Сульперазон порошок для раствора для инъекций, 500 мг/500 мг, 1 г

По 1 флакону в картонной коробке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого цвета, не содержащий посторонних частиц.

Сульперазон собой комбинацию сульбактама натрия / цефоперазона натрия. Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам - очень легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия - это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 грамм. Цефоперазон - это легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667,65.

Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин III поколения, что влияет на чувствительные микроорганизмы в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceaeта Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульперазон, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляют микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против наступления микроорганизмов: Haemophilus influenzae видов Bacteroides видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumoniaе) Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А); Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В); большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков; многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichiacoli; види Klebsiella; види Enterobacter; види Citrobacter; Haemophilusinfluenzae;

Proteusmirabilis; Proteusvulgaris; Morganellamorganii (попередня назва Proteusmorganii); Providenciarettgeri (попередня назва Proteusrettgeri); види Providencia; види Serratia (включаючи S. marcescens); види Salmonella та Shigella; Pseudomonasaeruginosa та деякі види Pseudomonas;

Acinetobacter calcoaceticus;Neisseria gonorrhoeae;Neisseria meningitidis;Bordetella pertussis;

Yersiniaenterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

грамотрицательные бациллы (включая Bacteroidesfragilis, інші види Bacteroidesта види Fusobacterium); грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella); грампозитивні бацили (включаючи види Clostridium, Eubacterium таLactobacillus).

Для препарата Сульперазон установлены нижеприведенные диапазоны эффективных концентраций:

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг / мл, как концентрации цефоперазона):

Размеры диска зоны чувствительности (мм Кирби-Бауэр)

Для определения МИК следует применять серийные разведения сульбактама / цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендуемое применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторная ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм-возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия препаратом Сульперазон, а ответ «резистентный» означает, что такой эффективное воздействие маловероятно. Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульперазон при применении последнего в более высоких дозах, или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.

Рекомендуемые величины диапазона качества для чувствительных к сульбактама / цефоперазона 30 мкг / 75 мкг дисков:

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D62.

Действующие вещества: сульбактам / цефоперазон;
1 флакон содержит: 623 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 500 мг сульбактама, и 623 мг цефоперазона натрия, что эквивалентно 500 мг цефоперазона.
Вспомогательные вещества: отсутствуют.

Клинический опыт применения сульбактама / цефоперазона дает основания считать, что влияние лекарственного средства на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Беременность. Исследование влияния препарата на репродуктивную функцию крыс при применении в дозах, в 10 раз превышали дозу для человека, не выявили доказательств ухудшения фертильности, а также тератогенного воздействия. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер, но всесторонних и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. Несмотря на то, что результаты исследований влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда будут такими же при применении человеку, препарат можно применять в период беременности только при наличии четких показаний.
Период кормления грудью. В грудное молоко проникает только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Сульперазон следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью, несмотря на то, что обе составляющие препарата проникают в грудное молоко в незначительном количестве.

Лекарственное средство применяют детям.

Гиперчувствительность к действующим веществам (сульбактам, цефоперазон), к бета-лактамам или к любым вспомогательным веществам.

Особенности применения

Гиперчувствительность. Сообщалось о случаях развития тяжелых, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, получавших терапию бета-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками, включая сульбактам/цефоперазон. Развитие таких реакций чаще наблюдается у лиц с реакциями гиперчувствительности ко многим аллергенам в анамнезе.

Перед началом терапии сульбактамом/цефоперазоном следует тщательно исследовать анамнез пациента относительно реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам (см. Противопоказания). Антибиотики следует с осторожностью назначать пациентам, проявляющим аллергию в той или иной форме, особенно на лекарственные средства.

При развитии аллергических реакций препарат следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина. При необходимости следует провести оксигенотерапию, применить внутривенно стероидные препараты, обеспечить проходимость дыхательных путей, включая интубацию (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях развития кожных реакций тяжелой степени, иногда с летальным исходом, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона и эксфолиативный дерматит, у пациентов, применявших сульбактам/цефоперазон. В случае возникновения кожных реакций тяжелой степени терапию сульбактамом/цефоперазоном следует прекратить и начать соответствующее лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение при нарушениях функции печени . Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови обычно удлиняется, а выведение с мочой усиливается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи наблюдаются терапевтические концентрации цефоперазона и наблюдается удлинение периода полувыведения в 2-4 раза.

Корректировка дозы может быть необходима в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек следует контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозировку. В таких случаях без тщательного контроля концентраций в сыворотке крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.

Общие оговорки. Сообщалось о случаях серьезных кровоизлияний, иногда с летальным исходом, при применении сульбактама/цефоперазона. Как и при применении других антибиотиков, у пациентов, получавших сульбактам/цефоперазон, наблюдался дефицит витамина К, что приводило к коагулопатии. Механизм этого явления, вероятно, связан с подавлением кишечной бактериальной флоры, что в норме синтезирует этот витамин. К группе риска относятся пациенты с ограниченным питанием, мальабсорбцией и пациенты, длительно находящиеся на парентеральном (внутривенном) питании. У таких пациентов и пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время (или международное нормализованное соотношение) для выявления признаков кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии и при наличии показаний назначать прием витамина К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Сульперазон ^может привести к усиленному росту нечувствительной микрофлоры. В течение лечения следует тщательно наблюдать состояние пациентов. Как и при применении других сильнодействующих системных средств, при длительном применении лекарственного средства Сульперазон ^{рекомендуется} периодически контролировать наличие проявлений нарушений функций систем органов, включая нарушения функции почек, печени и кроветворной системы, особенно у недоношенных новорожденных и других младенцев.

О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile , сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая сульбактам натрия/цефоперазон натрия. Тяжесть проявлений может быть от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile .

C. difficile продуцирует токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию диареи, связанной с C. difficile . Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и могут требовать коллектомии. Необходимо рассматривать возможность этого диагноза у всех пациентов с диареей, возникающих при применении антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку сообщалось о развитии диареи, связанной с C. difficile через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

Дети.

Сульперазон ^{эффективно} применяется младенцам, однако всесторонних исследований применение препарата недоношенным или доношенным новорожденным не проводили. Поэтому перед началом лечения недоношенных или доношенных новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и риск применения препарата.

У новорожденных с билирубиновой энцефалопатией цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

Первичная упаковка этого лекарственного средства содержит латексную резину, что может вызвать аллергические реакции тяжелой степени.

1 флакон, содержащий 1 г лекарственного средства Сульперазон ⁽ 500 мг/500 мг) содержит 2,9 ммоль (или 67,06 мг) натрия. 1 флакон, содержащий 2 г лекарственного средства Сульперазон ⁽ 1000 мг/1000 мг) содержит 5,8 ммоль (или 134,14 мг) натрия. Следует учитывать эту информацию при применении препарата пациентам с нарушением функции почек или пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Информации о острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у людей недостаточно. Ожидается, что передозировка препарата может вызвать проявления, главным образом является усилением его побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в том числе судороги.

Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.