Трамадол капсулы 50 мг блістер № 30

По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці.

Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, № 2. Корпус капсули і кришечка — зеленого кольору. Вміст капсули — порошок білого кольору.

Фармакодинаміка. Трамадол — центрально-активний опіоїдний аналгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних µ-, d- і ĸ-рецепторів з максимальною спорідненістю з µ-рецепторами. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді. Трамадол чинить також протикашльову дію. На відміну від морфіну, аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання. Також слабше гальмується моторика травної системи. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється у діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну. Фармакокінетика. Після застосування всередину у травній системі абсорбується понад 90% трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність — 68%, незалежно від супутнього прийому їжі. Різниця між абсорбованим та неметаболізованим доступним трамадолом, ймовірно, пов’язана з низьким пресистемним метаболізмом. Пресистемний метаболізм після перорального прийому становить максимум 30%. Трамадол має високу спорідненість із тканинами (Vd, ß = 203 ± 40 л). Зв’язування з білками плазми крові — 20%. Після одноразового прийому пероральної дози 100 мг трамадолу у формі капсул або таблеток молодими здоровими добровольцями плазмові концентрації препарату можна було виявити вже через 15–45 хвилин з середнім значенням C_max від 280 до 208 мкг/л і Т_max від 1,6 до 2 год. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, 0,1% препарату та його похідної речовини О-дезметилу проникає у грудне молоко. Період напіввиведення — 6 годин, незалежно від способу введення. Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів віком від 75 років з коефіцієнтом приблизно 1,4. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25–35%) у незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Аналгетики. Опіоїди. Код АТХ N02A X02.

Трамадол, капсули, не можна застосовувати разом із інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримували інгібітори МАО впродовж 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу. Одночасне застосування Трамадолу і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, може посилити їх дію на ЦНС. При одночасному застосуванні опіоїдів із седативними лікарськими засобами, такими як бензодіазепіни або споріднені речовини, збільшується ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивний депресивний ефект на ЦНС. Тому дозу трамадолу та тривалість одночасного застосування потрібно зменшити. Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітору ферменту) навряд чи спричинятиме клінічно значущі взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії трамадолу. Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, налбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим. Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг (таких як бупропіон, міртазапін, тетрагідроканабінол). При комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину, інгібіторами МАО (див. розділ «Протипоказання»), трициклічними антидепресантами та міртазапіном може виникнути серотоніновий синдром, потенційно небезпечний для життя стан (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Теоретично трамадол може взаємодіяти з норадреналіном, 5-НТ-рецепторами чи літієм через їх конкурентний механізм дії, потенціюючи їхній антидепресантний ефект. Однак не було жодних повідомлень щодо такої взаємодії. Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад, варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) з масивними кровотечами та екхімозів у деяких хворих. Препарати, що інгібують CYP3А4, у тому числі кетоконазол та еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) та, імовірно, також його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значущість такої взаємодії не вивчена. В деяких дослідженнях показано, що перед- або післяопераційне застосування ондансетрону (протиблювотного антагоніста 5НТ₃-рецепторів) збільшує потребу у трамадолі для хворих із післяопераційним болем. Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

діюча речовина: tramadol; 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду у перерахуванні на 100% речовину 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат; желатинова капсула містить барвник діамантовий чорний PN (Е 151).

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 14 років.

Лікування помірного та сильного болю.

Гіперчутливість до трамадолу гідрохлориду або до інших компонентів лікарського засобу; гостре отруєння алкоголем, психотропними, снодійними, знеболювальними (у тому числі опіоїдними) засобами; тяжка ниркова (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) або печінкова недостатність; період лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та наступні 14 днів після їх відміни; епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків.

Дози і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим і дітям віком від 14 років слід призначати всередину по 1–2 капсули (50–100 мг) кожні 4–6 годин. Максимальна добова доза — 8 капсул (400 мг). Якщо після застосування разової дози трамадолу (50 мг) полегшення болю не настає впродовж 30–60 хвилин, можна призначити другу разову дозу (50 мг). При сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза Трамадолу (100 мг). Залежно від інтенсивності болю, тривалість дії становить 4–8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть потребуватися більш високі дози. Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується. Для усунення болю зазвичай слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу (400 мг) трамадолу не слід перевищувати, за винятком існування специфічних клінічних обставин (наприклад біль при раку або тяжкий післяопераційний біль). Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потрібно. У літніх пацієнтів віком від 75 років елімінація може подовжуватися. Тому, якщо потрібно, інтервал між введенням доз слід збільшувати залежно від показань у пацієнта. Печінкова та ниркова недостатність/діаліз. У хворих із порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнене. Таким хворим у разі необхідності слід збільшувати міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого. Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату. При лікуванні хронічного болю Трамадол призначати відповідно до встановленого режиму. Капсули ковтати цілими з достатньою кількістю рідини незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування. Не застосовувати Трамадол довше, ніж рекомендовано. Якщо залежно від характеру і тяжкості захворювання необхідне тривале знеболення трамадолом, слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою терапії) для визначення необхідності подальшого лікування.

Найчастішими побічними реакціями були нудота і запаморочення, що виникали у більш ніж 10% пацієнтів. Побічні реакції за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: спостерігалися патологічні зміни крові при лікуванні трамадолом, але прямий причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений. З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості / алергічні реакції (наприклад, задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, ангіоневротичний набряк) та анафілактичні реакції. З боку психіки: рідко — порушення сну, делірій, тривожність, сплутаність свідомості, нічні кошмари, галюцинації. Побічні реакції з боку психіки після застосування трамадолу можуть відрізнятися за характером та інтенсивністю (це залежить від індивідуальних особливостей пацієнта та тривалості лікування). До таких реакцій належать: зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді — дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді — підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття, у т. ч. гіперакузія). Тривале застосування трамадолу може призвести до виникнення залежності. Абстинентні реакції. Симптоми після відміни подібні до тих, які трапляються при відміні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривожність, нервозність, безсоння, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травної системи. Інші симптоми спостерігаються у рідкісних випадках після відміни трамадолу, включаючи панічні атаки, тяжкий стан тривожності, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, марення, деперсоналізація, дереалізація, параноя). З боку нервової системи: дуже часто — запаморочення; часто — головний біль, сонливість; рідко — парестезії, тремор, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, порушення мовлення, епілептиформні судоми. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг або самі спричиняють судоми центрального генезу (наприклад, антидепресанти або антипсихотичні засоби); частота невідома — серотоніновий синдром. З боку органів зору: рідко — міоз, затуманення зору, мідріаз. З боку серця: нечасто — тахікардія, відчуття серцебиття (ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та у фізично ослаблених пацієнтів); рідко –брадикардія. З боку судин: нечасто — постуральна гіпотензія або серцево-судинний колапс (ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та у фізично ослаблених пацієнтів). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — пригнічення дихання, задишка. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання; частота невідома — гикавка. З боку травної системи: дуже часто — нудота; часто — блювання, запор, сухість у роті; нечасто — діарея, шлунково-кишковий дискомфорт (відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), відрижка; частота невідома — позиви до блювання. З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто — підвищена пітливість; нечасто — шкірні реакції (у тому числі висип, кропив’янка, свербіж,); частота невідома — еритема. З боку скелетно-м’язової системи: рідко — рухова слабкість. З боку гепатобіліарної системи: в кількох поодиноких випадках було відзначено підвищення рівня печінкових ферментів, що у часі збігалося з терапією трамадолом. З боку сечовидільної системи: рідко — розлади сечовипускання і затримка сечі, дизурія. З боку обміну речовин та харчування: рідко — зміна апетиту, частота невідома — гіпоглікемія. Загальні порушення: часто — підвищена втомлюваність; частота невідома — порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення менструального циклу. Дослідження: рідко — підвищення артеріального тиску.

Симптоми передозування такі ж, як і після передозування інших опіоїдних аналгетиків: звуження зіниць, блювання, серцево-судинний колапс, седативний стан та порушення свідомості аж до розвитку коми, напади судом та пригнічення дихання, яке може призвести до зупинки дихання. Також повідомлялося про серотоніновий синдром. Лікування. Слід вжити загальних заходів першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримати дихання і кровообіг. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. У дослідженнях на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми. У випадку появи судом потрібно внутрішньовенно ввести діазепам. При передозуванні пероральних форм протягом 2 годин після прийому трамадолу рекомендується промивання шлунка і застосування активованого вугілля. На більш пізніх термінах очищення травної системи може бути корисно тільки в разі застосування дуже високих доз чи лікарських форм пролонгованої дії. Незначна кількість трамадолу видаляється шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому не є доцільним використання окремо тільки цих методів лікування при передозуванні Трамадолу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.