Розалин глазные капли 20мг/мл, 5мл

По 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующим, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не превышать эталон В9. Опалесценция: не превышать эталонную суспензию И.

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии раза в сутки (первичный внутриглазное давление ≥ 23 мм рт.ст.) или два раза в сутки в качестве дополнительного препарат в лечении бета-адренолитики в форме глазных капель (первичный внутриглазное давление ≥ 22 мм рт.ст.), была подтверждена в клинических исследованиях.

При применении как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения.
Эффективность препарата после длительного применения в качестве монотерапии была похожа на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом качестве дополнительного препарата в бета-адренолитическое терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Абсорбция

Местное применение гидрохлорида дорзоламида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием изофермента карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это

N-диэтило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидраза I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается, прежде всего, с карбоангидразой I.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белком плазмы крови (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся, прежде всего, с мочой в неизмененном виде. После приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Вначале происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, возможной после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Сходные фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно заторможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S01E C03.

Не проводили основательных исследований взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействие при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой. например, эстрогенами, инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и сужающими зрачками препаратами, а также агонистами адренорецептора во время лечения глаукомы не изучено.

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламидом гидрохлорида;
1 мл дорзоламидом - 20 мг в форме дорзоламидом гидрохлорида - 22,26 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможно побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Беременность.
Не проводили соответствующих контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид в период беременности.
Период кормления грудью: неизвестно, проникает дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять в период кормления грудью.

Данные по применению глазных капель детям ограничены, поэтому не следует применять детям.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• глазной гипертензией;
• открытоугловой глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;
• как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или к вспомогательному веществу.
Тяжелое нарушение функции почек (CrCl <30 мл/мин.).
Гиперхлоремический ацидоз.

Если препарат Розалин применять в монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) 3 раза в сутки.

В вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю препарата Розалин 2 раза в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный противоглаукомный препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Розалин следующий день.

Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контамироваться микроорганизмами, которые могут повлечь инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Особенности применения

Чаще с применением дорзоламида связывают следующие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головные боли, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и от. Чаще всего (приблизительно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего, диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужки и цилиарного тела и кожная сыпь. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто ( ³ 1/10), часто ( ³ 1/100 к < 1/10), не очень часто ( ³ 1/1 000 к < 1/ 100), редко (³ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании доступных данных).

Нарушения нервной системы:

часто: головные боли;

редко: парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения: очень часто: жжение и покалывание;

часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;

не очень часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела;

редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мер;

неизвестно: ощущение постороннего тела в глазу.

Нарушения работы сердца:

неизвестно: сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко: носовое кровотечение;

неизвестно: диспное.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, горький привкус во рту;

редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевых путей: редко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние участка введения: часто: астения/повышенная утомляемость;

редко : гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Воздействие препарата на результаты лабораторных исследований.

Не зафиксированы существенные электролитные нарушения, связанные с применением дорзоламида.

Данные про последствия передозировки у людей ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов: после приема препарата внутрь - сонливость после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия.
При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и определить уровень pH крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Офтальмологическое лекарственное средство, которое относится к группе противоглаукомных препаратов и миотических лекарственных средств.