Ректодельт 100 суппорозии ректальные по 100 мг, 2 шт.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: торпедообразное суппозитории, с гладкой поверхностью.

Преднизон - ГКС, не содержит фтора, предназначенный для системного применения.

Преднизон имеет дозозависимый влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.

При дозах, превышающих уровень, необходимый для замещения, преднизон проявляет быструю противовоспалительное действие (антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивный эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены.

При закупорке бронхов преднизон увеличивает действие бета-адреномиметиков с бронхорасширяющим эффектом (пермиссивными действие).

Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.

Минералокортикоидная действие (значительная для гидрокортизона, ощутимая для преднизона) может потребовать контроля электролитов сыворотки крови.

Влияние преднизона в нарушение проходимости дыхательных путей балансируется на замедлении воспалительных процессов, угнетении или профилактике отека слизистой оболочки, торможении бронхиального стеноза, торможении или уменьшении образования слизи и уменьшении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит следующий механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β2-симпатомиметиков, если она уменьшилась за их постоянное применение, угнетение реакции типа I, начиная со второй недели лечения.

Абсорбция: вскоре после введения суппозитория «Ректодельт 100» можно определить уровень кортикостероидов в плазме крови.

Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется до преднизолона. В общем преднизон и преднизолон в организме взаимно превращается друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Биодоступность составляет около 29%.

Распределение: преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 1,5 мл/мин/кг.

Вывод: около 2-5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, примерно 11-24% - в виде преднизолона, а остальные - в виде других метаболитов.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В07.

Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин могут ослаблять эффекты «Ректодельта 100».

Эстрогены могут усилить клинические и токсические эффекты «Ректодельта 100».

Одновременное применение «Ректодельта 100» и атропина или других антихолинергических препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами может вызвать повышение внутриглазного давления, снижение эффективности антигистаминных препаратов.

Совместное применение с салицилатом или нестероидными противоревматическими средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при совместном приеме с «Ректодельтом 100».

Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидную активность, связанную со стероидидентированной потерей калия.

Одновременное применение с антацидами снижает всасывание преднизона и преднизолона.

При одновременном применении с салуретическими средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможно увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы.

Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазида, мексилетина, празиквантеля в крови.

В случае одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов.

Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин увеличивают риск возникновения миопатии, кардиомиопатии.

Эффект соматотропина может снизиться.

Эффект противорелина в повышении уровня тиреотропного гормона (ТТГ) может уменьшаться.

Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза.

Трициклические антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повысить внутриглазное давление.

Иммуносупрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна – Барра.

Нейролептики, карбутамид, азатиоприн увеличивают риск развития катаракты.

Эстрогены, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут вызвать проявления гирсутизма и появление угрей.

Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизации – увеличение риска активации вирусов и развития инфекций.

Одновременное применение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии – увеличение выраженности и длительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;

с антихолинэстеразными средствами – возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с miasthenia gravis);

с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников – может потребовать повышения дозы препарата;

с противорвотными средствами – усиление противорвотного эффекта;

с фторхинолонами – повреждение сухожилия.

При продолжительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечника.

Ожидается, что совместное введение глюкокортикоидов и ингибиторов CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций.

Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и угнетении надпочечников.

Необходимо избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенного риска развития побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов. В этом случае необходимо контролировать состояние пациентов на наличие побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов.

действующее вещество: prednisone;

1 суппозиторий содержит 100 мг преднизона;

вспомогательные вещества: твердый жир.

«Ректодельт 100» не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет достаточных данных по применению лекарственного средства "Ректодельт 100" в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона повлекло за собой эмбриотоксический и тератогенный эффект. Типичными эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других глюкокортикоидов, кроме преднизона, были «волчья пасть», аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, летальность в эмбриональном периоде.

Также отмечалось увеличение риска развития «волчьей пасти» зародыша у человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместра. Исследования на животных также показали, что применение субтератогенных доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим расстройствам у взрослых и длительным изменениям плотности рецептора глюкокортикоида, передаче нервных импульсов и реакций.

Если глюкокортикоиды использовать в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В таком случае необходимо уменьшить дозы заместительной терапии новорожденного.

Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза.

Преднизон и преднизолон проникают в грудное молоко. Данные о негативном влиянии на новорожденного отсутствуют. Если необходимо применение более высоких доз, кормление грудью следует прекратить.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Суппозитории «Ректодельт 100» назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупом (острый стенозний ларинготрахеит), крупу, спастического бронхита.

Гиперчувствительность к преднизону или любому другому ингредиенту лекарственного средства. При кратковременном применении преднизона для лечения острых потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, имеющиеся или недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез.

Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 недель до 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.

Заболевание сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбоэмболической болезни.

Заболевание эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко – Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis. Острый психоз. Ожирение (III-IV степени). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома.

Детям в возрасте от 6 месяцев применять 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Срок применения зависит от болезни. При острых состояниях достаточно краткосрочной терапии. При необходимости лечение повторить один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями «Ректодельт 100» не должно превышать 2 дней (что соответствует 200 мг преднизона).

Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку.

Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенное, внутримышечное или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей.

Запрещается превышать дозу и длительность лечения. При несоблюдении рекомендаций возможно возникновение тяжелых побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть:

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к «Ректодельту 100».

Длительное применение глюкокортикоидов может вызывать следующие побочные реакции:

со стороны эндокринной системы: синдром Иценко – Кушинга разной интенсивности с такими проявлениями, как лунообразное лицо, ожирение, развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы;

со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;

со стороны системы свертывания крови: повышение свертывания крови;

со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц;

со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы (в результате ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышение кислотности желудочного сока), панкреатит;

со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, угревая сыпь; гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи); со стороны сердечно-сосудистой системы: ломкость сосудов;

со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы;

со стороны центральной нервной системы: психические нарушения.

Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивления инфекциям, замедление заживления ран.

Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности лечения величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма применения:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы;

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, приводящая к тромбозам и тромбоэмболиям;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги;

со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, гика. В отдельных случаях повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, утончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии;

со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости; разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);

со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечников, нарушение менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, синдром Иценка-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);

со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость;

инфекции и инвазии: снижение стойкости к инфекциям;

со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;

со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница;

другое: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролита;

со стороны органов зрения: затуманенное зрение (см. раздел «Особенности применения»);

со стороны почек и мочевыводящих путей: склеродермический почечный криз (см. раздел «Особенности применения»). В разных субпопуляциях возникновение склеродермического почечного криза отличается. Наибольший риск наблюдается у пациентов с системным диффузным склерозом. Самый низкий риск зарегистрирован у пациентов с ограниченным системным склерозом (2%) и системным склерозом в молодом возрасте (1%).

Острая интоксикация преднизоном до сих пор не описана. Риск передозировки увеличивается при продолжительном использовании препарата, особенно в больших дозах.

При передозировке следует учесть возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса.

Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, увеличение побочных эффектов.

Лечение передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Данное лекарственное средство входит в группу противомикробных и антисептических веществ, на основе кортикостероидных компонентов, предназначен для применения в педиатрии.