Тахибен 50 мг 10 мл раствор для инъекций

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не меняется.

Сердечный выброс не меняется; если сердечный выброс был понижен вследствие повышенной посленагрузки, он может увеличиться.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

• Периферическое действие: урапидил предпочтительно блокирует постсинаптические α ₁ -адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
• Действие на ЦНС: урапидил изменяет активность центров в головном мозге, контролирующих кровообращение. В результате ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

После введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапида в сыворотке крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза выведения). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения – 0,8 л/кг (диапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Главный метаболит – гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, практически не имеющее антигипертензивной активности. О-деметилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет примерно такую ​​же биологическую активность, что и урапидил.

У человека 50-70% урапида и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% - в виде фармакологически активного урапида). Остальные выводятся с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированного урапида).

Период полувыведения урапидала из сыворотки крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 часа (диапазон 1,8-3,9 часа). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro – 80%. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапида с другими препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапида снижен, а период полувыведения – более длительный.

 Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ C02C A06.

Гипотензивное действие урапидола может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая применяемые по урологическим показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидил в комбинации с баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапида в сыворотке крови может увеличиваться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапида со следующими препаратами:

• имипрамин (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);
• нейролептики (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);
• кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

действующее вещество: урапидил;

1 мл раствора содержит 5 мг урапида;

другие составляющие: кислота хлористоводородная концентрированная; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная разбавлена; вода для инъекций.

В отдельных случаях препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

 Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность урапида без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, экскретируется ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Безопасность и эффективность внутривенного применения урапида детям (до 18 лет) не установлены.

• Гипертензивный криз.
• Тяжелые формы артериальной гипертензии.
• Рефрактерная артериальная гипертензия.
• Управляемое (контролируемое) снижение АД при его увеличении во время и/или после хирургической операции.

• Повышенная чувствительность к урапидолу или другим компонентам препарата.
• Аортальный стеноз.
• Артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Гипертензивный криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции: 10–50 мг урапида вводить внутривенно медленно при постоянном мониторинге АД. Снижение АД можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10–50 мг урапида).

Внутривенная капельная инфузия или инфузия с помощью перфузатора: для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводить путем инфузий.

Приготовление раствора для инфузий:

• Внутривенная капельная инфузия : 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавить в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.
• Внутривенная инфузия с помощью перфузатора : 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирать в перфузатор и разводить до объема 50 мл 0,9% раствором хлорида натрия для инфузий или 5% или 10% раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводить в асептических условиях.

Перед вводом необходимо визуально проверить окрас раствора и наличие в нем механических включений. Можно использовать только прозрачные и бесцветные растворы, не содержащие механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапида/мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая начальная скорость введения – не более 2 мг/мин.

Поддерживающая доза – в среднем 9 мг/час. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Примечание

Препарат вводить внутривенно пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

Лечение пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность пациентов пожилого возраста к препаратам данного фармакотерапевтического класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушением функции почек и/или печени

Может потребоваться снижение доз урапида для пациентов с нарушением функции почек и/или печени.

Продолжительность терапии

Было продемонстрировано, что парентеральная терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств этот период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении АД возможно повторение курса парентеральной терапии.

Начать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

Большинство нежелательных эффектов связано со слишком быстрым снижением АД. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже при инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/ 10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, ортостатическая дисрегуляция (снижение АД при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование

Нечасто: аритмии.

Очень редко: тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головные боли.

Со стороны психики

Очень редко: беспокойство.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: усиленное потоотделение.

Редко : симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, покраснение кожи).

Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.

* В редких случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов в период лечения препаратом, хотя причинно-следственная связь с применением урапида не установлена, например, с помощью иммуногематологических исследований.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке: при чрезмерном снижении АД необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, вводить медленно внутривенно сосудосуживающие препараты под контролем артериального давления. В редких случаях может потребоваться введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0,5–1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат:

• при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;
• пациентам с нарушениями функции печени;
• пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если урапидил применять не как гипотензивную терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточное время, чтобы учесть действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с низшей дозы урапидила.

Слишком быстрое снижение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибена входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, подобные таковым при приеме алкоголя.

1 доза содержит очень незначительное количество натрия - менее 1 ммоль (23 мг).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °C.

Лекарство входит в группу гипотензивных средств, блокирующих альфа-адренорецепторы.

Активный компонент способствует снижению систолического и диастолического давления.

Однако он не меняет частоту сердечных сокращений и сердечного выброса.