Тазпен порошок для инъекций 4 г/0,5 г, 1 шт.

По 4 г/0,5 г во флаконе из стекла, закупоренном резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком. По 1 флакону в пачке из картона.

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий. Основные физико-химические свойства: порошок лиофилизированный от белого до почти белого цвета.

Пиперациллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, который проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий и ингибирует активность бактерий путем ингибирования формирования клеточной перепонки и синтеза клеточной стенки. Тазобактам, сульфоновая производная триазолилметилпенициллановой кислоты, является ингибитором многих бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные ферменты, часто вызывающие устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, включая цефалоспорины третьего поколения. Тазобактам обладает лишь небольшой антибактериальной активностью. Наличие тазобактама в комбинированном препарате Тазпен усиливает и расширяет антимикробный спектр пиперациллина, включая бактерии, которые продуцируют бета-лактамазы, обычно нечувствительные к нему и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазпен сочетает в себе свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Тазпен активен в отношении следующих микроорганизмов:

• чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) – Brevibacterium spp., Соронебacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Listeria monocytogenus, Prop, , Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (коагулазонегативный), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus β-негемолитические группы А. Streptococcus β-гемолитические группы D, Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus intermedius, oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans group, Streptococcus spp.;
• чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) – Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamella catarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli , Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiella ornithinolytica, Клебсиелла Проутеус, Политеули, Пров. , Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, Salmonella виды, Serratia лифеегелея, Сирадия, ;
• чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) – Bifidobacterium spp., Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfuginsum, Clostridium ecumu, , Peptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species;
• чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) – Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distanonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides tetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureol, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.;
• с промежуточной чувствительностью (аэробные грамположительные бактерии) – Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;
• с промежуточной чувствительностью (аэробные грамотрицательные бактерии) – Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas stutzeri;
• стойкие (аэробные грамположительные бактерии) – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus коагулазонегативный (метициллинрезистентный);
• стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) – Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Минимальные ингибирующие концентрации (MIC)

Всасывание. Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови в равновесном состоянии приведены в таблицах 2-3. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Уровень концентрации в плазме крови у взрослых после 5-минутного введения пиперациллина и тазобактама показан в таблице.

Уровень концентрации пиперациллина в плазме крови (мкг/мл)

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пиперациллин и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R05.

Аминогликозиды.

Пиперациллин, в том числе при совместном применении с тазобактамом, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохраненной функцией почек, так и у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также в значительной степени не изменялась при назначении тобрамицина.

У пациентов с острым почечным нарушением вследствие применения пиперациллина наблюдалась инактивация тобрамицина и гентамицина.

Учитывая инактивацию in vitro в одном растворе аминогликозидов пиперациллином, Тазпен и аминогликозиды рекомендуется вводить отдельно. Препараты пиперациллина и аминогликозиды следует восстанавливать, разбавлять и вводить отдельно при назначении сопутствующей терапии с аминогликозидами. Для ввода следует использовать только Y-образный катетер. При соблюдении всех вышеуказанных условий Тазпен можно вводить с помощью Y-образного катетера только с представленными в таблице 4 аминогликозидами.

Действующие вещества: piperacillin sodium, tazobactam sodium;

1 флакон содержит пиперациллин натрия эквивалентно пиперациллину 4 г и тазобактам натрия эквивалентно тазобактаму 500 мг (0,5 г).

Данных нет. Во время лечения следует учитывать возможность головокружения, судорог, что влияет на скорость психомоторных реакций.

Беременность. В настоящее время нет надлежащих и хорошо контролируемых исследований комбинации пиперациллин/тазобактам или пиперациллина, или тазобактама отдельно, проведенных с участием беременных женщин. Тазпен проникает через плаценту. Препарат можно применять только в случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Пиперациллин в незначительных концентрациях выделяется в грудное молоко, концентрация тазобактама в грудном молоке не исследовалась. Поэтому препарат можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для женщины и плода.

Фертильность. В исследованиях репродуктивной функции у крыс после внутрибрюшного введения тазобактама или комбинации пиперациллин/тазобактам не было выявлено признаков нежелательного воздействия на фертильность и спаривание.

Применяют детям в возрасте от 2 лет.

• Лечение инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными аэробными и анаэробными бактериями, чувствительными к пиперациллину или пиперациллину/тазобактаму.
• У взрослых и пациентов пожилого возраста:

1. инфекции нижних дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию);
2. осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
3. осложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные трофические язвы);
4. осложненные интраабдоминальные инфекции;
5. бактериальная септицемия;
6. в комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.

• В возрасте от 2 лет до 12 лет:

1. в комбинации с аминогликозидами применяют при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении;
2. интраабдоминальные инфекции, включая осложненные формы острого аппендицита с распространенным разлитым перитонитом;
3. с апендикулярним инфильтратом, связанным с абсцедированием.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам и к любым другим пенициллиновым антибиотикам.
• Тяжелая аллергическая реакция на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, монобактамам или карбапенем) в анамнезе.

Тазпен необходимо вводить внутривенно капельно в течение примерно 20–30 минут или внутривенно струйно медленно как минимум в течение 3–5 минут.

У больных в состоянии нейтропении лихорадка чаще всего бывает признаком инфекции. В данном случае можно начать эмпирическую терапию препаратом Тазпен до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек.

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/1,5 г тазобактама, то есть 4 г/500 мг препарата Тазпен каждые 8 ​​часов (3 раза в сутки). Общая суточная доза препарата Тазпен зависит от тяжести и распространения инфекции и может изменяться от 2 г/250 мг (2 г пиперациллина/250 мг тазобактама) до 4 г/500 мг (4 г пиперациллина/500 мг тазобактама) каждые 6 часов. 3-4 раза в сутки).

Для больных с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, рекомендуемая доза составляет 4 г/500 мг препарата Тазпен (4 г пиперациллина/500 мг тазобактама) каждые 6 часов (4 раза в сутки) в комбинации с аминогликозидами.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуемую суточную дозу Тазпена можно применять такую ​​же, как и взрослым (кроме случаев нарушения функции печени).

Больные (взрослые, пациенты пожилого возраста и дети от 12 лет) с почечной недостаточностью.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозы и интервал между ними в зависимости от степени почечной недостаточности.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются дозы, приведенные в таблице.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом Тазпен необходимо подробно ознакомиться с анамнезом больного по поводу реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины, а также на другие аллергены.

При применении препаратов пенициллиновой группы сообщалось о тяжелых и редко - летальных реакциях гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, получавших лечение пенициллинами. Тяжелые аллергические реакции могут потребовать прекращения введения антибиотиков, назначения адреналина и других неотложных мер.

Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявляться тяжелой постоянной диареей, которая может угрожать жизни больного. Псевдомембранозный колит может начаться во время или после антибактериального лечения. В этих случаях применение препарата следует прекратить.

При терапии Тазпеном может развиться резистентность микроорганизмов, что может вызвать суперинфекцию.

У некоторых больных, получавших бета-лактамные антибиотики, возникали кровотечения.

Иногда эти реакции сопровождались изменениями лабораторных параметров свертывания крови, таких как свертываемость крови, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время; чаще они возникали у больных с почечной недостаточностью. Если возникают признаки кровотечения, следует прекратить антибиотикотерапию и назначить соответствующее лечение.

Во время терапии Тазпеном возможен псевдоположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому рекомендуется проводить пробу на основе ферментативного окисления глюкозы.

Содержание натрия во флаконе препарата Тазпен, 4 г/0,5 г составляет 217 мг (9,44 ммоль), что может повышать общее содержание натрия в организме больного. У больных с низким депо калия или у одновременно принимающих препараты, способные уменьшить уровень калия, может развиться гипокалиемия; у таких больных следует периодически контролировать уровень электролитов крови.

При длительном лечении возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому следует периодически определять гематологический статус больного.

При тяжелых инфекциях можно приступить к эмпирической терапии препаратом Тазпен до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

Почечная недостаточность

Из-за потенциальной нефротоксичности тазобактам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ. Внутривенные дозы и интервал между введениями следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

При вторичном анализе с использованием данных большого многоцентрового рандомизированного исследования по скорости клубочковой фильтрации после введения часто используемых антибиотиков для лечения критически больных пациентов применение комбинации пиперациллин/тазобактам было связано с более низкой скоростью клубочковой фильтрации по сравнению с таковой при применении других антибиотиков. По рельтатам данного вторичного анализа было установлено, что применение комбинации пиперациллин/тазобактам является причиной задержки восстановления функции почек у этих пациентов.

В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Тазпен не были тяжелыми (диарея, рвота, тошнота, сыпь) и переносились пациентами, не требуя отмены. Частота возникновения этих побочных действий составляет (≥ 1/100 – < 1/10).

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Применяют такую ​​классификацию частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – <1/100); редко (≥ 1/10 000 – 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Большинство нежелательных симптомов, наблюдаемых при передозировке (включая тошноту, рвоту и диарею), отмечались и при введении обычных доз. У больных может возникать повышенная нейромышечная возбудимость или судороги при введении доз, превышающих рекомендуемые (особенно при наличии почечной недостаточности).

Лечение поддерживающее и симптоматическое в зависимости от клинической картины. Избыточные концентрации или пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа. После однократной дозы пиперациллина/тазобактама 3,375 г процент удаления путем гемодиализа пиперациллина и тазобактама составлял примерно 31% и 39% соответственно.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Свежеприготовленный раствор для внутривенного введения пригоден для применения в течение 24 часов при условии хранения при температуре не выше 25°С или 48 часов при температуре 2-8°С.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.