Пульцет табл. п/о 40 мг № 14

По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Механизм действия. Пантопразол – замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H ⁺ -K ⁺ -АТФазу, т.е. блокирует конечный этап продуцирования соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H ₂ -рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по поводу клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровни гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев возрастают вдвое. Их чрезмерное увеличение возникает только в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка у людей не наблюдалось.

Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, а максимальная концентрация (С _max ) в плазме крови достигается уже после однократного перорального применения дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается С _max в сыворотке крови на уровне около 2-3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или С _maxв сыворотке крови, а соответственно, и биодоступности. При одновременном приёме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация. Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; других метаболических путей относится окисление с помощью CYP3A4.

Вывод.  Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Были отмечены несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальные выводятся с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы. Около 3% европейцев имеют функциональный недостаток активности фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови росла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с пониженной функцией почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализируются только очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно быстрый, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлда-Пью) период полувыведения возрастает до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови увеличивается лишь незначительно – в 1, 5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C _max у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими добровольцами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного применения дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C _max у детей от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным при исследованиях на взрослых.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ A02V S02.

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных средств. Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол, или других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавира). Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. 

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализационный индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, применяющим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, применяющим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Остальные взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2С19, а также окисление ферментом CYРЗА4. С лекарственными средствами, которые также метаболизируются этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не было выявлено клинически значимых взаимодействий.

Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол). -гликопротеин, обеспечивающий всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Пантопразол можно одновременно применять с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не обнаружено.

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит пантопразол натрия сесквигидрата в перечислении на пантопразол 40 мг;

другие составляющие: натрия фосфат, изомальт (Е 953), натрия кармелоза, кросповидон, натрия стеарилфумарат, гипромелоза, повидон, пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, симетикон (30 % эмульсия) Е 172).

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев необходимости.

Кормление грудью. Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом принимает врач с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом для женщины.

Пульцет показан детям в возрасте от 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагита.

Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Взрослые и дети от 12 лет.

• Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые.

• Эрадикация Helicobacter pylori (H. руlori) у пациентов с H. руlori – ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с определенными антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или к компонентам препарата.

Пульцет, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчать, запивать водой.

Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза Пульцета для детей в возрасте >12 лет и взрослых составляет 1 таблетка препарата 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки препарата 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.

Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками. У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Пульцет 40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка Пульцет 40 мг 2 раза в сутки

+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка Пульцет 40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Пульцет следует принимать вечером за 1 ч до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 нед.

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии назначают Пульцет в нижеследующей дозе.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка Пульцет в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пульцет в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Пульцет в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пульцет в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Пульцет по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Пульцет 20 мг). Пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Пульцет для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения у этой категории пациентов.

Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Пульцет для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особенности применения

Нарушения функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно во время длительного лечения. При повышении уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо соблюдать инструкции по применению соответствующих лекарственных средств.

Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, молоты), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать диагноз. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Совместимое применение с атазанавиром. Совместимое применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация Пульцета атазанавира необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.

Абсорбция витамина В₁₂. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все антацидные препараты , может уменьшать всасывание витамина В(sub>12(цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массе тела у пациентов или при наличии факторов риска снижения поглощения витамина В ₁₂ при длительном лечении или наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом незначительно повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter&или&emb>C.difficile. >