Солакутан гель 3% туба 25 г

По 25 г у тубі, по 1 тубі у пачці.

Гель.

Механізм дії

Диклофенак – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП).

Механізм дії диклофенаку при актинічному кератозі (АК) не відомий, проте він може бути пов’язаний із пригніченням циклооксигеназного шляху метаболізму, що призводить до зниження синтезу простагландину Е2 (ПГЕ2). Окрім того, імуногістохімічний аналіз біопсії шкіри виявив, що клінічні ефекти диклофенаку при АК переважно спричинені протизапальною, антиангіогенною і, ймовірно, антипроліферативною дією та механізмом індукції апоптозу.

Фармакодинамічний ефект

Було показано, що гель, який містить диклофенак, усуває ураження АК, причому максимальний терапевтичний ефект спостерігається 30 діб після припинення застосування цього лікарського засобу.

Абсорбція

Середня абсорбція диклофенаку зі шкіри варіює від <1 % до 12 % при значній міжіндивідуальній варіабельності. Абсорбція залежить від застосованої дози і місця застосування.

Розподіл

Диклофенак активно зв’язується із альбуміном сироватки.

Біотрансформація

Біотрансформація диклофенаку частково включає кон’югацію інтактної молекули, проте в основному полягає в одиничному та множинних гідроксилюваннях, результатом яких є кілька фенольних метаболітів, більшість із яких перетворюються у глюкуронідні кон’югати. Два із цих фенольних метаболітів – біологічно активні, проте значно менше, ніж диклофенак. Метаболізм диклофенаку після черезшкірного та орального застосування однаковий.

Виведення

Диклофенак та його метаболіти виводяться в основному зі сечею. Після орального прийому системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення з плазми крові короткий (1–2 години). Метаболіти також мають короткий кінцевий період напіввиведення (1–3 години).

Фармакокінетика особливих груп пацієнтів

При місцевому застосуванні ступінь абсорбції диклофенаку на нормальному та ураженому епідермісі – однаковий, хоча існують великі міжіндивідуальні варіації. Системна абсорбція диклофенаку становить приблизно 12 % при нанесенні на уражену шкіру і 9 % – при нанесенні на інтактну шкіру.

Дерматологічні засоби. Інші дерматологічні засоби. Диклофенак. Код АТХ D11A X18.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку у складі лікарських засобів для місцевого застосування дуже низька, такі взаємодії дуже малоймовірні.

діюча речовина: диклофенак натрію;

1 г гелю містить 30 мг диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: натрію гіалуронат, макрогол 400, спирт бензиловий, вода очищена.

Нашкірне застосування диклофенаку для місцевого застосування не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність

Після місцевого нанесення системна концентрація диклофенаку нижча, порівняно із засобами для орального застосування. На основі досвіду лікування НПЗП зі системним засвоєнням рекомендується наступне:

• Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищення ризику викиднів і вад серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх стадіях вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад підвищується від менше 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що цей ризик зростає при зростанні дози та тривалості лікування.
• Дослідження у тварин показали репродуктивну токсичність. У тварин застосування інгібітора синтезу простагландинів призводить до підвищення перед- та постімплантаційної втрати та смертності ембріонів і плодів. Окрім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів під час періоду органогенезу, спостерігали підвищення частоти різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні.

Під час І та ІІ триместрів вагітності диклофенак слід застосовувати тільки при явній необхідності. При застосуванні диклофенаку жінкою, яка намагається зачати дитину або протягом І або ІІ триместрів вагітності, слід застосовувати найнижчу можливу дозу (<30 % поверхні тіла) протягом якомога коротшого часу лікування (не довше 3 тижнів).

При застосуванні під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів несуть такі ризики для плода:

• Дисфункція нирок у плода. Після 12-го тижня: олігогідроамніоз (зазвичай зникає після припинення лікування) або анамніоз (особливо при тривалому впливі). Після народження: ниркова недостатність може зберігатися (особливо при впливі на пізніх стадіях вагітності або тривалому впливі).
• Кардіопульмонарна токсичність плода (легенева гіпертензія із передчасним закриттям боталової протоки). Цей ризик існує від початку 6 місяця і підвищується, якщо засіб застосовується ближче до кінця вагітності.

Наприкінці вагітності (під час ІІІ триместру) всі інгібітори синтезу простагландинів можуть становити такі ризики для матері та новонародженого:

• Можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах.
• Пригнічення скорочень матки, що призводить до відстрочених або подовжених пологів.
• Підвищений ризик набряків у матері.

Відповідно, диклофенак протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю

Як і інші НПЗП, диклофенак проникає у грудне молоко у малих кількостях. Проте при рекомендованій терапевтичній дозі Солакутану^® не очікується впливу на немовля, що годують груддю. Через нестачу контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, цей лікарський засіб слід застосовувати під час лактації тільки за призначенням лікаря. За цих умов Солакутан^® не слід наносити на груди матері, яка годує, чи будь-які великі площі шкіри або протягом тривалого часу (див. розділ «Протипоказання»).

Не рекомендовано.

Лікарський засіб призначений для лікування актинічних кератозів (АК).

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Через потенційну можливість перехресних реакцій гель не слід застосовувати пацієнтам із проявами реакцій гіперчутливості, такими як симптоми астми, алергічний риніт або кропив’янка у відповідь на 2-ацетоксибензойну кислоту (ацетилсаліцилову кислоту) або будь-яких інших НПЗП.

Застосування лікарського засобу Солакутан^® протипоказане у ІІІ триместрі вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Спосіб застосування

Для нашкірного застосування.

Дозування

Дорослі:

Солакутан^® слід наносити на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу і обережно втирати в шкіру. Застосовувана кількість залежить від зони ураження.

Зазвичай 0,5 г гелю (приблизно розміром із горошину) наносять на уражену ділянку розміром 5 х 5 см. Максимальна добова доза засобу 8 г дозволяє одночасно лікувати до 200 см² поверхні шкіри. Звичайна тривалість лікування становить від 60 до 90 днів. Максимальний ефект спостерігається при тривалості лікування, близької до зазначеної максимальної.

Повне загоєння ураження (уражень) або оптимальний терапевтичний ефект може не наставати протягом 30 діб після завершення терапії.

Особи літнього віку:

Можна застосовувати звичайне дозування.

Поширені побічні реакції:

Найчастіше повідомляли про місцеві реакції шкіри, такі як контактний дерматит, еритема або висипання чи реакції у ділянці нанесення, такі як запалення, подразнення шкіри, біль і пухирці. Клінічні дослідження дотепер не показали зростання поширення побічних реакцій з віком або побічних реакцій, характерних для осіб літнього віку.

Побічні реакції наведено у таблиці відповідно до Медичного словника термінології регуляторної діяльності (MedDRA) за класами систем органів із частотою, що знижується, таким чином:

дуже часто (>1/10);

часто (≥1/100 - <1/10);

нечасто (≥1/1000 - <1/100);

рідко (≥1/10000 - <1/1000);

дуже рідко (<1/10000);

частота невідома (не можна оцінити на підставі наявних даних).

Спостерігали тимчасове знебарвлення волосся у зоні нанесення. Це явище зазвичай зворотне після припинення лікування.

Шкірні проби у попередньо пролікованої групи пацієнтів вказували на ймовірність (2,18 %) сенсибілізації до диклофенаку, що спричиняє алергічний контактний дерматит (тип IV). Клінічне значення цього явища дотепер не відоме. Перехресні реакції з іншими НПЗП – малоймовірні.

Тести сироватки у більше 100 пацієнтів показали відсутність антитіл проти диклофенаку (тип І).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції є дуже важливими. Медичним працівникам та пацієнтам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою системи національної звітності.

Передозування диклофенаком для місцевого застосування через низьку системну абсорбцію дуже малоймовірне, проте шкіру слід промити водою. Не було повідомлень про клінічні випадки передозування внаслідок проковтування гелю, що містить диклофенак.

Проте при випадковому проковтуванні диклофенаку для місцевого застосування (1 туба місткістю 100 г містить еквівалент 3000 мг диклофенаку натрію) можна очікувати побічні реакції, що є аналогічними реакціям після передозування таблетками диклофенаку. При випадковому проковтуванні, що призвело до значних системних побічних реакцій, слід застосовувати загальні терапевтичні заходи, що зазвичай застосовуються при лікуванні отруєння НПЗП.

Для лікування ускладнень, таких як ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання, слід застосовувати підтримуюче та симптоматичне лікування. Необхідно розглянути можливість деконтамінації шлунка за допомогою активованого вугілля, особливо якщо після проковтування минуло небагато часу. Через високий ступінь зв’язування НПЗП із білками специфічне лікування (таке як форсований діурез і діаліз), ймовірно, буде малоефективним для виведення НПЗП.

Зберігати при температурі не вище 25. Зберігати у недоступному для дітей місці.