Таблетки Лоспирин 75 мг N30

По 10 таблеток в стрипе; по 3 стрипа в картонной упаковке

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента.

Ацетилсалициловая кислота проявляет и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно применять при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую.

Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты - через 20 - 120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Лоспирин® высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3 - 6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкуронидов, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2 - 3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Антитромботические средства. Код АТX B01A C06.

Противопоказаны комбинации для одновременного применения.

Метотрексат (в дозах 15 мг/неделю и более):

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Нерекомендованных комбинации для одновременного применения.

Урикозурические средства (бензобромарон, пробенецид)

Салицилаты снижают терапевтическую эффективность урикозурических средств по выводу мочевой кислоты. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов, с пониженной экскрецией мочевой кислоты. Следует избегать совместного применения ацетилсалициловой кислоты и урикозурических средств.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антикоагулянты, тромболитиков/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаза.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза усиливается их действие и повышается риск кровотечения.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Пероральные противодиабетические препараты

Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, в том числе из группы производных сульфонилмочевины.

Барбитураты, сульфаниламиды, трийодтиронин

Ацетилсалициловая кислота может усилить их действие.

Дигоксин/литий

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином/литием концентрация их в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в случае прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой рекомендуется провести мониторинг плазменных концентраций дигоксина/лития, поскольку может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Диуретики и антигипертензивные средства

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Применение НПВП с ингибиторами АПФ (АПФ) повышает риск острой почечной недостаточности. Пациентам, которые одновременно применяют ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости.

Диуретики.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с диуретиками может способствовать возникновению острой почечной недостаточности из-за уменьшения клубочковой фильтрации вследствие снижения синтеза простагландинов. Рекомендуется гидратация пациента и мониторинг функции почек в начале терапии.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)

Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы с ацетилсалициловой кислотой может привести к серьезному ацидозу и повышенной токсичности относительно центральной нервной системы.

Системные кортикостероиды.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и системных кортикостероидов может повышать риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Метотрексат в дозе менее 15 мг/нед.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Необходимо еженедельный контроль картины крови в течение первых недель терапии. Пациенты с нарушениями функции почек, даже умеренной степени выраженности, а также за лицами пожилого возраста рекомендуется тщательное наблюдение.

Другие НПВП

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может сопровождаться усилением их действия и побочных реакций. Пидвищуетья риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Ибупрофен.

Одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус.

Одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. При одновременном применении этих препаратов и ацетилсалициловой кислоты необходимо контролировать функцию почек.

Антациды.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с антацидами может привести к усилению ее вывода (в связи с повышением рН мочи).

Противоэпилептические средства (фенитоин, вальпроат)

Повышение уровня фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы. Вследствии этого плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

Пенициллин

Удлинение периода полувыведения крови пенициллина.

Алкоголь.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с алкоголем может повышать риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, Opadry Y-1-7000 белый, Acryl-Eze 93О18359 белый.

Исследований не проводили.

Беременность.

Следует с осторожностью применять салицилаты в I и II триместрах беременности. Применение салицилатов противопоказано в III триместре беременности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение летальности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводили.

Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

В период III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

на женщину и ребенка в конце беременности следующим образом:

• возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
• торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Кормления грудью.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери. Во время вынужденного применения по показаниям в период лактации следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/сут).

Согласно показаниям (см.раздел «Показания») препарат Лоспирин® не применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 18 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Для снижения риска:

• летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

1. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
2. Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС.
3. Геморрагический диатез.
4. Острые пептические язвы.
5. Почечная недостаточность тяжелой степени.
6. Печеночная недостаточность тяжелой степени.
7. Сердечная недостаточность тяжелой степени.
8. Подагра.
9. Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
10. Возраст до 18 лет. Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие синдрома Рея.
11. Последний триместр беременности.

Препарат принимают внутрь, за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, анемия (постгеморрагическая / железодефицитная, апластическая) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз и гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы), удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, которые включали астматический состояние, кожные реакции, нарушения со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательную недостаточность, анафилактический шок, эритематозные/экзематозные кожные реакции, кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз ангионевротический отек, аллергический отек, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления до состояния шока.

Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры), гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах (тинитус).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: микрокровотечения (70%), диспепсия, тошнота, рвота, диарея боль в эпигастральной области, боль в животе, изжога, анорексия, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, очень редко могут привести к геморрагии и перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Со стороны сосудистой системы: геморрагический васкулит, кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена, скрытые желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антикоагулянтов) с соответствующими клиническими симптомами, в том числе: астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная дисфункция, транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, приступы астмы.

Со стороны половой системы: меноррагия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Другие: синдром Рея (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12-24 часов после применения. После приема внутрь дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы >300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Предостережения.

Локальные признаки раздражения, обычно доминируют при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечно оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования в коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца), тинит, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания , гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия.

Из-за угрожающего жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение резорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения вывода (pH мочи> 8). Глицин: начальная доза - 8 г перорально, затем - 4 г каждые 2:00 в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена ​​в токсикологическом центре).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5 ° С до 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяют для  снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда, заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, а также для профилактики тромбозов и эмболии после операций на сосудах.