Селофен капсулы от бессонницы по 10 мг, 20 шт.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, отличающейся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС). Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение примерно 1 час. Залеплон метаболизируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4 ± 0,3 л / кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками крови.

Метаболизм

Залеплон метаболизируется в основном в печени в 5-окси-Залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYP3А4 к диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-Залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкуронидов и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона неактивные. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг / сут. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1 час.

Выведение

Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) дозы выводится с мочой в виде 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы - это менее важные метаболиты, выводятся с мочой. Большинство метаболитов, которые были обнаружены в кале, ̶ это 5-окси-Залеплон.

Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F03.

Алкоголь - не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющие на центральную нервную систему. Центральная успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), который применяется в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов ). Кроме того, отмечалась фармакокинетическая взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненной действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическая действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.
Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидову оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Нет необходимости коррекции дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.
Ибупрофен, при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

действующее вещество: zaleplon;
1 капсула содержит залеплона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), эритрозин (Е 127), индиго (Е 132).

Препарат в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Пациентам, деятельность которых требует значительного психофизической активности, также следует быть осторожными.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать Залеплон в связи с отсутствием клинических исследований при участии беременных.
Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности продолжалось принимали препарат), будут иметь физическую зависимость и опасность развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием залеплона при кормлении грудью противопоказан.

В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.

Тяжелая форма нарушения сна, которая проявляется затруднением засыпания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Период кормления грудью.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая дыхательная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Синдром ночного апноэ.

Тяжелая миастения.

Детский возраст.

Селофен предназначен для применения взрослым.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза ̶ 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недели.
Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.

Не следует принимать Залеплон во время еды или после нее, так как это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 час до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется суточная доза препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функции печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Системные нарушения

Нечасто (> 1/1000, <1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)

Часто (> 1/100, <1/10) амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.

Нечасто (> 1/1000, <1/100): атаксия / дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции , снижение концентрации, гипестезия, амнезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто (> 1/1000, <1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.

Со стороны органов слуха

Нечасто (> 1/1000, <1/100): обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто (> 1/1000, <1/100): тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (> 1/100, <1/10) альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10 000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Частота не определена: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (> 1/1000, <1/100): реакции повышенной чувствительности на свет.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Нечасто астения, плохое самочувствие.

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения

Нечасто деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при применении терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия

Во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.

В настоящее время собрано недостаточно данных о передозировке залеплона.

Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы ЦНС от сонливости до комы.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.
При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко - летальный исход. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае приема передозировки бензодиазепинов и препаратов со сходным действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует принять активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы центральной нервной системы, от сонливости до комы.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении человеку отсутствуют.
После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Селофен - снотворное и седативное средство, применяют при тяжелой форме нарушения сна.