Тийозид табл. 8 мг № 20

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида . Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.

Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.

Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.

Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.

Всасывание.

После приема однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация ( С _max ) достигается в течение 30 минут и достигает значения 175 нг / мл . Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг.час / мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях C _max 11,7 нг / мл , достигаемом через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг.час / мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови выявляется только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг, значения C _max и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг / мл и 130 нг.час / мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: C _max составляет где-то 13 нг / мл , а АUC – в пределах от 15,5 нг.час / мл (до 3 часов) до 39,7 нг.час / мл (до 24 часов ).

Распределение.

Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм.

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Вывод.

После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Действующее вещество: thiocolchicoside ;

1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг;

Другие составляющие: коповедон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарилфумарат натрия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций из-за возможности возникновения сонливости.

Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Препарат не следует применять детям до 16 лет.

Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• период беременности и кормления грудью;
• применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии должна составлять до 7 дней.

Особенности применения

Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям до 16 лет.

При тошноте дозу препарата следует снизить.

Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с предрасположенностью к возникновению судорог или эпилепсией.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио- / фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, и длительное время.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.

Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной, мальабсорбцией не должны применять препарат.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия , анафилактический шок после внутримышечного введения, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовочная обморок, наступающая в течение нескольких минут после применения.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боли в желудке, рвота, тошнота.

Данные о передозировке отсутствуют.

Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Миорелаксант с противовоспалительным и обезболивающим действием. Назначается при необходимости проведения терапии спазмов мышц. Также препарат эффективен при лечении патологий функционирования позвоночника у пациентов в возрасте от 16 лет.