Салофальк суппозитории ректальные по 1000 мг, 10 шт.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразное, с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку и подслизистый слой кишечника. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрический клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (АТБ) в начале исследований составил 6,2 ± 1,5 (диапазон: 3-10). Пациенты были рандомизированы на лечение с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000 × 1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежедневно (группа «500 × 3») в течение 6 недель. Как первичный критерий эффективности было установлено достижения клинической ремиссии, определенной как АТБ <4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9% пациентов из группы «1000 × 1» и 90,7% из группы «500 × 3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000 × 1 »: 84,0%; группа« 500 × 3 »: 84,7%). Средний показатель изменения АТБ сравнению с исходным уровнем составлял -4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, обусловленных лекарственными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг

Распределение

Сцинтиграфическая исследования с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространение суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидним отделом. Итак, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составляла 192 ± 125 нг / мл (диапазон 19-557 нг / мл) при этом концентрация основного метаболита, N-ацетил-5-АСК, составила 402 ± 211 нг / мл (диапазон 57-1070 нг / мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигается через 7,1 ± 4,9 ч (диапазон 0,3-24 ч).

Вывод

У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные / противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

В случае одновременного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин следует принимать во внимание возможное повышение миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурину или тиогуанин.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)

вспомогательные вещества: твердый жир.

Применение препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг не влияет ли лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев Салофальк 1000 мг беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных по этому препарату. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Применять суппозитории Салофальк 1000 мг желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг.

Длительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Особенности применения

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно в 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг. Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, около 0,8%, и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев, тошнота, рвота и боль в животе в 0,4% случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались такие побочные реакции:

Система органов Частота согласно MedDRA

* Более подробную информацию см в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения разрешения на реализацию лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно контролировать баланс польза / риск применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции через Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт Георг-Кизингера-Алле 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

Есть данные о редких случаях передозировки (например, умышленное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Салофальк суппозитории ректальные по 1000 мг назначают при обострениях язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.