Протон 40 мг №14 капсулы

По 7 капсул в блистерах, по 2 или 8 блистеров в картонной коробке.

Капсулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №2, непрозрачные, крышечка и корпус белого цвета с надписью PROTON черными чернилами на крышечке и корпусе капсулы, капсула содержит кишечнорастворимые гранулы, белые или светло-бежевые, круглые с гладкой;

капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №0, непрозрачные, крышечка красного цвета с надписью PROTON черными чернилами, корпус белого цвета с надписью 40 черными чернилами, капсула содержит кишечнорастворимые гранулы, белые или светло-бежевые, круглые с гладкой поверхностью.

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и обеспечивает контроль над обратимым угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет Н ⁺ К ⁺ -АТФ-азу – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты желудочного сока

Пероральная дозировка 20 мг омепразола 1 раз в день приводит к быстрому и эффективному угнетению дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.

Пероральная доза 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный. рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода.

Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения омепразолом тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Н. рylori

Пептическая язва ассоциируется с Н. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. Н. рylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. Н. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. Н. рylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой и длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием угнетения секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как оказывается, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые присутствуют в норме в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному развитию желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В ходе неконтролируемых исследований у детей (1-16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом при приеме омепразола в дозах 0,7-1,4 мг/кг массы тела улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев одновременно со значительным уменьшением симптомов рефлюкса. В ходе одностороннего слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клиническим гастроэзофагеальным диагнозом рефлюксной болезни получали 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота возникновения рвоты/эпизодов регургитации снизилась на 50% после 8-недельной терапии препаратом независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей

Согласно выводам рандомизированного двойного слепого клинического исследования (исследования Heliot ) терапия с применением омепразола в комбинации с двумя антибиотиками ( амоксициллином и кларитромицином ) является безопасной и эффективной для лечения инфекции, вызванной H. pylori у детей от 4 лет. H. pylori: 74,2% (23/31 пациента) в группе омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) в группе отдельного приема амоксициллина + кларитромицина. Впрочем, показаний какого-либо клинического преимущества за изменением симптомов диспепсии не наблюдалось. Данные исследования не содержат информации о применении препарата детям до 4 лет.

Абсорбция

Омепразол и омепразол магний – это неустойчивая кислота и поэтому применяется перорально в форме покрытых энтеросолюбильным покрытием гранул в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстро, пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается через 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола с однократной пероральной дозы составляет примерно 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови – 97%.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450.

Большая часть метаболизма омепразола зависит от экспрессируемого CYP2C19 - ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3А4, ответственной за образование сульфона омепразола. Вследствие высокого родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP3А4 омепразол не имеет никакого потенциала для угнетения метаболизма других субстратов CYP3А4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего воздействия на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3% пациентов европеоидной расы и 15-20% пациентов монголоидной расы не имеют функционального фермента CYP2С19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3А4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2С19 (быстрые метаболизаторы ). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения никоим образом не влияют на дозировку омепразола.

Вывод

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, главным с желчью.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и демонстрирует нелинейную взаимосвязь между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP2С19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфоном ).

Не было обнаружено какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не показал никакой тенденции к кумуляции при применении 1 раз в день.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети

Во время лечения рекомендованными дозами у детей от 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола низкий из - за низкой способности превращать омепразол.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других активных веществ

Активные вещества с зависимой от рН абсорбцией

На абсорбцию некоторых препаратов может оказывать влияние пониженная кислотность желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови уменьшаются при их сопутствующем применении с омепразолом. Противопоказан одновременный прием омепразола и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%; среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 снижает примерно на 75-90%. Такое взаимодействие может иметь отношение для угнетения CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного применения омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавира 300 мг/ ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного применения омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавира 300 мг/ ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев на 30% уменьшилась экспозиция атазанавира.

Дигоксин

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев привело к 10% повышению биодоступности. дигоксина. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Клопидогрель

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются спорные данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля .

Другие активные вещества

Абсорбция посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного применения препарата с посаконазолом и эрлотинибом.

Активные вещества метаболизируются с участием CYP2C19

Основной фермент, участвующий в метаболизме омепразола – это CYP2C19. Поэтому одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых участвует CYP2C19, может привести к уменьшению их выведения и повышению системной экспозиции этих веществ. Примерами таких веществ являются R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин.

Фенитоин

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозу. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом. Если происходит корректировка дозы фенитоина, мониторинг и дополнительная корректировка дозы должны происходить после завершения лечения омепразолом.

Саквиновир

В результате одновременного применения омепразола с саквинавиром / ритонавиром концентрация саквинавера в плазме крови увеличилась примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса и клиренс креатинина при одновременном применении с омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Цилостазол

Омепразол, вводимый в дозах 40 мг здоровым добровольцам в ходе перекрестного исследования, увеличил С _max и AUC цилостазола соответственно на 18% и 26%, а одним из активных метаболитов – соответственно на 29% и 69%.

Воздействие других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Сопутствующее лечение омепразолом и ингибиторами CYP2С19 и CYP3А4, кларитромицина и вориконазолом, удваивает концентрацию омепразола в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразола. Одновременное применение омепразола и вориконазола может увеличить экспозицию омепразола в 2 раза или больше. Нет необходимости в постоянной корректировке дозы омепразола. Однако следует проводить корректировку доз пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицина считается полезным взаимодействием во время эрадикации. Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения следует применять вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter. pylori.

Стимуляторы CYP2С19 и/или CYP3А4

Препараты, о которых известно, что они стимулируют CYP2C19 и/или CYP3A4 или оба (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем увеличения скорости метаболизма омепразола.

Взаимодействий с антацидами при сопутствующем применении не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с едой и алкоголем.

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг или 40 мг омепразола;

другие составляющие: лактоза безводная; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; натрия гидрофосфата додекагидрат; диэтилфталат; гипромелозы фтолат; сферические гранулы из сахара;

оболочка капсулы по 20 мг: желатин, диоксид титана (Е 171), вода очищенная;

оболочка капсулы по 40 мг: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), эритрозин (Е127), вода очищенная.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения (см. «Побочные реакции»).

Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза матери превышает возможный риск для плода. Небольшое количество омепразола попадает в грудное молоко, но влияние его на ребенка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori, под контролем врача.

У взрослых:

• лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ( ГЭРБ ), в том числе рефлюкс-эзофагита;

• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori ) при пептической язве, в комбинации с соответствующими антибиотиками;
• лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

У детей:

• дети от 1 года с массой тела свыше 10 кг:
• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети от 4 лет:

• в комбинации с антибиотиками, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori.

• Повышенная чувствительность к омепразолу, к замещенным бензимидазолам или другим составляющим препарата.
• Одновременное применение с нелфинавиром и атазанавиром (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Дозировка для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. У тяжелых или рецидивирующих В случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста Н. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг*. В случае недостаточности дозы ее можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка используют 20 мг омепразола 1 раз в день. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов, имеющих повышенный риск (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендована доза. мг омепразола 1 раз в день.

Эрадикация Н. pylori при пептической язве

Для эрадикации Н. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным установкам и особенностям лечения.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ( ГЭРБ ), в том числе рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Большинство пациентов излечиваются в течение 4 недель. В случае, когда после курса применения препарата полное излечение не происходит, излечение наступает в течение следующего 4 -недельного курса терапии.

Пациентам, страдающим рефлюкс-эзофагитом , устойчивым к лечению, следует назначать 40 мг омепразола 1 раз в сутки. Заживление слизистой обычно происходит в течение 8 недель. Лечение может быть продолжено в дозе 20 мг омепразола.

Для длительного лечения ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола в сутки. Если симптомы заболевания появляются снова, дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной Рефлюксная болезнь рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточная доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона доза определяется индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. В подавляющем большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желаемому результату, лечебная доза от 20 до 120 мг омепразола была эффективной. Если суточная доза составляет 80 мг и выше, ее следует распределить на два приема.

Дозировка для детей

Дети от 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

При рефлюкс-эзофагите курс лечения - 4-8 недель.

При симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 2-4 недели. Если не достигается желаемого результата после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Особые группы пациентов

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу (см. раздел Фармакокинетика).

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10-20 мг омепразола в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу (см. раздел Фармакокинетика).

Способ ввода

Капсулы лучше принимать утром, не разжевывая и запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или измельчать.

Для пациентов с трудностями глотания и детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулу следует открыть и проглотить содержимое капсулы, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре (приблизительно в 10 мл ), такую смесь необходимо выпить немедленно или в течение 30 минут. Не использовать молоко или газировку.

Как вариант, сами капсулы можно рассосать и затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

* применять омепразол в другой лекарственной форме.

Особенности применения.

При возникновении у пациентов, больных язвой желудка или с подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частое рвота, дисфагия, рвота с примесями крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку применение препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение диагноза.

Перед началом лечения омепразол необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может замаскировать симптомы и усложнить диагноз.

Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы необходима, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки ) в комбинации с повышением дозы атазанавира до 400 мг из 100 мг ритонавира; не следует превышать дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В ₁₂ ( цианкобаламина ) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В ₁₂ при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразно проведение контроля уровня витамина В ₁₂ в плазме крови.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных такими возбудителями, как Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом длительном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Некоторые опубликованные исследования показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, связанных с остеопорозом.

Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом / эзомепразолом и остеопоротическим переломом не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома необходимо рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями этого состояния.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со метаболизируемыми средствами CYP2C19, например с клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.

Имеются сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола (1 год и более) в обычных дозах 20-40 мг/сут.

После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался в норму. Для клинической картины гипомагниемии характерно увеличение нервно-мышечной возбудимости, проявляющееся спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией, повышением АД; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии – снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мЭкв /л. Кроме того, были обнаружены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, сопровождающееся развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетанией, психическими нарушениями и тяжелой рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.

Препарат содержит сахарозу (сахарозу), поэтому в случае непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, абдоминальные боли, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

В случае побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы кроветворения: тромбопения, лейкопения, гипохромия, микроцитарная анемия у детей, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные нарушения: гипонатриемия, гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия, может привести к гипокальциемии ); гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию, вертиго, микроскопический колит, недомогание.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, запутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, сонливость, искажение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость в полости рта, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой гепатит, печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.

Со стороны кожи и ее производных: дерматит, зуд, кожная сыпь, уртикария , алопеция, повышение чувствительности к свету ( фоточувствительность ), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз .

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, слабость в мышцах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Другие: дискомфорт, периферические отеки, усиление потоотделения.

Пациенты детского возраста

Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и при длительном лечении. Нет никаких данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы носят преходящий характер.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуемое симптоматическое лечение.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Протон назначают для лечения и профилактики язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка.