Серетид Эвохалер аэрозоль для ингаляций, 25 мкг/250 мкг, 120 доз

По 120 доз в аэрозольной баллоне из алюминиевого сплава, имеет внутреннее покрытие и дозирующий клапан. Каждый баллон имеет пластиковый распылитель и пылезащитный колпачок. Баллон помещен в картонную коробку.

Аэрозоль для ингаляций, дозированный.
Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Серетид Эвохалер содержит сальметерол и флутиказона пропионат, имеющих различные механизмы действия.
Сальметерол
Сальметерол - это селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12 часов) действия, имеет длинный боковой цепочку, связанный с внешним доменом рецептора.
Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендованные дозы традиционных агонистов b2-адренорецепторов короткого действия.
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат при его ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное глюкокортикоидной противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов.

При комбинированном применении сальметерол и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов в отдельности, поэтому их фармакокинетические характеристики приведены отдельно.

Сальметерол

Сальметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме крови (примерно 200 пикограммов/мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.

Флутиказона пропионат

Биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения в здоровых добровольцев составляет примерно 5-11% от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, используемого. У больных бронхиальной астмой наблюдаются низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, потом замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимальна вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. Наблюдается линейное увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распространение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения составляет примерно 8 часов. Степень связывания с белками плазмы крови сравнительно высоким (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в неактивных карбоксильных метаболитов с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированные метаболиты. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительный, менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата.

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Сальметерол и флютиказон. Код АТХ R03A К06.

b-адреноблокаторы могут ослабить или нивелировать эффект сальметерола. Следует избегать применения неселективных и селективных бета-блокаторов пациентам с астмой, кроме случаев, когда для этого есть серьезные основания. Применение b2-агонистов может привести к потенциально опасную гипокалиемию. С особой осторожностью препарат назначают пациентам с острой тяжелой астмой, поскольку одновременное применение производных ксантина, стероидов и диуретиков может усиливать побочные реакции.
Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими другие b-адренергические средства, может иметь потенциальный аддитивный эффект.
Флутиказона пропионат
В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом CYР3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловленного флутиказона пропионата, очень мала.
По данным исследования медикаментозных взаимодействий с участием здоровых добровольцев с применением интраназального флутиказона пропионата, ритонавир (сильный ингибитор цитохрома CYР3А4) в дозе 100 мг дважды в день повышает концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз, что приводит к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови. По ингаляционного флутиказона пропионата соответствующая информация отсутствует, но ожидается существенное увеличение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Совместного применения следует избегать, кроме случаев, когда польза от применения будет превышать потенциальный риск системных глюкокортикоидных побочных реакций.
По данным небольшого исследования взаимодействия с менее мощным ингибитором CYP3A кетоконазолом с участием здоровых добровольцев, экспозиция флутиказона пропионата после 1 ингаляции увеличивалась на 150%, что вызывало большее уменьшение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флутиказона пропионата самостоятельно. Ожидается, что совместное применение с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, кобицистатовмиснимы препаратами и с умеренными ингибиторами CYP3A, такими как эритромицин, увеличит системную экспозицию флутиказона пропионата и риск возникновения системных побочных реакций.
Таких комбинаций следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет преобладать потенциальный риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В таких случаях состояние пациентов следует контролировать по развитию системных побочных эффектов.
Сальметерол
Сильные ингибиторы CYP3A4
Совместное применение кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в сутки) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) в 15 здоровых добровольцев в течение 7 дней привело существенное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза - максимальная концентрация (Cmax) и в 15 раз - площадь под кривой концентрация-время (AUC)). Это может приводить к увеличению частоты других системных реакций на сальметерол (например, удлинение интервала QT и пальпитация) по сравнению с применением сальметерол или кетоконазола самостоятельно (см. Раздел «Особенности применения»).
Клинически выраженного влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови не зафиксировано. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивали период полувыведения сальметерол или кумуляции сальметерол при повторном применении.
Совместного применения с кетоконазолом следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций на сальметерол. Вероятно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYPA4 (например, с итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).
Умеренные ингибиторы CYP3A4
Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в сутки) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) в 15 здоровых добровольцев в течение 6 дней привело небольшой и статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза Cmax и в 1, 2 раза AUC). Совместное применение с эритромицином не наблюдалось ассоциировалось с возникновением каких-либо серьезных побочных реакций.

Действующие вещества: сальметерол (в форме сальметерол ксинафоата), флутиказона пропионат;
1 доза содержит 25 мкг сальметерола (в форме сальметерол ксинафоата) и 250 мкг флутиказона пропионата;
Вспомогательные вещества: пропеллент HFA 134a.

Серетид Эвохалер не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Беременность
Многочисленные данные по применению препарата Серетид Эвохалер беременным женщинам (более 1000 случаев) показали отсутствие нарушения эмбрионального развития или токсического влияния на плод и новорожденного.
Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флутиказона пропионата в течение первого триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.
Во время исследований на животных после введения β2-агонистов адренорецепторов и ГКС наблюдалась репродуктивная токсичность.
Серетид Эвохалер следует применять беременным только в случае, когда ожидаемая польза для существенно преобладает потенциальные риски для плода. Для лечения беременных следует назначать низкие эффективные дозы флутиказона пропионата, необходимые для адекватного контроля над симптомами бронхиальной астмы.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется сальметерол и флутиказона пропионат, а также их метаболиты в грудное молоко женщины.
Исследования на крысах показали, что сальметерол, флутиказона пропионат и их метаболиты экскретируются в молоко самки. Следовательно, нельзя исключить риск для младенца от кормления грудью во время лечения матери данным лекарственным средством. Взвесив пользу от грудного вскармливания ребенка и ожидаемые преимущества от лечения для матери, следует решить, отказаться от грудного вскармливания или прекратить применение препарата Серетид Эвохалер.
Фертильность
Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют. Опыты, проведенные на животных, не показали влияния сальметерол или флутиказона пропионата на фертильность.

Нет данных по применению лекарственного средства Серетид Эвохалер детям до 4 лет, поэтому применять препарат этой возрастной категории не рекомендуется.

Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия b2-агонистом длительного действия и ингаляционных кортикостероидов:
пациентов с неудовлетворительным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и b2-агонистами короткого действия по требованию или
пациентов с адекватным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и b2-агонистами длительного действия в различных ингаляторах.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Серетид Эвохалер предназначен только для ингаляционного применения.

Пациентам следует осознавать, что Серетид Эвохалер необходимо применять регулярно, даже в период отсутствия приступов бронхиальной астмы.

Пациентам следует регулярно проходить медицинское обследование для того, чтобы подобранная для них доза оставалась оптимально эффективной, менять которую может только врач. Дозу препарата следует титровать до минимальной эффективной, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. Если такой эффективный контроль достигается на фоне минимальной эффективной дозы препарата при применении его 2 раза в сутки, следующим шагом может быть перевод больного на применение одного ингаляционного ГКС. В качестве альтернативы для лечения пациентов, которым необходимо применять b2-агонисты длительного действия, дозу препарата Серетид Эвохалер можно уменьшать до приема 1 раз в сутки, если, по мнению врача, это адекватно поддерживать контроль симптомов заболевания. Если пациент имеет в анамнезе ночные приступы бронхиальной астмы, эту одноразовую дозу следует применять перед сном. Если в анамнезе приступы главным образом возникали днем, дозу следует применять утром.

Количество флутиказона пропионата в выбранной форме препарата Серетид Эвохалер должна соответствовать тяжести заболевания. Примечание: Серетид Эвохалер в дозе 25 мкг/50 мкг неприемлемо для лечения взрослых и детей с тяжелой бронхиальной астмой. Если отдельном пациенту необходимые дозы, которые выходят за пределы рекомендованного режима, следует назначать необходимые дозы b2-агониста и/или ГКС.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет

• 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки;
• или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/125 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки;
• или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/250 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки.

Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для быстрого облегчения и ограничения воздушного потока от умеренной до тяжелой степени) Серетид Эвохалер можно применять как стартовую поддерживающую терапию, если необходимо достичь быстрого контроля симптомов заболевания. В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки. После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть возможность уменьшения объема терапии на шаг вниз и назначения только ингаляционного ГКС. При уменьшении объема терапии на шаг вниз важно проводить регулярный осмотр пациента.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести, четкой преимущества применения препарата Серетид Эвохалер по сравнению с применением только ингаляционного флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии не было отмечено. В общем ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Серетид Эвохалер не следует назначать для стартовой терапии легкой бронхиальной астмы. Серетид Эвохалер в дозе 25 мкг/50 мкг неприемлемо для лечения взрослых и детей с тяжелой бронхиальной астмой. Для лечения пациентов с тяжелой астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного ГКС перед применением любой фиксированной комбинации.

Дети

Дети 4-12 лет:

2 ингаляции 25 мкг сальметерола/50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки.

Максимальная суточная доза флутиказона пропионата в составе Серетид Эвохалер составляет 100 мкг 2 раза в сутки.

Нет данных по применению лекарственного средства Серетид Эвохалер детям до 4 лет.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Данные по применению лекарственного средства Серетид Эвохалер пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Инструкция к ингалятору

Пациенты должны быть проконсультированы по надлежащему использованию ингалятора. Ингаляцию следует проводить стоя или сидя. Этот ингалятор разработан специально для применения в вертикальном положении.

Проверка ингалятора

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в пользовании более 1 недели снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать 2 распыления в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе.

Пользование ингалятором

Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы удалить из ингалятора любой посторонний предмет и для того, чтобы содержание ингалятора был равномерно смешанный.

Взять ингалятор в руку вертикально между большим и остальными пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.

Сделать максимально глубокий выдох, затем взять мундштук в рот между зубами и охватить его губами, а не прикусывая.

Делая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыления препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на верхушку ингалятора соответствует 1 дозе.

Задержать дыхание, вытянуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.

Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождать примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить действия, описанные в пунктах 3-7.

Впоследствии прополоскать рот водой и сплюнуть ее.

Насадить колпачок мундштука на место путем нажатия до щелчка в нужном направлении.

ВАЖНО

Выполнять действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать необходимо как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 3.

Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления щелчка. Не следует прикладывать чрезмерные усилия для нажатия.

Полоскания ротовой полости, сплевывания воды и/или чистки зубов после каждого применения лекарственного средства минимизирует риск развития орофарингеального кандидоза и охриплости.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика.

Баллон содержит жидкость под давлением. НЕ нагревать выше 50 °С, защищать от прямого солнечного света. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Утилизацию неиспользованного остатка лекарственного средства или использованной тары следует осуществлять в соответствии с локальными требованиями.

Если врач дал другие инструкции для пользования ингалятором, следует выполнять их, а также обращаться за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети

Может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Попросить ребенка выдохнуть и выполнять распыления сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

Снять колпачок мундштука. Не вынимать металлический баллон с пластикового футляра.

Протереть внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.

Поместить колпачок мундштука на место до характерного щелчка, не прилагая чрезмерных усилий.

Не класть баллон В ВОДУ.

Хранить при температуре не выше 30° С. Не замораживать.
Защищать от воздействия прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.

Во время продолжительного лечения бронхиальной астмы Вам может быть назначено применение Серетид Эвохалер, который предназначен непосредственно для регулярного использования, даже в период отсутствия приступов. В инструкции Серетид Эвохалер указано, что данное средство подходит для лечения бронхообструкции как у взрослых, так и у детей.