Сертофен раствор, 50 мг, по 2 мл в ампулах, 5 шт.

2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Декскетопрофена трометамол - соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия НПВП базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие декскетопрофена. Было обнаружено его угнетающее действие на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен имеет выраженное анальгезирующее действие. Его обезболивающее действие при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и при почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов. Применение декскетопрофена позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Пациентам, которым применяли с целью купирования послеоперационной боли морфий (с помощью прибора для обезболивания контролируемого пациентам) и декскетопрофен, потребовалось значительно меньше морфия (на 30-45%), чем у пациентов, получавших плацебо.

Абсорбция

После введения декскетопрофена его максимальная концентрация (Cmax) достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции декскетопрофена.

Распределение

Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа.

Метаболизм

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-) у людей.

Вывод

Период полувыведения (Т1 / 2) декскетопрофена составляет 1-2,7 часа.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния декскетопрофена у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний Т1 / 2 увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами не рекомендуется.

• Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут): при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия.
• Антикоагулянты: при одновременном применении с декскетопрофена усиливается действие антикоагулянтов, например, варфарина (вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения кровотечений (вследствие угнетения декскетопрофена функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероидные средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте или желудочно-кишечного кровотечения.
• Литий: при одновременном применении с НПВС (были сообщения для нескольких НПВП) повышается уровень лития в плазме крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). В начале лечения декскетопрофена, при коррекции дозы или прекращения его применения следует проконтролировать уровень лития в плазме крови.
• Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофена уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.
• Производные гидантоина и сульфаниламиды при одновременном применении с декскетопрофена усиливается токсичность этих средств.

действующее вещество: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл) раствора содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

При применении декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство противопоказано применять в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы декскетопрофена и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам.

В I и II триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только при крайней необходимости.

При применении лекарственного средства женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

• риски для плода:
  • кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
• для матери и ребенка в конце беременности:

• • удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз
  • задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Период кормления грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Применение лекарственного средства противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящие обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение декскетопрофена нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.
• Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острый ринит, носовые полипы, крапивница или ангионевротический отек, связанные с предыдущим применением веществ аналогичного действия, например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Фотоаллергические или фототоксические реакции, связанные с предыдущим применением кетопрофена или других фибратов.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВС.
• Язва в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации.
• Хроническая диспепсия.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Желудочно-кишечное кровотечение, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл / мин).
• Нарушение функции печени тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Выраженная дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• Нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение лекарственного средства (из-за содержания этанола).

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов.

В случае необходимости повторную дозу вводить через 6 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2-х суток).

Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Таким пациентам коррекции дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза лекарственного средства, а именно - максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. Пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл / мин) применение лекарственного средства противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение лекарственного средства противопоказано.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида в растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата.

Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Инфузию следует проводить медленно на протяжении 10-30 минут.

Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Лекарственное средство, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Лекарственное средство нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить медленно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизином том, что образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или болюсном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для одноразового применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать.

Перед введением лекарственного средства следует визуально проверить, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Ниже указаны и распределены по органам, системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофена, по данным имеющихся клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови / лимфатической системы:

нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ:

редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Со стороны психики:

нечасто - бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, обморок.

Со стороны органов зрения:

нечасто - нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха:

нечасто - вертиго; редко - звон в ушах.

Со стороны сердца:

нечасто - пальпитация; редко - экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы:

нечасто - артериальная гипотензия, приливы; редко - артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

редко - брадипное; очень редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту редко - язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко - панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

редко - гепатоцеллюлярная патология.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; редко - крапивница, угри; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

редко - ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия; очень редко - нефрит, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко - менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

часто - боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение нечасто - лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание; редко - тремор, периферические отеки.

Исследование:

редко - отклонение в печеночных пробах.

Со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.

По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофена может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит.

Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС.

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемыех побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен удаляется из организма с помощью диализа.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Препарат для симптоматического лечения боли средней и высокой интенсивности.