Спитомин таблетки 10 мг N60

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиону отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорний рецепторный комплекс; однако, поскольку они являются частичными агонистами 5-НТ 1А рецепторов, они действуют путем модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к угнетению обновление 5-HT и снижение частоты заполнения 5-HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптических 5-НТ 1Арецепторов и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в центральной нервной системе. Установлено наличие в буспироне свойств типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК.

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет миорелаксантный или противосудорожных свойств. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели лечения. 

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому постоянная вещество в низкой концентрации оказывается в системном кровотоке, что имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Основной метаболит - неактивный, деалкильований метаболит - активный. Его анксиолитической активностью в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но его уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне. Примерно 29-63% буспироне выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов. Примерно 18-38% дозы выводится с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 2-3 часа. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспироне из пищеварительного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток после повторного применения препарата. Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют. Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик.

Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже. Почечная недостаточность может снижать клиренс буспироне на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспироне не меняется.

Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.

Код АТС N05В Е01.

Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивными и сердечных гликозидов возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами. Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза. Поскольку буспирон главным образом метабрлизуеться цитохрома Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспироне. Нефазодон.

Одновременное применение буспирона и нефазодона приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (С max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (АUC) в 50 раз.

Эритромицин. Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению С max буспирона в 5 раз и АUC в 6 раз.

Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и АUC в 19 раз.

Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводило к увеличению С max буспирона в 4 раза и АUC в 5,3 раза.

Верапамил Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и АUC буспироне в 3,4 раза.

Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению С max буспирона на 40%, tmax - в два раза, но АUC практически не меняется.

При применении буспироне вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспироне, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки).

Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводило к уменьшению С max буспирона на 83,9% и АUC - на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYR3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни. Если буспирон применить вместе с ингибитором CYR3A4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYR3A4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспироне. В таком случае необходимо увеличить дозу буспироне для сохранения его анксиолитического эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном. галоперидол Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Тразодон. Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.

Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок, так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.

Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения. Не использовать детям до 18 лет.

Тревожные состояния с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

• Повышенная чувствительность к буспироне или другим компонентам препарата.
• Острая застойная глаукома, миастения gravis, тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл / мин), эпилепсия.
• Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.

Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2-3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.

Таблетки следует принимать в одно и то же самое время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от приема пищи. При необходимости распределения таблетки на две половинки ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Специальные группы пациентов.

При нарушении функции печени и / или почек следует применять наименьшую возможную дозу.

Продолжительность лечения.

Транквилизаторы нельзя применять без контроля в течение длительного времени. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о психотерапевтических и социотерапевтических мероприятиях параллельно с лечением буспироном.

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестные (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - неспецифическая боль в груди; редко - временная потеря сознания, артериальная гипотензия и / или гипертензия, тахикардия / сердцебиение; редко - нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны крови: редко - изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).

Психические нарушения: часто - ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия редко - деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушения ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические припадки, дисфория, страх; редко - резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, преходящие проблемы с памятью, серотонин синдром, психоз.

Со стороны нервной системы: иногда - онемение, парестезии (например покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции; редко - спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, лихорадка, паркинсонизм, акатизия, шум в голове.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; редко - покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит; редко - фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах редко - поражение внутреннего уха.

Со стороны дыхательной системы: часто - воспаление горла, заложенность носа, иногда - чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха; редко - носовое кровотечение, жжение языка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея редко - метеоризм, отсутствие аппетита, повышение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия редко - энурез, ночное мочеиспускание.

Со стороны кожи: иногда - отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, приливы, уязвимость кожи, высыпания на коже, зуд редко - аллергические реакции, экхимозы, акне, истончение ногтей.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия редко - миастения.

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.

Метаболические нарушения: редко - анорексия, повышение аппетита частота неизвестна - увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Общие нарушения: часто - головная боль, астения редко - лихорадка, шум в голове, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко - склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения свертывания крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - увеличение печеночных ферментов.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, снижение или повышение либидо редко - аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, миоз, расстройства желудочно-кишечного тракта, потеря сознания. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза - 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Спитомин 10 мг – это транквилизатор с анксиолитическим и антидепрессивным действием. В отличии от большинства аналогов, Спитомин не обладает миорелаксирующим (снятие мышечных спазмов), снотворным, седативным и противоэпилептическим действием.