Сонован табл. п/о 7,5 мг № 20

По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: блакитного кольору овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском 7,5, розподільчою рискою та Z з одного боку, з другого — гладенькі.

Фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений з фармацевтичним класом бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: міорелаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам'яті). Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору). Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує тривалість стадії I та збільшує тривалість стадії II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує стадію парадоксального сну, або стадію «швидких рухів очей» (ШРО). Фармакокінетика. Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5–2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80%. На абсорбцію не впливає час прийому, багатократний прийом і стать пацієнта. Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв'язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45%); зв'язування ненасичуване. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв'язування з білком дуже низький. Зменшення концентрації у плазмі крові в інтервалі доз від 3,75 мг до 15 мг не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки перетинають гематоенцефалічний бар'єр та плаценту та екскретуються у молоко матері. При грудному годуванні фармакокінетичні профілі зопіклону в молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2% дози, отриманої матір'ю за 24 години. Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти — це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно не активне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх кумуляції. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз. Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16% — з фекаліями. Групи пацієнтів особливого ризику. Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, під час чисельних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону у плазмі крові після повторних введень. Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об'єм розподілу. Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

Снодійні та седативні засоби. Код ATХ N05C F01.

Небажані комбінації. Алкоголь потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених з ними речовин. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання ліків, які містять алкоголь. Комбінації, які потребують вжиття запобіжних заходів. Рифампіцин . Зниження концентрації у плазмі крові та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб. Комбінації, які слід брати до уваги. Інші засоби, що пригнічують активність центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен . Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним. Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності. Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3А4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3А4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3А4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватись. Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може завершитися летально. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем. Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця. Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону. Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону. Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

діюча речовина : зопіклон (zopiclone); 1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону; допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль прежелатинізований, кальцію фосфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, полісорбат 80, барвник жовтий захід FCF (Е 110), барвник брильянтовий синій FCF (Е 133).

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з: підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; дихальною недостатністю; синдромом апное уві сні; тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії); міастенією; алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії); вроджена галактоземія; синдром мальабсорбції глюкози чи галактози або дефіциту лактази (через вміст у препараті лактози).

Для перорального застосування. Дозування. Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати у ліжку безпосередньо перед сном! Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для людей літнього віку від 65 років та осіб, що належать до груп особливого ризику. Звичайні дози: Дорослі віком до 65 років: 7,5 мг на добу. Пацієнти віком від 65 років: 3,75 мг на добу; дозу 7,5 мг можна застосовувати тільки у виняткових випадках. Пацієнти з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю: рекомендована доза — 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнти з нирковою недостатністю: лікування потрібно розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»). В усіх випадках добова доза препарату Сонован не повинна перевищувати 7,5 мг. Тривалість лікування. Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат : у випадку ситуативного безсоння — 2–5 діб (наприклад, під час подорожі); у випадку тимчасового безсоння — 2–3 тижні (наприклад, спричиненого серйозною подією). Іноді може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта. Діти. Застосування препарату Сонован дітям не досліджувалося, тому він не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта. Побічний ефект, який спостерігається найчастіше — це гіркий присмак у роті. Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»): - антероградна амнезія, яка може виникати при прийманні терапевтичних доз (ризик зростає пропорційно до дози); - поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»); - фізична та психологічна залежність, навіть при прийманні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»); - відчуття сп'яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезія, розлади мовлення, м'язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках — атаксія; - сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага чи навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахіття, ажитація, напруженість; - зміни статевого потягу. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття. З боку шкіри: висипання на шкірі, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості, пітливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальній некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема. Необхідно припинити застосування препарату в разі виникнення симптомів. Системні ефекти: м'язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність, пітливість. З боку імунної системи: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. З боку органів зору: диплопія, амбліопія. З боку дихальної системи : диспное, задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит. Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: дуже рідко — підвищення рівнів трансаміназ та/або рівнів лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричинити клінічну картину порушення функції печінки. Обмін речовин: зменшення маси тіла. З боку скелетно-м'язової системи: важкість у кінцівках, м'язова слабкість. У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор. Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов'язані з амнезією. Синдром відміни повідомлявся при припиненні лікування препаратом Сонован (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м'язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахіття, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації. Дуже рідко можуть виникнути судоми.

Передозування може загрожувати життю, особливо у разі одночасного передозування декількома депресантами центральної нервової системи (включаючи алкоголь). Симптоми. При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості або млявістю. У більш серйозних випадках спостерігалися атаксія, м'язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді — летальні наслідки. Іншими факторами ризику, які можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання. Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося раніше ніж 1 годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату. Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об'єм розподілу. Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу. Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоціональна лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.