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення менструального циклу. Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного такому, як при застосуванні інших опіоїдів. Ці симптоми включають: збудження, тривожність, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травної системи. Інші симптоми спостерігаються у рідких випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку ЦНС (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття оточуючого середовища, параноя).

Симптоми: специфічний міоз, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми і пригнічення дихання аж до зупинки дихання. Також повідомлялося про серотоніновий синдром. Лікування. Слід вжити загальні заходи першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримка дихання і кровообігу залежно від симптомів. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. У дослідженнях на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми, тому слід вводити внутрішньовенно діазепам. Трамадол тільки у мінімальній кількості виводиться із сироватки крові шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. Тому лікування гострого передозування трамадолом за допомогою гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо для усунення інтоксикації.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.