Соталол Сандоз® табл. 40 мг № 50

Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке, или по 2 блистера по 25 таблеток в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг: белые круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «SOT» с одной стороны.

Соталол - неселективный β-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы. Обладает выраженным антиаритмическим действием, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода на всех участках проводящей системы сердца (III класса антиаритмических препаратов). Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость. Блокируя β2-адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.

После приема внутрь 75-90% соталола гидрохлорида абсорбируется в пищеварительном тракте. По причине отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения биодоступность составляет 75-90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 часа. Объем распределения - 1,6-2,4 л/кг. Соталол не связывается с белками плазмы. 75-90% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное - с калом. Почечный клиренс составляет 120 мл/мин. Период полувыведения составляет около 15 часов. При почечной недостаточности он удлиняется до 42 часов, что требует снижения дозы препарата. Препарат выводится при гемодиализе.

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А А07.

Не применять:

• с антиаритмическими препаратами I класса (дизопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодарон) - могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон увеличивает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости. В случае применения соталола вместе с другими β-адренорецепторов можно ожидать аддитивных эффектов класса II (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений)
• с лекарственными средствами, увеличивают продолжительность интервала QT (антиаритмические препараты I и III класса, производными фенотиазина, трех- и тетрациклическими антидепрессантами (имипрамин, мапротилин), хинолиновыми антибиотиками (например, спарфлоксацин), терфенадином, астемизолом, эритромицином, препаратами лития, пробуколом, галоперидолом, галофантрина, пентамидином). Повышается риск возникновения torsade de pointes.

Флоктафенином - β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, и могут быть вызваны флоктафенином.

Блокаторы кальциевых каналов - одновременное применение приводило к развитию артериальной гипотензии, брадикардии, нарушение проводимости, сердечной недостаточности.

Трех- и тетрацикличные антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы, повышают риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение соталола гидрохлорида с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином и наркотическими анальгетиками, а также гипотензивными средствами, диуретиками и вазодилататорами может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

В случае одновременного применения с лекарственными средствами, которые истощают запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), может наблюдаться чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, так как возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.

Отрицательный хронотропный и отрицательный дромотропный эффекты соталола гидрохлорида могут увеличиваться при одновременном применении с резерпином, клонидином, альфа-метилдофой, гуанфацином и сердечными гликозидами.

В случае одновременного применения с дигоксином возрастает вероятность Проаритмические эффектов, снижается положительная инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшения тяжести сердечной недостаточности, прием соталола необходимо прекратить.

В случае одновременного применения с гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие диуретики, выводящие калий или магний, могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.

При одновременном применении соталола с амфотерицином В, ГКС необходимо контролировать уровень калия.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения увеличивают риск развития анафилактических реакций.

Ксантины и симпатомиметики снижают активность соталола.

При одновременном применении с агонистами β2-рецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста β2-рецепторов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства (например, дизопирамид) усиливают нарушения AV-проводимости, повышают риск развития или увеличения AV-блокады и сердечной недостаточности. При применении с блокаторами кальциевых каналов возможен аддитивный гипотензивный влияние на артериальное давление. Следует избегать их совместного применения с соталолом.

Одновременное применение антагонистов ионов кальция типа нифедипин может привести к значительному снижению артериального давления, усиление синдрома слабости синусового узла.

Норэпинефрин, ингибиторы МАО-В и внезапное прекращение приема клонидина могут усиливать «рикошетную» гипертензию. Прием соталола необходимо прекращать за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина, а перерыв в лечении ингибиторами МАО-В и соталолом должен составлять не менее 14 дней.

Соталол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов, увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных противодиабетических средств (так может быть необходима корекция доз противодиабетических препаратов).

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады β-адренорецепторов.

Отрицательный инотропный эффект соталола гидрохлорида и наркотических анальгетиков или антиаритмических средств может быть аддитивным.

Действующее вещество: соталол;
1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 40 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно важно в начале лечения, при повышении дозы, при изменении препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Поскольку нет достаточного опыта применения соталола гидрохлорида в период беременности, препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Соталол гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически эффективных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или младенца можно ожидать возникновения побочных реакций, как брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапию необходимо прервать за 48-72 часа до рассчитанной даты родов. β-блокаторы могут вызывать снижение плацентарного кровотока, что может привести к преждевременным родам и даже внутриутробной гибели плода. После рождения за младенцами на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады β-рецепторов).
Соталола гидрохлорид проникает в грудное молоко, достигая концентраций, в 3-5 раз превышают его концентрацию в плазме крови матери. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.

Препарат не применять детям.

Желудочковые аритмии:

• профилактика рецидивов желудочковой тахиаритмии, угрожающих жизни;
• лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Суправетрикулярные аритмии:

• профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной (AV) узловой реципрокной тахикардии, пароксизмальной AV-реципрокной тахикардии при наличии дополнительных проводящих путей, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после операции;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции или мерцание предсердий.

• повышенная чувствительность к соталолу, сульфаниламидов или другим компонентам препарата;
• сердечная недостаточность IV степени по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт миокарда;
• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора; тяжелая дисфункция синусового узла;
• AV-блокада II-III степени (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора);
• врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT интервала или прием препаратов, способствующих продлению QT интервала;
• желудочковая тахикардия типа torsade de pointes или прием препаратов, способствующих развитию этого заболевания;
• симптоматическая синусовая брадикардия (≤ 45-50 уд/мин);
• неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, включая сердечную недостаточность правого желудочка после легочной гипертензии;
• кардиогенный шок;
• анестезия препаратами, вызывающими депрессию миокарда;
• гипокалиемия гипомагниемия;
• нелеченная феохромоцитома;
• артериальная гипотензия (за исключением такой, возникающее вследствие аритмии);
• синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких;
• метаболический ацидоз;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин).

При лечении антиаритмическими средствами желудочковых аритмий, угрожающих жизни, начинать терапию, а также повышать дозу необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма.

Во время лечения контрольные исследования следует проводить регулярно (например, с помощью стандартной ЭКГ - с интервалом в 1 месяц, длительной ЭКГ - каждые 3 месяца, а также, в случае необходимости, проведение ЭКГ при нагрузке).

Терапию следует пересмотреть, если отдельные параметры ухудшаются, например увеличивается продолжительность QRS или удлиняется интервал QT более 25%, увеличивается интервал PQ более 50% или увеличивается частота и тяжесть аритмий.

Рекомендуется такой режим дозирования: начальная доза составляет 80 мг в сутки в виде разовой дозы или в 2 приема (по 40 мг) с интервалом 12 часов.

Если эффективность терапии недостаточна, суточную дозу можно постепенно увеличить с интервалом не менее 3 дней для достижения равновесной концентрации соталола в плазме крови и контроля продолжительности интервалов QT с помощью ЭКГ.

Для некоторых пациентов может быть необходима суточная доза 160-320 мг, разделенная на 2 приема.

Для профилактики суправентрикулярных аритмий рекомендуется применять дозу 320 мг/сут в 2 приема с интервалом 12 часов. Для профилактики суправентрикулярной аритмии после операции на сердце суточная доза должна составлять 240 мг в 2 приема.

Отдельным пациентам со стойкой желудочковой аритмией, угрожающей жизни, может быть назначено 480-640 мг соталола в сутки. Однако назначение такой дозы требует тщательной оценки соотношения потенциальных пользы и риска тяжелых побочных реакций (особенно проаритмогенных эффектов).

Дозирование при нарушении функции почек.

Поскольку соталол выводится преимущественно с мочой, дозу следует уменьшить, если клиренс креатинина менее 60 мл/мин, в соответствии с таблицей:

Если уровень креатинина в сыворотке крови приводится в единицах мкмоль/л, полученный результат необходимо разделить на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

Дозирование при нарушении функции печени.

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

Для лечения пациентов пожилого возраста следует учитывать возможные нарушения функции почек.

Способ применения.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды), до еды. Препарат не следует принимать во время еды, так как при этом всасывание соталола гидрохлорида из пищеварительного тракта может уменьшиться (в частности это касается молока и молочных продуктов).

Длительность применения.

Продолжительность лечения определяет врач.

Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющих тяжелые нарушения сердечной деятельности, необходим постоянный тщательный медицинский контроль при корректировке дозы антиаритмических средств.

Пациентам с ишемической болезнью сердца и/или с аритмией, а также в случае длительного применения лекарственного средства терапию следует прекращать постепенно, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению клинического состояния.

Особенности применения

Особенно тщательное медицинское наблюдение необходимо в следующих случаях:

• нарушение функции почек (уменьшение дозы): необходимо проведение мониторинга функции почек, включая определение креатинина, также целесообразно контролировать концентрацию соталола в сыворотке крови;
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровней глюкозы в крови (при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы): необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови и информировать пациентов о том, что главным симптомом гипогликемии во время лечения соталолом является повышенное потоотделение;
• длительное голодание;
• гипертиреоз; адренергические симптомы могут быть замаскированы: при лечении пациентов с подозрением на тиреотоксикоз необходимо избегать быстрого прекращения приема соталола, поскольку возможно обострение симптомов гипертиреоза, в частности тиреотоксического криза;
• периферические нарушения перфузии; жалобы могут возникать особенно в начале лечения;
• феохромоцитома (см. раздел «Противопоказания»): гидрохлорид соталола можно применять только после предварительной блокады a-адренорецепторов;
• атопический анамнез, анафилактические реакции в анамнезе пациента и проведение десенсибилизирующей терапии (возможно более тяжелое течение анафилактических реакций и нечувствительность к обычным дозам адреналина (эпинефрина) при их лечении);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), миастения гравис, депрессия (в том числе в анамнезе);
• синдром дисфункции синусового узла, ассоциирующийся с симптоматическими аритмиями (соталола гидрохлорид может вызывать синусовую брадикардию, синусовые паузы или остановку синусового узла);
• псориаз (усиление симптомов псориаза).

Соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разными: от увеличения частоты преждевременных сокращений желудочков и до развития более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или «пируэтной» тахикардии. Риск развития «пируэтной» тахикардии ассоциируется с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением уровня магния и калия в сыворотке крови, а также с одновременным применением соталола с лекарственными средствами, индуцирующими развитие желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. «Пируэтная» тахикардия развивается сразу после начала терапии или повышения дозы и спонтанно прекращается у большинства пациентов. Несмотря на то, что большинство эпизодов этой тахикардии проходят самостоятельно или симптомы объединяются (например, синкопе), она может прогрессировать к вентрикулярной фибрилляции. Факторами риска возникновения «пируэтной» тахикардии являются повышенная доза, наличие стойкой желудочковой тахикардии, женский пол, чрезмерное увеличение продолжительности интервала QTc, кардиомегалия, застойная сердечная недостаточность.

Если в процессе терапии продолжительность интервала QTc превышает 500 мс, необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс - необходимо снижение дозы или прекращение приема лекарственного средства. Во время клинических исследований пациентов с аритмией, принимавших соталол, часто наблюдалась брадикардия, что увеличивает риск развития тахикардии типа torsade de pointes. Проаритмические эффекты наиболее часто наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмии рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а затем постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программированная электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, частота сердечных сокращений и уровни электро) .

В случаях тяжелой диареи или конкурентного введения лекарственных препаратов, которые приводят к потере магния и/или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.

Не применять соталол пациентам с гипокалиемией или гипомагниемией к коррекции дисбаланса из-за вероятности риска удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа torsade de pointes.

Мониторинг пациентов, принимающих соталол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пациентов пожилого возраста следует контролировать показатели функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозировки.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка, недавно перенесших инфаркт миокарда, необходимо тщательно взвесить возможную пользу и риск применения соталола. Тщательный контроль и титрование дозы чрезвычайно важны перед и после начала терапии. Соталол не следует принимать пациентам с фракциями выброса левого желудочка ≤ 40% без тяжелой желудочковой аритмии.

При комбинированном лечении антиаритмическими средствами I класса, особенно хинидинообразными, не следует применять препараты, которые могут расширить комплекс QRS, поскольку может существенно продлиться интервал QT и значительно повыситься риск возникновения желудочковой аритмии.

Следует избегать одновременного применения соталола с антиаритмическими препаратами III класса, поскольку это может привести к чрезмерному удлинению интервала QT.

Перед назначением препарата следует отменить другие антиаритмические средства.

При завершении курса лечения прием соталола гидрохлорида необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более под наблюдением врача. Периодичность приема препарата нельзя изменять. Нельзя внезапно прекращать лечение - возможно развитие тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Внезапная отмена препарата может демаскировать латентную форму сердечной недостаточности; кроме того, может развиться артериальная гипертензия.

При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности и повышенной чувствительности к действию лекарственного средства, даже при обычной дозировке.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что при лечении возможно уменьшение производства слезной жидкости.

Благодаря блокаде β-адренорецепторов соталол может увеличивать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (в том числе в анамнезе) и находящихся на десенсибилизирующей терапии.

В случае необходимости хирургического вмешательства необходимо уведомить анестезиолога о приеме соталола; за несколько дней до операции необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

В редких случаях препарат может вызвать псориаз, ухудшение его симптомов или псориазообразную экзантему.

Соталол следует применять с осторожностью при AV-блокаде I степени из-за негативного воздействия на проводимость.

Применение соталола противопоказано при тяжелом аллергическом рините в связи с усилением обструкции дыхательных путей.

Пациентам с затрудненным дыханием следует назначать препарат после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Из-за присутствия гидрохлорида соталола в моче фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.

У пациентов с подозрением на феохромоцитому, получающих гидрохлорид соталола, следует проводить анализ мочи с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с твердофазной экстракцией.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение соталола гидрохлорида может привести к положительным результатам допинг-тестов.

В период лечения не следует употреблять алкоголь в связи с вероятностью развития ортостатической гипотензии.

Лекарственное средство содержит крахмалгликолят натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Симптомы передозировки зависят от общего состояния сердечной деятельности пациента (левожелудочковая функция, сердечная аритмия). В случае выраженной сердечной недостаточности, даже в случае применения лекарственного средства в низких дозах, может оказаться ухудшение сердечной функции.
По клиническим данным, в зависимости от степени интоксикации возникали такие симптомы передозировки: головокружение, обморок, слабость, асистолия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, артриовентрикулярная блокада, аритмия, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм, гипогликемия, повышенная утомляемость, потеря сознания, мидриаз, иногда генерализованные припадки, артериальная гипотензия, гипогликемия, выраженная брадикардия вплоть до остановки сердца (заменяемый ритм часто на ЭКГ), удлинение интервала QT, атипичная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), симптомы сердечно-сосудистого шока. Передозировка соталола гидрохлорида в редких случаях приводило к летальному исходу.
Лечение необходимо прекратить применение лекарственного средства показано промывание желудка, поддержание жизненно важных функций организма, терапия симптоматическая. По показаниям вводить атропин 1-2 мг в виде инфузии (возможно болюсное введение) симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективное применение глюкагона: сначала 1-10 мг; затем - 2-2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии.
При брадикардии показаны атропин, другие антихолинергические препараты, агонисты b-адренорецепторов или трансвенозная электрокардиостимуляция; при блокаде сердца (II или III степени) - изопротеренол или трансвенозная электрокардиостимуляция; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при гипотензии (в зависимости от ассоциированных факторов) в дополнение к атропина и гликозидов наперстянки при необходимости целесообразнее применять эпинефрин, а не изопротеренол или норадреналин; при бронхоспазме - стимуляторы b2-адренорецепторов в виде аэрозоля или аминофиллин; при гипогликемии - введение глюкозы при «пируэт» тахикардии - эпинефрин, магния сульфат, трансвенозная электрокардиостимуляция, кардиостимуляция постоянным током.
Поскольку соталола гидрохлорид является конкурентным антагонистом изопротеренола, высокие дозы изопротеренола могут нейтрализовать многие эффекты избыточных доз соталола, но в случае применения изопротеренола необходимо быть готовым к осложнениям, которые могут повлечь высокие дозы.
Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.

Специальные условия хранения не требуются.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения желудочковых аритмий, тахикардий и минимизации рецидивов. Способствует поддержанию нормального синусового ритма, в том числе после фибрилляции и мерцании предсердий.