Итомед табл. п/о 50 мг блистер № 15

По 15 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці. По 20 таблеток у блістері, по 2 або 5 блістерів у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі, з рискою з одного боку, діаметром близько 7 мм.

Фармакодинаміка. Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D₂-рецепторами та інгібуючій активності ацетилхолінестерази. Ітоприду гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад. Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювальну дію завдяки взаємодії з D₂-рецепторами, локалізованими в хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфініндукованого блювання у тварин. Дія ітоприду гідрохлориду є високоспецифічною відносно верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові. Ітоприду гідрохлорид прискорює евакуацію шлункового вмісту, поліпшує гастродуоденальну координацію, стимулює проходження кишкового вмісту. Фармакокінетика. Абсорбція Ітоприду гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Його відносна біодоступність становить 60%, що пов’язано з метаболізмом при «першому проходженні» через печінку (пресистемний метаболізм). Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація препарату С_max у плазмі крові досягається протягом 30–45 хвилин після прийому 50 мг ітоприду гідрохлориду та становить 0,28 мкг/мл. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр та в клітини провідної системи міокарда. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг три рази на добу впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією препарату. Розподіл Приблизно 96% ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном). Зв’язування з альфа-1-кислим глікопротеїном становить менше 15%. Дослідження на тваринах виявили, що ітоприду гідрохлорид значною мірою розподіляється в різні тканини (об’єм розподілу 6,1 л/кг), за винятком центральної нервової системи; високі концентрації препарату досягаються у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. Проникнення препарату у ЦНС є мінімальним. Ітоприду гідрохлорид проникає у грудне молоко тварин. Метаболізм У людини ітоприду гідрохлорид зазнає інтенсивного метаболізму у печінці. Ідентифіковані 3 метаболіти препарату, з яких лише один проявляє незначну активність, що не є фармакологічно значущою (приблизно 2–3% від фармакологічної активності ітоприду гідрохлориду). Головним метаболітом у людини є N-оксид, що утворюється в результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO). Кількість та ефективність ФМО-ізоферментів у людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, що інколи може призводити до рідкісного аутосомно-рецесивного порушення, відомого під назвою «триметиламінурія» (синдром «риб’ячого запаху»). Період напіввиведення Т_½ ітоприду гідрохлориду у пацієнтів із триметиламінурією може бути більш тривалим. Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприду гідрохлорид не чинить інгібуючої або індукуючої дії відносно CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не впливало на вміст CYP-ферментів або активність уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферази. Виведення Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно із сечею. У здорових добровольців після разового перорального прийому терапевтичної дози препарату екскреція ітоприду та його метаболіту N-оксиду становила 3,7% і 75,4% відповідно. Період напіввиведення ітоприду гідрохлориду становить приблизно 6 годин.

Засоби, що застосовуються при функціональних розладах травного тракту. Стимулятори перистальтики. Код АТХ А03F А.

Метаболічні взаємодії не очікуються у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450. Не спостерігалося будь-яких змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид посилює моторику шлунка, він може впливати на процес всмоктування інших лікарських засобів при одночасному застосуванні. Особливо обережним необхідно бути при застосуванні лікарських засобів з низьким терапевтичним індексом, лікарських форм з уповільненим вивільненням або з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду. Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати лікувальний ефект ітоприду гідрохлориду.

діюча речовина: ітоприду гідрохлорид; 1 таблетка містить 50 мг ітоприду гідрохлориду; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; Opadry II White 85F 18422 (титану діоксид (Е 171), спирт полівініловий, тальк, поліетиленгліколь).

Препарат не застосовувати дітям.

Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме: здуття живота; відчуття швидкого перенасичення; біль та дискомфорт у верхній частині живота; печія; нудота; блювання; анорексія.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Стани, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Дорослим призначати по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на добу до прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза становить 150 мг. Зазначена доза бути зменшена з урахуванням клінічної симптоматики, віку пацієнта (див. «Особливості застосування»). Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок застосування препарату слід проводити під належним контролем лікаря, в разі необхідності треба зменшити дозу або припинити терапію. Тривалість лікування визначає лікар. Під час клінічних досліджень тривалість застосування ітоприду гідрохлориду становила до 8 тижнів.

Побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень. Під час клінічних досліджень (І-ІІІ фази) ітоприду гідрохлорид переносився добре, про розвиток серйозних побічних реакцій не повідомлялося. Загалом повідомлялося про 19 випадків виникнення побічних реакцій, які спостерігались у 14 з 572 пацієнтів, що становить 2,4%. Більшість зазначених побічних реакцій, що спостерігались більше ніж у одного пацієнта, становили: діарея (0,7%), головний біль (0,3%), біль у животі (0,3%). Відхилення лабораторних показників, що спостерігались під час клінічних досліджень: зниження рівня лейкоцитів (лейкопенія) (0,7%), підвищення рівня пролактину (0,3%). Побічні реакції, про які повідомлялося протягом постмаркетингового спостереження та у ході клінічних досліджень, що продовжуються, у пацієнтів, які отримували лікування ітоприду гідрохлоридом: З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця. З боку імунної системи: анафілактоїдна реакція. З боку ендокринної системи: можливе підвищення рівня пролактину крові, гінекомастія або галакторея. У випадку, коли, наприклад, виникають галакторея або гінекомастія, необхідно тимчасово припинити або повністю відмінити прийом препарату. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, тремор. З боку нирок та сечовивідних шляхів: підвищення рівня креатиніну крові; підвищення рівня креатиніну в сечі. З боку шкіри і підшкірної клітковини: алергічні реакції (висипання, почервоніння, свербіж). Інші: підвищена втомлюваність, роздратування. Лабораторні дослідження: підвищення рівнів АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну.

Про випадки передозування не повідомлялося. Лікування. У випадку надмірного передозування необхідно вжити звичайних заходів щодо промивання шлунка та провести симптоматичне лікування.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Не потрібні спеціальні умови зберігання.