Тиоктацид 600Т, раствор для инъекций, 600 мг, по 24 мл во флаконах, 5 шт.

По 24 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор желтоватого цвета, практически свободный от видимых частиц.

α-липоевая кислота – это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов развитой глюкозиляции». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается понижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион). 

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как чувство жжения, боли, изнурения и «ползания мурашек».

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы составляет 10-15 мл/мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный вывод в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация предпочтительно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисления) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп. 

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТX А16А Х01.

При одновременном лечении Тиоктацидом 600 Т и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тиоктацидом 600 Т может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В этой связи, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом 600 Т. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 ампула раствора содержит трометамоловой соли α-липоевой (тиоктовой) кислоты 952,29 мг (эквивалентно 600 мг α-липоевой (тиоктовой) кислоты);

другие составляющие: трометамол, вода для инъекций.

Тиоктацид® 600 Т не имеет никакого влияния или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Не применять детям.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Тиоктацид® 600 Т абсолютно противопоказан больным с гиперчувствительностью к тиоктовой кислоты или другим составляющим лекарственного средства.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (соответствующая 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенный ввод можно производить без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии .

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600 Т разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к действию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от воздействия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут. 

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм Тиоктацида 600 HR в дозе 600 мг в день.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – <1/ 100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко – тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции

Частота неизвестна: инсулин аутоиммунный синдром (см. раздел: « Особенности применения »).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко – гипогликемия.

Со стороны нервной системы: редко – дисгевзия; очень редко – апоплексический удар, головные боли*, головокружение*, потливость*.

Со стороны органов зрения: очень редко – диплопия, нарушения зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – пурпурная.

Общие нарушения и местные реакции: очень редко – реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться чувство давления в голове и затруднение дыхания, которое проходит самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головные боли и затуманивание зрения.

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головные боли.

В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Как следствие интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия при интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктацида 600 Т (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) нужно немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (такие, как вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не обнаружено.

Особенности применения

При парентеральном введении Тиоктациду® 600 T наблюдались реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. Раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае появления первых признаков (таких, как зуд, тошнота, слабость и т.п.), следует немедленно прекратить и при необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктациду® 600 Т может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулин аутоиммунного синдрома (IAС) при лечении тиоктовой кислоты. Больные с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03 аллелями, более чувствительны к возникновению IAС при лечении тиоктовой кислоты. HLA-DRB1 * 04: 03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС 1.6) особо отмечались у кавказцев, с более высокой распространенности на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1 * 04: 06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6 ) особенно отличались в японских и корейских пациентов.

Инсулин Аутоиммунный синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислоты (см. Раздел «Побочные реакции»).

Хранить в картонной упаковке для защиты раствора от воздействия света при температуре не выше 25 ^° С.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физрастворе, пригоден в течение 6 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Данный препарат относят к группе лекарственных средств, которые применяют для нормализации обменных процессов, а также заболеваний печени.