Ранопрост капсулы 0.4 мг N30

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с колпачком коричневого цвета и корпусом оранжевого цвета, размера «2», с маркировкой «R» на колпачке и «TSN 400» на корпусе черными пищевыми чернилами; капсулы содержат белого или почти белого цвета гранулированный материал.

Ранопрост избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, в частности α_1A и α_1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. 

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α_1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Ранопрост в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимое снижение системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция. Ранопрост хорошо всасывается из пищеварительного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Ранопрост в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови при этом примерно на 2/3 выше той, что образуется после приема разовой дозы. 

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1 - адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4 - 6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии 19 и 15 часов соответственно.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Исследовали взаимодействия только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, Глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Смах и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Смах и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

 Особенности применения

действующее вещество: tamsulosine;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, дисперсия метакрилатного сополимера (дисперсия сополимера метакриловой кислоты и етилакрилату (1:1) (30%), натрия гидроксид, триацетин, тальк, титана диоксид (Е 171).

Данный препарат применить лишь для лечения мужчин.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Препарат не применять детям.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не оценивали.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Взрослым принимать по 1 капсуле 1 раз в сутки в одно и то же время после приема пищи (после завтрака). Капсулу глотать целой, не разжевывая, запивая 1 стаканом воды. 

Длительность лечения устанавливается индивидуально. 

Нарушение функции почек не требует снижения дозировки. 

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не нуждаются в снижении дозировки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Общие расстройства: астения.

*- отмечались в пострегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые принимали тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послереестрациойный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщали спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразным. 

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Препарат применяют для лечения функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.