Таблетки Ловастатин 20 мг №30

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Таблетки.

Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделенным из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. При применении внутрь ловастатин в качестве неактивного лактона гидролизуется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктаза, фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей степени - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности.

При применении внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается и через 24 ч составляет 10% от максимального. Как ловастатин, так и его β-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазме форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в большинстве своем ночью) достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает обусловленную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин, как правило, выделяется с желчью. Около 85% дозы выводится с калом и только 10% с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный – в течение 4-6 недель.

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А02.

Препараты, повышающие риск развития миопатии/рабдомиолиза:

• сильные ингибиторы CYP3A4: итраконазол, кетоконазол, внеконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаза, боцепревира, телапревира, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона (см. раздел «Противопоказания»). Ловастатин метаболизируется системой CYP3A4, поэтому данные препараты снижают выведение ловастатина;
• препараты, которые сами способны вызвать миопатии при монотерапии (гемфиброзил и другие фибраты, препараты никотиновой кислоты (ниоцин) (см. раздел «Особенности применения»);
• другие препараты: даназол, дилтиазем и верапамил (при одновременном приеме с ловастатином в дозе выше 20 мг), циклоспорин, амиодарон, колхицин, ранолазин (см. «Особенности применения»).

При одновременном применении ловастатина с антикоагулянтами (производными кумарина) возможно увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. У больных, получающих антикоагулянты (производные кумарина) и ловастатина, необходимо контролировать протромбиновое время.

При применении большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) как ингибитора CYP3A4 возможно увеличение концентрации ловастатина в плазме крови. Поэтому при использовании ловастатина следует ограничить прием грейпфрутового сока.

Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект.

Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.

Ловастатин не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови.

действующее вещество: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100% вещество 20 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; стеарат кальция; кремния диоксид коллоидный безводный.

В настоящее время таких сообщений нет.

Ловастатин противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Ловастатин допустимо применять по назначению врача у подростков в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией.

Гиперхолестеринемия:

• первичная с высоким содержанием липопротеидов низкой плотности (типы IIа и IIб) из-за отсутствия эффекта от диетотерапии;
• комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).

Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).

Повышенная чувствительность к ловастатину или другому компоненту препарата, нарушение функции почек, заболевание печени в фазе обострения или при стойком повышении (неизвестного генеза) уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови в три и более раза.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, внеконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревира, телапревира, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона).

Перед началом лечения и при приеме препарата пациентам следует соблюдать стандартную низкохолестериновую диету. Обычно при легких формах гиперхолестеринемии препарат применяют внутрь 1 раз в день вечером во время еды в дозе 20 мг. Рекомендуемая доза ловастатина составляет 10–80 мг 1–2 раза в сутки. Если пациенту необходимо снизить количество липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 20%, то лечение следует начинать с дозы 20 мг в день.

При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40-80 мг в 1 или 2 приема.

Максимальная суточная доза – 80 мг в 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В ходе лечения рекомендуется периодически проверять уровень холестерина в крови для возможной коррекции дозы.

Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести заболевания.

Детям в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией рекомендовано назначать по 20 мг в день, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Ловастатин обычно переносится хорошо. Побочные реакции, как правило, протекают в легкой форме и являются кратковременными.

Не все указанные побочные реакции связаны с приемом непосредственно ловастатина, большинство из них зарегистрировано при применении других препаратов этой группы (статинов).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, изменение вкуса, регургитация кислым, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, цирроз, жировое перерождение печени, фульминантный некроз печени, гепатома, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, спазмы мышц, артралгии. У больных, применявших одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению ОПН.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головные боли, паралич лицевого нерва, тремор, парестезии, периферическая нейропатия.

Психические расстройства: возбуждение, беспокойство, депрессия, когнитивные расстройства (утрата памяти, забывчивость, нарушение памяти, спутанность сознания), бессонница.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, сыпь, депигментация кожи, сухость кожи, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопеническая пурпура.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия, люпус-эритематозный синдром, ревматическая полимиалгия, артрит, фоточувствительность, лихорадка, озноб, ощущение приливов, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, понижение либидо, эректильная дисфункция.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамил-транспептидазы, билирубина, транзиторное повышение креатининфосфокиназы.

Со стороны органов зрения: раздражение слизистой глаз, затуманивание зрения, офтальмоплегия, у некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.

Другие: боль в груди, нарушение функции щитовидной железы, астения, слабость, одышка.

Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Длительное применение препарата усиливает вероятность побочных эффектов.

При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат предназначен для лечения атеросклероза и гиперхолестеринемии.