Сертофен 25 мг №10 таблетки покрытые оболочкой

10 таблеток в блистере; 1 блистер в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с распределительным риском с обеих сторон.

Декскетопрофен трометамол – это соль пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие декскетопрофена.

Угнетающее действие на изоэнзимы СОХ-1 и СОХ-2 было обнаружено у животных и людей.

Клинические исследования показали, что декскетопрофен оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 минут после его применения и длится 4–6 часов.

Абсорбция.

После перорального применения декскетопрофена максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30 минут (15–60 минут). При его применении вместе с пищей значения площади под кривой биодоступности (ППК) не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Распределение.

Время распределения и период полувыведения декскетопрофена составляют 0,35 и 1,65 часов соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения составляет менее 0,25 л/кг. Исследования фармакокинетики многократных доз показали, что после последнего применения декскетопрофена значение ППК было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции.

Метаболизм и выведение.

После применения декскетопрофена в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии у R-(+)-энантиомера в организме человека. Выведение происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX M01A E17.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Комбинации, не рекомендуемые для применения с декскетопрофеном.

• Другие НПВС (в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах ≥ 3 г/сут): повышение риска возникновения пептических язв и кровотечений за счет синергического действия.
• Антикоагулянты (например, варфарина): усиление их действия (см. раздел «Особенности применения») вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышение риска пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.
• Препараты лития (были сообщения относительно нескольких НПВС): увеличение уровня лития в плазме крови вплоть до токсичных значений за счет уменьшения его выведения почками. Этот параметр следует контролировать в начале, коррекции дозы и при завершении лечения декскетопрофеном.
• Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделю и более): увеличение уровня метотрексата в плазме крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
• Гидантоин и сульфонамиды: усиление токсичности этих средств.

Комбинации, требующие осторожного применения с декскетопрофеном.

• Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ: ослабление действия диуретических средств и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликоз. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством необходимо убедиться, что пациент адекватно гидратирован, а во время лечения проводить контроль функции почек (см. «Особенности применения»).
• Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно усиление токсического воздействия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками. В случае применения такой комбинации следует производить еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
• Пентоксифиллин: усиление риска кровотечений. В случае применения такой комбинации следует усилить наблюдение за больным и контролировать время кровотечения чаще.
• Зидовудин: усиление риска его токсического воздействия на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС; в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС следует осуществлять контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: возможно усиление их гипогликемического действия за счет вытеснения связей с белками плазмы крови.

Комбинации, которые следует учитывать при применении с декскетопрофеном.

• β-адреноблокаторы: возможно ослабление их антигипертензивного действия за счет угнетения синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих средств на почки за счет воздействия НПВС на синтез простагландинов. При применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.
• Тромболические средства: повышение риска кровотечений.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте (см. «Особенности применения»).
• Пробенецид: увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации. При применении такой комбинации следует проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: возможно увеличение их концентрации в плазме крови.
• Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС и простагландинов не влияет на действие мифепристона или простагландинов, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
• Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что одновременное применение антибиотиков хинолинового ряда в высоких дозах с НПВС повышает риск развития судорог.
• Тенофовир: повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. В случае применения такой комбинации следует проводить мониторинг функции почек для контроля потенциального синергического воздействия на их функцию.
• Деферасирокс: усиление токсического действия на пищеварительный тракт. В случае применения такой комбинации следует проводить тщательный клинический мониторинг.
• Пеметрексед: понижение его выведения из организма. При применении пеметрекседа с более высокими дозами НПВС следует соблюдать осторожность. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 суток и 2 суток после приема пеметрекседа.

действующее вещество: dexketoprofen;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит декскетопрофен (в форме трометамола) 25 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), крахмал кукурузный, натрия крахмальгликолят (тип А), глицерина дистеарат; пленочная оболочка: Opadry white II 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк).

При применении декскетопрофена возможны головокружение, зрительные нарушения или сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное влияние на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Согласно эпидемиологическим исследованиям применение средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порока сердца, гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков был увеличен минимум на 1%, иногда на 1,5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и длительности терапии. У животных при введении ингибиторов синтеза простагландинов наблюдалось увеличение выкидышей до и после имплантации, увеличение летальности эмбриона и плода. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не оказали токсического воздействия на репродуктивные органы.

Препарат можно применять в I и II триместрах беременности только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:

• сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
• дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидромниона.

У женщины в конце беременности и у младенца возможны следующие явления:

• увеличение времени кровотечения за счет угнетения агрегации тромбоцитов даже при применении в низких дозах;
• угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке родов и задержке родовой деятельности.

Препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Период кормления грудью.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат противопоказан в период кормления грудью (см. Противопоказания).

Фертильность.

Как и другие НПВС, применение декскетопрофена может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по поводу бесплодия. При назначении декскетопрофена женщинам, которые планируют беременность, следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения.

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям до 18 лет не установлены. Препарат не применять в этой категории пациентов.

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например костно-мышечная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или другим компонентам препарата.

Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или развитие полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека вследствие применения средств с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Известны фототоксические или фотоаллергические реакции при применении кетопрофена или фибратов.

Активная фаза язвенной болезни/кровотечения в пищеварительном тракте или кровотечения в пищеварительном тракте, язвы, перфорации в анамнезе.

Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.

другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.

Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.

Хроническая диспепсия.

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин).

Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости).

III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды). Одновременное употребление пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому при острой боли препарат рекомендуется принимать по меньшей мере за 30 минут до еды.

Побочные реакции препарата можно минимизировать путем применения минимальных эффективных доз в течение более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов (см. «Особенности применения»).

Препарат не предусмотрен длительной терапии; лечение продолжается, пока есть симптомы.

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) каждые 8 ••часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Таким пациентам рекомендуется начинать лечение с низких доз (суточная доза составляет 50 мг). При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени рекомендуется начинать лечение с низких доз (суточная доза составляет 50 мг) и под строгим наблюдением врача. Препарат противопоказан для применения пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) (см. раздел «Особенности применения») рекомендуется начинать лечение с низких доз (суточная доза составляет 50 мг). Препарат противопоказан для применения пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) (см. Противопоказания).

Симптомы.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

Лечение.

При передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу более 5 мг/кг массы тела, в течение 1 часа следует принять адсорбент. Для выведения декскетопрофена можно использовать гемодиализ.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Сертофен назначают для взрослых пациентов при симптоматической терапии боли от легкой до умеренной степени.