Таблетки Кардиостад 12.5 мг N28

6,25 мг или 12,5 мг: по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке; 25 мг: по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны и надписью «S2» с другой (для таблеток по 6,25 мг);

белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны и надписью «S3» с другой (для таблеток по 12,5 мг);

белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и риской с одной стороны (для таблеток по 25 мг).

Карведилол является неселективным блокатором β-адренорецепторов с антиоксидантными свойствами. Его незначительный вазодилатирующий эффект проявляется главным образом за счет блокады α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации карведилол несколько снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы посредством блокады β-адренорецепторов.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и подобно пропранололу проявляет мембраностабилизирующий эффект. Карведилол представляет собой двухстереоизомерный рацемат. Блокирование β1— и β2-адренергических рецепторов происходит в основном за счет энантиомера S(–).

Карведилол является мощным антиоксидантом и поглотителем свободных радикалов. Карведилол улучшает показатели фракции выброса и размеров левого желудочка у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Препарат практически не оказывает неблагоприятного влияния на состав липидов плазмы крови или электролитный баланс.

Биодоступность - около 25%. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1:00. Соотношение между дозой и концентрацией в сыворотке крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя увеличивает время до достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является высоколипофильным составом. Примерно 98-99% карведилола связываются с белками плазмы. Его объем распределения -примерно 2 л / кг, у пациентов с циррозом печени он выше. Эффект пресистемного метаболизма при приеме внутрь составляет примерно 60-75%.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс - около 590 мл / мин. Выводится главным образом с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном за счет окисления ароматического кольца и глюкуронизации. Деметилирования и гидроксилирования в фенольных кольце приводит к образованию трех активных метаболитов, влияющие на β-рецепторы. 4-гидроксифенол-метаболит как β-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилол. По сравнению с карведилолом эти три метаболита обладают слабой сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрации карведилола. Два с гидроксикарбозольних метаболитов карведилола является исключительно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую для карведилола.

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Код ATX C07A G02.

Антиаритмические средства

При одновременном назначении карведилола, как и других β-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, а также антиаритмическими средствами, в том числе амиодароном, из-за риска возникновения нарушения предсердно-желудочковой проводимости и риск сердечной недостаточности (синергический эффект) необходимо тщательно отслеживать ЭКГ и артериальное давление. Во время лечения карведилолом эти препараты не следует назначать.

Циметидин следует назначать с осторожностью, поскольку действие карведилола может усиливаться.

Одновременное назначение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов МАО (исключение ингибиторов МАО-В) может приводить к дополнительному уменьшению сердечного ритма.

Дигидропиридин

Назначение дигидропиридинов и карведилола необходимо проводить под наблюдением врача, поскольку есть сообщения о сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Нитраты

Одновременное применение с карведилола приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Сердечные гликозиды

Прием карведилола и дигоксина может увеличить время атриовентрикулярного проведения. Кроме того, равновесные минимальные концентрации дигоксина у больных артериальной гипертензией растут примерно на 16% и дигитоксину - на 13%. Рекомендуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови при начале, окончании или регулировании лечения карведилола.

Другие антигипертензивные средства

Кардиостад может усиливать действие антигипертензивных средств, назначают одновременно с ним (например, антагонисты α ₁ рецепторов) и лекарств с антигипертензивным дополнительным эффектом, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, снотворные, транквилизаторы, вазодилататоры и этанол.

Циклоспорин

Уровень циклоспорина в плазме крови увеличивается, когда одновременно назначать Кардиостад. Рекомендуется тщательно следить за концентрациями циклоспорина.

Противодиабетические лекарственные средства, включая инсулин

Кардиостад может усиливать снижение уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии при этом могут быть замаскированы. Поэтому необходимо регулярно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Клонидин

В случае прекращения приема карведилола и клонидина применения препарата необходимо прекратить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Анестезирующие средства

Рекомендуется осторожность при применении анестезии через синергический, инотропный и гипотензивный эффект карведилола и некоторых анестетиков.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрагены и кортикостероиды

Антигипертензивный эффект карведилола уменьшается из-за задержки воды и натрия.

Лекарства, стимулирующие и ингибирующие цитохрома P450 энзимы

Пациенты, которые получают лекарства, стимулирующие (рифампицин и барбитураты) или подавляют (например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) энзимы цитохрома P450, следует тщательно наблюдать во время одновременного лечения карведилола, потому что концентрации карведилола в сыворотке крови могут снижаться первыми из указанных лекарств и повышаться ингибиторами ферментов.

Действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола 6,25 мг или 12,5 мг или 25 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; сахароза; повидон; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Индивидуальная реакция на препарат может изменить способность реагирования, то есть уменьшить способность активного участия в дорожном движении, управлении автомобилем и работе с механизмами. Это особенно касается начала лечения, изменения дозирования.

Лечение карведилолом требует регулярного врачебного контроля.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. При применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенцев, на период кормления грудью лечение карведилола следует прекратить.

Препарат не применять детям.

• Эссенциальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая стабильная сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени как дополнительная терапия.

• Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по классификации NYHA, что требует введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств);
• хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, бронхиальная астма, клинически значимая дисфункция печени артриовентрикулярна блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор) выраженная брадикардия (<50 ударов / мин);
• кардиогенный шок синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.);
• метаболический ацидоз, стенокардия Принцметала;
• тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения нелеченная феохромоцитома;
• легочное сердце, легочная гипертензия сопутствующее внутреннее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I) одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• галактоземия;
• период беременности и кормления грудью детский возраст.

Препарат принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время еды, чтобы удлинить абсорбцию и уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от назначений и эффективности лечения. В любом случае лечение следует начинать с минимальных эффективных доз. Через 1 час после применения рекомендуемой начальной дозы или после изменения дозы рекомендуется измерять артериальное давление для предупреждения риска возникновения артериальной гипотензии. Прекращение лечения следует осуществлять путем постепенного снижения дозы в течение 1-2 недель. При прерывании терапии карведилолом более чем на 2 недели лечения следует возобновлять с рекомендуемой начальной дозы и постепенно повышать ее согласно рекомендациям по дозировке препарата.

Эссенциальная гипертензия

Кардиостад можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками. Лекарственное средство рекомендуется применять 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг рекомендуемая максимальная суточная доза - 50 мг.

Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, в случае необходимости дозу постепенно можно увеличивать с интервалом в 2 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза - 100 мг, следует разделить на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако, если терапевтический эффект этой дозы недостаточно, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Хроническая стабильная стенокардия

Рекомендуемый режим применения - дважды в сутки.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, в случае необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом в 2 недели или больше рекомендованной максимальной суточной дозы - 100 мг, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение нужно продолжать в дозе 25 мг два раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность

Кардиостад применять при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнительную терапию к общепринятой базисной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должен быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYHA классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности) и базовая терапия должна быть постоянной в течение как минимум последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частота сердечных сокращений> 50 ударов / мин и систолическое артериальное давление> 85 мм

Начальная доза в течение 2 недель составляет 3,125 мг дважды в сутки. При толерантности дозу можно медленно повышать с интервалом не менее 2 недели, до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки и в конце концов до 25 мг дважды в сутки. Дозу нужно увеличивать до максимального уровня, который хорошо переносится пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг карведилола дважды в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность Нетрудно формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки нужно проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или тех, которые принимают диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной для отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта / кардиолога в течение 2 часов после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы необходимо оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомов, свидетельствующих о чрезмерное расширение сосудов (например, проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнения течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не нужно увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае удлинения AV-проводимости, в первую очередь необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временном прекращении лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулинозависимого и / или инсулиннезависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола было прекращено меньше чем 2 недели назад, дальнейшее лечение нужно начинать с дозы 3,125 мг дважды в сутки и постепенно увеличивать в соответствии с существующими рекомендациями.

Побочные реакции чаще возникают в начале лечения.

Со стороны центрально-нервной системы и психики: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, обмороки, дискинезия, парестезии, гипестезия, вертиго, нарушение сна, депрессия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения, раздражение глаз, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, молотый.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV-блокада, приступы стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, отек ног, судороги, гипотензия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая сыпь, кожный зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса, повышенное потоотделение, алопеция, периодонтит, аллергические реакции, анафилактические реакции; дерматит, повышенная потливость, алопеция, гиперемия, сыпь.

Со стороны нарушения метаболизма и пищеварения: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, анорексия / снижение массы тела.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: нарушения периферического кровотока, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нарушения мочеиспускания, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин, гиперурикемия, инфекция мочевыводящих путей.

Лабораторные показатели: повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, снижение уровня протромбина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: атрофия мышц, боль в суставах, боль в конечностях.

Со стороны органов дыхания: насморк, отек легких, бронхоспазм, бронхит, пневмония, астма, сухость во рту, заложенность носа. У больных со склонностью к бронхиальной астмы наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.

Со стороны иммунной системы: гриппоподобные симптомы, лихорадка, инфекции верхних дыхательных путей реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема.

Со стороны половой системы: отек гениталий, импотенция.

Общие нарушения: увеличение массы тела (в начале лечения), инфекции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно.

Редко встречались реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом.

У больных сахарным диабетом карведилол может вызвать латентного сахарного диабета. При лечении карведилола может возникнуть умеренное нарушение глюкозного баланса, однако это является редким явлением.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, кома, судороги

Лечение: желудочный лаваж и искусственно вызванное рвота для удаления неабсорбированными остатков лекарственного средства из желудка эффективны в течение первых нескольких часов после передозировки. Кроме обычных лечебных мероприятий, необходимо контролировать жизненные показатели пациента и, при необходимости, корректировать их в палате интенсивной терапии.

Следует использовать следующие мероприятия: а) атропина по 0,5-2 мг при выраженной брадикардии б) глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг 1:00 в виде инфузии для поддержания сердечно-сосудистой деятельности; в) симпатомиметики (добутамин, изопреналин или адреналин) в различных дозах в зависимости от массы тела и эффективности.

Если в клинической картине передозировки доминирует вазодилатация, следует вводить норадреналин или етилефрин. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводить β-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности внутривенно) или теофиллин внутривенно. В случае судорогам внутривенно медленно вводить диазепам.

При тяжелой передозировке с симптоматикой шока поддерживающую терапию нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать удлинения периода полувыведения карведилола и его перераспределения из глубокого компартмента. Поддерживающие меры следует продолжать, пока состояние пациента не стабилизируется.

Кардиостад активно связывается с белком, поэтому его невозможно удалить с помощью диализа.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки Кардиостад используются при хронической стабильной стенокардии.