Тионекс табл. 8 мг блистер № 14

По 14 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого кольору.

Фармакодинаміка. Тіоколхікозид — напівсинтетичний сульфідний аналог натурального глікозиду колхіцину, діє як центральний міорелаксант, не виявляє курареподібних ефектів, оскільки діє через центральну нервову систему (ЦНС), а не через нервово-м’язове з’єднання. Він знижує або значно пригнічує скоротливу активність спазмованих м’язів, зменшує пасивний супротив м’язів при розтягненні, а також знижує або усуває залишкову спастику. Дію тіоколхікозиду за даними досліджень 2003 та 2007 рр. пов’язують із вибірковим агоністичним впливом на гліцинергічні рецептори стовбуру головного та спинного мозку. Тіоколхікозид не впливає на довільні рухи, не викликає паралічу, що виключає ризик порушення функції дихання, діє як антагоніст ГАМК-рецепторів кори головного мозку, з чим пов’язаний ризик виникнення судом та збільшення судомної готовності. Тіоколхікозид не впливає на серцево-судинну систему. Фармакокінетика. Абсорбція Після перорального застосування тіоколхікозиду в плазмі крові виявляється 2 його метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740, що має ефективність незмінного тіоколхікозиду, та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація цих метаболітів у плазмі крові (C_max) спостерігається протягом 1 години після застосування тіоколхікозиду. Після прийому одноразової дози тіоколхікозиду 8 мг показники C_max та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) для SL18.0740 дорівнюють 60 нг/мл та 130 нг∙г/мл відповідно. Для SL59.0955 ці показники є значно нижчими: C_max дорівнює приблизно 13 нг/мл, а AUC — у діапазоні від 15,5 нг∙г/мл (до 3 годин) до 39,7 нг∙г/мл (до 24 годин). Розподіл Дані щодо розподілу обох метаболітів відсутні. Метаболізм Після перорального застосування тіоколхікозид спочатку метаболізується до аглікон-3-деметилтіколхіцину або SL59.0955, це відбувається, в основному, у кішківнику. З цим пов’язують відсутність незміненого тіоколхікозиду в плазмі крові після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкурокон’югується до SL18.0740, який має ефективність незмінного тіоколхікозиду, таким чином забезпечується фармакологічна активність перорального тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється в дидеметилтіоколхіцин. Виведення Після перорального застосування виведення метаболітів відбувається переважно з калом (79%) та сечею — 20%. В незміненому вигляді тіоколхікозид з сечею або калом не виводиться. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом. Після перорального застосування тіоколхікозиду період напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 годин, а метаболіту SL59.0955 — у середньому 0,8 години.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Тіоколхікозид. Код АТХ М03В Х05.

Інформація щодо взаємодії відсутня. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами. При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС, в тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами, можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

діюча речовина: тіоколхікозид; 1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (тип 101); целюлоза мікрокристалічна (тип 102); повідон (тип К30); кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон (тип А); магнію стеарат.

Лікарський засіб протипоказаний дітям та підліткам віком до 16 років.

Ад’ювантна терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Тіонекс не слід застосовувати: пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу; під час вагітності; у період годування груддю; жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Спосіб застосування Приймати перорально, запиваючи склянкою води. Дози Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (доза 16 мг тіоколхікозиду є також максимальною на добу). Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів поспіль. Слід уникати перевищення рекомендованої дози або тривалого застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції наведені за системами органів і за частотою: рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити з наявної інформації). З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, такі як кропив’янка та ангіоневротичний набряк. Частота невідома: анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини. Рідко: везикулярні висипи. Дуже рідко: свербіж, еритема, макулопапульозні висипи. З боку шлунково-кишкового тракту. Рідко: гастралгія, діарея, нудота, блювання. З боку нервової системи. Дуже рідко: сонливість. Частота невідома: виникнення або повторне виникнення судом у пацієнтів із епілепсією.

Симптоми. Можливі прояви з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея або блювання. Лікування. У разі передозування рекомендовані ретельний медичний нагляд та симптоматичне лікування.

Лікарський засіб не вимагає спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.