Рофен 10 мг №20 капсулы

По 10 капсул в блистере, 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, содержащие гранулированный белый порошок; корпус и крышечка капсулы желтого цвета.

Залеплон является снотворным средством пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

У больных, страдающих первичной и психофизиологической бессонницей, в зависимости от возраста, при приеме залеплона в дозе 10 мг сокращается латентное время сна до момента засыпания. Также залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между разными фазами сна. При приеме продолжительностью 2 и 4 недели ни при одной из дозировок не формируется фармакологическая толерантность.

Всасывание. Залеплон быстро и практически полностью (~71%) всасывается после перорального приема, достигая максимальной концентрации в крови за 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.

Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после введения составляет примерно 1,4 ± 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы крови in vitro приблизительно 60%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаз, в результате чего образуется 5-оксозалеплон. CYРЗА4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетилзалеплона, который, в свою очередь, посредством альдегид-оксидазы превращается в 5-оксодезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Время полувыведения залеплона составляет около 1 часа.

Выделение. Залеплон выводится из организма в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы выявляется в моче в виде 5-оксозалеплона и его глюкуронидных метаболитов, еще 9% дозы – в виде 5-оксодезетилзалеплона и его глюкуронидных метаболитов. Среди метаболитов, выявляемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Нарушение функций печени. Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Поэтому клиренс залеплона после приема внутрь у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени был снижен на 70% и 87% соответственно. В результате этого наблюдалось значительное повышение средних значений _Cmax и AUC (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени дозу залеплона следует снизить. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функций почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 40-89 мл/мин) и средней (20-39 мл/мин) степени, а также у пациентов на гемодиализе пиковые плазменные концентрации уменьшаются примерно на 23% по сравнению со здоровыми добровольцами. Степень влияния залеплона во всех группах была сходной. Таким образом, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Исследования залеплона с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводились.

Лекарственные средства группы бензодиазепинов. Снотворные и седативные препараты. Код ATX N05C F03.

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендуется.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, седативных антигистаминных препаратов, анестетиков, наркотических аналгетиков приводит к усилению седативного эффекта залеплона.

Сопутствующее применение залеплона в разовой дозе 10 мг с венфлаксином (пролонгированного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 мг/сут не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венфлаксином (пролонгированное высвобождение) отсутствует.

При одновременном применении залеплона возможно появление эйфорического эффекта от наркотических анальгетиков, что приводит к развитию зависимости.

Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и дифенгидрамином (в дозах 10 и 50 мг соответственно) не доказано. Однако, учитывая тот факт, что оба соединения оказывают влияние на ЦНС, нельзя исключить дополнительный фармакодинамический эффект.

Неспецифический ингибитор печеночных энзимов (альдегид-оксидазы и CYРЗА4) циметидина повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов для одновременного применения.

Селективные блокаторы CYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин) до 34% повышают концентрацию залеплона в плазме крови; следует предупредить больного об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы Рофена не требуется.

Такие сильные печеночные индукторы (например, CYРЗА4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в крови и, соответственно, эффект от его применения.

Рофен не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен и венлафаксин (пролонгированное действие) не взаимодействуют с залеплоном.

действующее вещество: залеплон;

1 капсула содержит залеплона 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, оболочка твердой желатиновой капсулы (желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), желтый запад Е 0 0 диоксид (Е 171)).

Рофен влияет на способность управления автомобилем и выполнение других видов деятельности, поскольку оказывает седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается схожее понижение способности к концентрации внимания. При осуществлении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, необходимо быть особенно аккуратным.

Из-за отсутствия сведений о применении во время беременности залеплон не рекомендуется применять беременным. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста следует в каждом частном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае наступления или планирования беременности.

Если по медицинским показателям залеплон применяли в последнем триместре беременности или применяли большие дозы во время родов, то у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.

У новорожденных, матери которых последние несколько недель беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и существует опасность развития синдрома отмены.

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием препарата кормящим грудью женщинам противопоказан.

Данные о применении препарата детям отсутствуют, поэтому применять препарат детям противопоказано.

• Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; 
• тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность;
• синдром ночных апноэ;
• тяжелая дыхательная недостаточность;
• тяжелая миастения;
• период кормления грудью;
• детский возраст (до 18 лет).

Курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 недель.

Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после еды, поскольку это может на 2 часа задержать момент наступления максимальной концентрации препарата в крови.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг (необходимо предупреждать больных о нежелательном приеме повторной дозы в течение 1 ночи).

Пациентам пожилого возраста рекомендуется доза 5 мг, поскольку они могут быть более чувствительны к воздействию снотворного. Если эту дозировку обеспечить невозможно, то применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции печени. При печеночной недостаточности легкой и средней степени суточная доза составляет 5 мг препарата из-за замедленного выведения из организма. Если эту дозировку обеспечить невозможно, то применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Данные о применении препарата детям отсутствуют, поэтому применять препарат детям противопоказано.

Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции: амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея. Частота проявлений побочных эффектов определена следующим образом: часто (>1/100 - <1/10), редко (>1/1000 - <1/100), редко (1/10 000 - >1/1000), очень редко ( <1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Амнезия. При применении рекомендуемых доз возможна антероградная амнезия. Риск увеличивается при приеме более больших доз. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.

Депрессия. Возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.

Психические и феноминальные реакции. При применении бензодиазепина и производных возможны такие побочные явления, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение и другие. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у пациентов пожилого возраста.

зависимость. Прием препарата, в том числе в терапевтических дозах может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможно развитие психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинами и подобными препаратами.

Данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не измерялся. Если больной одновременно не применил антидепрессанты, действующие на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно при передозировке наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью вплоть до комы. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в редких случаях – летальное последствие.

При передозировке залеплоном была описана хроматурия (окраска мочи в сине-зеленый цвет).

Лечение. Если факт передозировки обнаружен в первое время после приема препарата, больному, находящемуся в сознании, необходимо вызвать рвоту или промыть желудок и применить активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводится в отделении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. В ходе исследований на животных было установлено, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона, однако данные об эффективности его применения для человека отсутствуют.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рофен 10 мг №20 капсулы применяются в случае проблем с засыпанием.