Тамсулид капсулы по 0,4 мг, 30 шт.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

Капсулы с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов имеют способность снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний действующего вещества тамсулозина гидрохлорида не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Абсорбция. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если принимать тамсулозин в одно и то же время после приема пищи. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 часов после однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Стабильная концентрация достигается на 5 сутки после ежедневного приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя эти данные касаются только пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат у пациентов младшего возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличатся как после разовой дозы, так и после многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99 %. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9 % дозы выводится в неизмененном виде.
После однократного приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и Сmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например, эритромицином) ингибиторами CYP3A4. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению концентрации Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.

Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать кровяное давление, в т.ч. анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими α1-адреноблокаторами.

Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;
1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), триэтилцитрат, тальк;
покрытие пеллет: дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), тальк, триэтилцитрат;
состав капсул: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172).

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортными средствами или другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Тамсулид не показан для применения женщинам.
Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрацинный период применения тамсулозина.

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей (до 18 лет) не оценивалась.

Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

• Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе
• тяжелая печеночная недостаточность.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема еды. Капсулу следует глотать целой, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, разламывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы. Однако следует иметь ввиду, что у гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии увеличен.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также «Противопоказания»).

Особенности применения

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

Нервная система: часто – головокружение, нечасто – головная боль, редко – обморок (синкопе).

Органы зрения: редко – затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения (пальпитация).

Дыхательная система: нечасто – ринит, неизвестно – носовое кровотечение*.

Репродуктивная система: часто – расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточнось эякуляции, очень редко – приапизм.

Пищеварительный тракт: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота, неизвестно – сухость во рту.

Кожа, подкожная клетчатка: нечасто – зуд, высыпания, крапивница, редко – ангионевротический отек, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, неизвестно – мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Общие растройства: нечасто – астения.

*Отмечались в послегистрационный период применения тамсулозина.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций в послегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.

Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по п

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжелые гипотензивные эффекты, а также рвоту и понос. Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае возникновения острой артериальной гипотензии вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это не помогает, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие мероприятия. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту следует промыть желудок, можно применить активированный уголь и низкоосмотические слабительные средства, такие как сульфат натрия.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.