Тобрекс капли глазные 0,3%, 5 мл

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона.

Капли глазные. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или коричневого цвета.

Тобрамицин – быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главное действие направлено на бактериальные клетки и состоит в угнетении комплекса полипептидов и синтеза в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину имеет несколько различных механизмов возникновения, включая изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке, нарушение транспортировки тобрамицина к клетке и инактивации тобрамицина группой аденилюющих, фосфорилиющих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицину определены следующие предельные значения:

• Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R> 4 мг/л,
• Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,
• Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,
• Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R> 1 мг/л,
• Невидоспецифические S ≤ 2 мг/л, R> 4 мг/л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут ли микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобрекс. В инструкции приведены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительны виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Bacillus megaterium
• Bacillus pumilus
• Corynebacterium accolens
• Corynebacterium bovis
• Corynebacterium macginleyi
• Corynebacterium pseudodiphtheriticum
• Kocuria kristinae
• Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
• Staphylococcus haemolyticus (чувствительные к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

• Acinetobacter junii
• Acinetobacter ursingii
• Citrobacter koseri
• Escherichia coli
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Moraxella oslonensis
• Morganella morganii
• Neisseria perflava
• Proteus mirabilis
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia liquifaciens.

Условно резистентные виды

• Acinetobacter baumanii
• Bacillus cereus
• Bacillus thuringiensis
• Kocuria rhizophila
• Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину)
• Staphylococcus epidermidis
• Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину) *
• Staphylococcus, другие коагулазоотрицательные виды
• Serratia marcescens.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Enterococci faecalis
• Streptococcus mitis
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus sanguis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

• Chryseobacterium indologenes
• Haemophilus influenzae
• Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes.

* Резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные по системной токсичности являются хорошо изученными. Системное воздействие тобрамицина в токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связан с нефротоксичностью и ототоксичностью.

Исследования тобрамицина in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили. Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременным животным больших доз тобрамицина во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах, с парентеральным применением тобрамицина в дозах выше 100 мг/кг/сут (> 400 раз максимальной клиническую дозу) не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицина.

Дети

Более 600 детей были включены в 10 клинических исследований применения глазных капель или глазной мази тобрамицина для лечения бактериального конъюнктивита, блефарита или блефароконъюнктивита. Возраст пациентов колебался от 1 до 18 лет. В общем профиль безопасности у детей был сопоставимым с таковым у взрослых пациентов. Для детей до 1 года не может быть дано никаких рекомендаций относительно дозирования в связи с недостаточностью данных.

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель Тобрекс низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицина 0,3% и дексаметазона 0,1%, в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Самый высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2:00 с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови незначительно, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (<1%).

Дети

Тобрекс можно применять детям в возрасте от 1 года в той же дозе, что и взрослым. По применению детям в возрасте до 1 года информация ограничена.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Код АТХ S01А A12.

При одновременном применении местных кортикостероидов и тобрамицина в концентрации 3 мг/мл возможны маскировки клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекции и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Сообщалось о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимален. Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимый интервал составляет не менее 10-15 минут между их применением. Глазные мази следует наносить последними.

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит тобрамицина 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, кислота серная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами во время применения препарата Тобрекс нет или оно совсем незначительное. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Репродуктивная функция

Исследований влияния тобрамицина на организм человека или животных при местном применении не проводили (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Беременность

Данных по применению тобрамицина местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены. Исследования с участием добровольцев не выявили связи между применением тобрамицина и пороками развития. После введения беременным женщинам тобрамицин проникает через плаценту и достигает плода. При воздействии in utero тобрамицин не вызывает ототоксичность. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию в дозах, превышающих максимально допустимую дозу для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Несмотря на то, что системное воздействие тобрамицина при местном применении, как ожидается, незначительно, из мер соображений лучше избегать применения тобрамицина во время беременности. Тобрекс можно применять женщинам, планирующим беременность. Тобрекс не рекомендуется применять в период беременности.

Период лактации

Минимальная экспозиция тобрамицина в грудном молоке женщин была обнаружена после внутривенного или внутримышечного введения до 150 мг тобрамицина три раза в сутки. Несмотря на отсутствие конкретных данных по системной экспозиции тобрамицина после офтальмологического применения, учитывая гораздо меньшие дозы, вводимые местно в глаза, по сравнению с системными дозами, указанными выше, при минимальном попадании в грудное молоко не ожидается никаких последствий при грудном вскармливании новорожденного/младенца. Местное офтальмологическое применение тобрамицина возможно во время кормления грудью, если польза от применения препарата для матери превышает риск для новорожденного/младенца, которого кормят грудью.

Глазные капли Тобрекс можно применять детям в возрасте от 1 года в той же дозе, что и взрослым. Имеющиеся сейчас данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность глазных капель Тобрекс для детей до 1 года не установлены.

Лечение внешних инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Как и при применении других антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

При легкой и средней тяжести течения заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа. При тяжелом течении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения. Обычно лечение длится 7-10 дней. После инстилляции рекомендуется осторожно закрыть веки или прижать в области носослезного отверстия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов. В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек.

Отсутствуют данные исследований применения препарата Тобрекс этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в корректировке дозы.

Особенности применения

• Только для местного офтальмологического применения. Не предназначено для инъекций и перорального применения.
• После первого вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия.
• У некоторых пациентов может появиться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Тяжесть реакций повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности во время лечения данным препаратом следует прекратить его применение, как и других используемых лекарств (см. раздел «Побочные реакции»).
• Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует учесть, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, применяемому местно в глаз, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.
• Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин как системную терапию. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами, необходимо контролировать общую концентрацию аминогликозидов в сыворотке крови (см. «Побочные реакции»).
• Необходимо с осторожностью назначать препарат ТОБРЕКС пациентам с известными или подозреваемыми нервно-мышечными нарушениями, такими как миастения гравис или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усилить слабость мышц из-за потенциального воздействия на нервно-мышечную функцию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата ТОБРЕКС может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна назначаться соответствующая терапия.
• Не рекомендуется пользоваться контактными линзами при лечении инфекционных заболеваний глаз. Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы при лечении препаратом.
• ТОБРЕКС®, капли глазные, содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Если пациентам разрешается пользоваться контактными линзами, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата ТОБРЕКС необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.
• Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и ощущение дискомфорта в глазах, которые возникали примерно у 1,4% и 2% пациентов соответственно. Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата Тобрекс и классифицировались по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период постмаркетингового надзора были выявлены нижеприведенные дополнительные побочные реакции, частоту возникновения которых по имеющимся данным оценить невозможно.

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно.
• У пациентов, которым назначали тобрамицин как системную терапию, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако после местного применения тобрамицина в глаза об этих реакциях не сообщалось.
• Глазные капли Тобрекс можно применять детям в возрасте от 1 года в той же дозе, что и взрослым. Сейчас имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность глазных капель Тобрекс для детей до 1 года не установлены (см. «Способ применения и дозы»).

Любого токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата, а также при случайном заглатывании содержания 1 флакона, учитывая характеристики этого препарата, не ожидается. Возможны клинические признаки и симптомы передозировки препаратом Тобрекс (точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век) могут быть подобными побочным реакциям, которые наблюдались у некоторых пациентов. Избыток препарата Тобрекс в случае возникновения передозировки при местном применении необходимо вымыть из глаза (глаз) теплой водой.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.