Тебантин капсулы по 300 мг, 50 шт.

10 капсул в блистере, 5 блистеров в картонной упаковке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок размер капсулы № 1, Coni-Snap®;

верхняя часть: розово-коричневого цвета (L570), нижняя часть: желтого цвета (42087 STD YELLOW OP.C087).

Механизм действия

Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде исследований на животных, моделирующие эпилепсией. Габапентин не изменяет метаболизм ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), а также не обладает сродством к ГАМК A- или ГАМК B-рецепторов. Он не связывается с другими нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью родства связывается с α2-δ (альфа2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, причиной противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ приводит несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может вызвать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящей тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно больше, но статистически незначительное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании в качестве непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1.

Частота ответа на лечение (³ 50% улучшения) по категориям лечения и группах. Популяция MITT *.
 

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней при начальной и вдвойне-слепой фазы.

Противоэпилептические средства. Другие противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X12.

В спонтанных сообщениях, а также в литературе описаны случаи угнетения дыхания и / или седации, связанной с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых сообщениях авторы выражают особую озабоченность перед применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, по 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями , когда морфин не применяли. Поэтому при необходимости одновременного лечения опиоидами и габапентином необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Не отмечено случаев взаимодействия габапентина с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином.

Фармакокинетика габапентина одинакова у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, которые принимали эти противоэпилептические лекарственные средства.

Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий и магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 часа после приема антацидов.

Применение пробенецида не затрагивает вывода габапентина почками.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

вспомогательные вещества: магния стеарат тальк крахмал кукурузный; лактоза; железа оксид желтый (Е172) железа оксид красный (Е172) титана диоксид (Е 171) желатин.

Габапентин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы. Габапентин влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными для пациентов при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.

Период беременности

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщали о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, в результате чего рекомендуется использовать, если это возможно, монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту у человека

Данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого выводу о том, способен иногда габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Кормления грудью

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучен, назначения габапентина кормления грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью, оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных влияние на фертильность не наблюдалось.

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, в качестве монотерапии для детей от 12 лет.

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применение габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучен. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Эпилепсия

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. Раздел «Фармакодинамика»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение периферического нейропатической боли

Габапентин показан для лечения периферического нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел «Состав»).

Дозировки

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и детей старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте до 12 лет указанные в отдельном подразделении.

Таблица 3

Расчет дозировки при начальном подборе доз.
 

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клинических рекомендаций рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности.

Взрослые и подростки

Эффективные дозы при эпилепсии - от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимым более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки - 1 неделя, 2400 мг / сутки - 2 недели, 3600 мг / сутки - 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.

 Дети в возрасте от 6 лет

Стартовая доза должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доказано, что доза 50 мг / кг / сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическое нейропатический боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 3, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки - 1 неделя, 2400 мг / сутки - 2 недели, 3600 мг / сутки - 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными обременительными факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаговую дозу, или удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Почечная недостаточность

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и / или пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 4).

Таблица 4

Дозы габапентина у взрослых пациентов в зависимости от функции почек.
 

Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

** Суточную дозу в 150 мг следует принимать по 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Применение пациентам, которые проходят гемодиализ

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуется насыщающей доза должна составлять 300-400 мг *, затем необходимо назначать 200-300 мг * габапентина после каждых 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозы пациентам на гемодиализе рекомендуется прием 200-300 мг * препарата после каждых 4 часа гемодиализа.

* Применять препараты габапентина в соответствующей дозировке.

Способ введения

Предназначен для приема внутрь

Габапентин можно принимать вместе с пищей или отдельно. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

В случае приема габапенина в дозе до 49 г / сутки не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, смутное речи, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все больные полностью выздоровели на поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшить токсичные эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз до 8000 мг / кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Тебантин капсулы по 300 мг применяют при Эпилепсии.