Салофальк ректальные cуппозитории по 250 мг, 10 шт.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразное, с однородной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистую прослойку кишок.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина самое высокое в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно посредством N-Ац-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения таящего при температуре тела суппозитория через 2–3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Как после однократного применения, так и после недельной терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки пик концентрации 5-АСК в плазме варьировал от 0,1 до 1,0 мкг/мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N- Ац-5-АСК от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме крови достигался в течение первого часа после применения.

Вывод

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк примерно 11% (в течение 72 часов) и после недельной или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки примерно 13% от введенной дозы 5-А. Приблизительно 10% от введенной однократной дозы выводилось с желчью.

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные / противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует учитывать возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Применение препарата Салофальк, суппозиториев по 250 мг или 500 мг, не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев Салофальк беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Лечение обострений и поддержания ремиссии язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

При применении суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки их вводят в прямую кишку утром, днем ​​и вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк.

Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитория препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Поддержание ремиссии язвенного колита

1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

После введения месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

*Детальная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Есть данные о редких случаях передозировки (например, умышленное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Особенности применения

На усмотрение врача перед и во время лечения следует проводить анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые три месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории препарата Салофальк при нарушении функции почек. При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Если возникает нарушение функции почек во время лечения, следует принимать во внимание токсичность месалазина в отношении функции почек.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Относится к разряду средств, действующих на очаги воспаления. Проявляет себя как антиоксидант. Применяется для лечения и профилактики болезней ЖКТ.