Тионекс раствор для инъекций по 2 мг/мл, в ампулах по 2 мл, 6 шт.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Миорелаксанты Тиоколхикозид - это полусинтетический сульфидная походный колхикозиду, натурального гликозида колхикуму, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств.

Некоторые исследования обнаружили выборочный агонистического влияние на ГАМК-ергические и глицинергическими рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозиду как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозиду наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг ∙ ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC - 83 нг ∙ ч/мл.

Данные по неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозиду оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитов отсутствуют.

Вывод

После введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозиду составляет 1,5 часа, а клиренс - 19,2 л/ч.

Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Информация о сотрудничестве отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозиду беременным женщинам ограничено, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан при беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции.

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозиду противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко.

Фертильность

Исследование фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышало 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенну действие при различных уровнях концентрации, является фактором риска для фертильности человека.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Адъювантной терапии болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;
• пациентам, страдающим вялый паралич, мышечную гипотонию;
• пациентам, страдающих нарушениями гемостаза и проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог.

При возникновении побочного действия дозировка соответственно уменьшается (в частности при диарее следует снизить дозировку).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить мониторинг пациента, если возникает вазовальна обморок после внутримышечного введения препарата (см. «Побочные реакции»).

Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо информированы о потенциальных рисках для возможной беременности и эффективных средствах контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующих НПВП или парацетамолу, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. «Побочные реакции»).
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

После введения были замечены редкие случаи недомогания, иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеющаяся информация о редких случаев возникновения высыпаний и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость.

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, сопровождающееся или не сопровождается вазовагальный обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергические кожные реакции, высыпания и покраснения кожи.

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятия симптоматических мероприятий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для инъекций «Тионекс» применяется при следующих показаниях: адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16-ти лет.