Тиоктодар 3% 10 мл №10 раствор

Раствор для инъекций по 10 мл во флаконах №1, №5, №10.

раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Тиоктовая кислота - вещество, подобное витаминам, но образующееся в организме и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования.

Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, который действует в подобном процессе. на свободные радикалы.

Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползание муравьев.

Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезии, ощущение жжения, онемения и боль.

Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% ее метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится лишь незначительное количество выведенного интактного вещества.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

действующее вещество:1 мл раствора содержит 30 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: трометамин, вода для ин’екций

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Тиоктодар не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из его компонентов.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инъекций использовать в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое флакона разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводить внутривенно, причем длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от воздействия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при защите от воздействия света.

Со стороны центральной нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, чувство тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения:петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, нарушения функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Нарушения метаболизма: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головные боли, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, экзему, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходящие самостоятельно.

Другие: реакции в месте ввода, слабость.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (80 мг/кг веса тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения. тиоктовой кислоты нет.

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Леченние диабетической и алкогольной полинейропатии, заболеваний печени.