Пропофол-Ново эмульсия д/инф. 10 мг/мл по 50 мл в бутыл.

Емульсія для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла гомогенна емульсія, вільна від твердих частинок і великих масляних крапель.

Пропофол (2,6-диізопропілфенол) – це засіб для загальної анестезії короткої дії зі швидким настанням ефекту приблизно протягом 30 секунд. Вихід із наркозу зазвичай швидкий. Механізм дії, як і для інших засобів для загальної анестезії, недостатньо вивчений. Однак вважається, що пропофол реалізує седативний та наркотичний ефекти шляхом позитивного впливу на інгібуючу функцію нейротрансмітера гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) через полегшення взаємодії останнього з ліганд-активованими ГАМКА-рецепторами. Зазвичай при застосуванні пропофолу для індукції та підтримки анестезії спостерігаються зниження середнього артеріального тиску та незначні зміни частоти серцевих скорочень. Однак параметри гемодинаміки за нормальних умов залишаються відносно стабільними протягом підтримки анестезії, а кількість випадків виникнення небажаних гемодинамічних реакцій невелика. Хоча після введення пропофолу може розвинутися пригнічення дихання, будь-які реакції якісно подібні до таких при застосуванні інших засобів для внутрішньовенної анестезії та легко корегуються у клінічній практиці. Пропофол знижує мозковий кровообіг, внутрішньочерепний тиск та метаболізм мозку. Зниження внутрішньочерепного тиску більш виражене у пацієнтів з початковим підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Всмоктування. При застосуванні пропофолу для підтримки анестезії концентрація у крові асимптотично наближається до рівноважного стану для даної швидкості введення. Розподіл. Пропофол широко розподіляється та швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить 1,5–2,0 л/хв). Виведення. Зниження концентрації пропофолу після болюсного введення дози або завершення інфузії можна описати за допомогою відкритої трикамерної моделі з дуже швидким розподілом (період напіврозподілу: 2–4 хвилини), швидким виведенням (період напівелімінації: 30–60 хвилин) та більш повільною кінцевою фазою, яка характеризує перерозподіл пропофолу зі слабкоперфузованої тканини. Кліренс реалізується шляхом метаболічних процесів, здебільшого у печінці, де він залежний від кровообігу, з утворенням неактивних кон’югатів пропофолу та відповідного хінолу, які виводяться із сечею. Після внутрішньовенного введення одноразової дози 3 мг/кг кліренс пропофолу на 1 кг маси тіла збільшується з віком за таким принципом: середній кліренс значно нижчий у новонароджених віком < 1 місяця (n = 25) (20 мл/кг/хв) порівняно зі старшими дітьми (n = 36, віковий діапазон: 4 місяці – 7 років). Крім того, у новонароджених відзначалася мінливість даного параметра між пацієнтами (діапазон 3,7–78 мл/кг/хв). Через ці обмежені дані клінічних досліджень, які вказують на значну мінливість, для даної групи пацієнтів не можна надати рекомендацій щодо дозування. Середній кліренс пропофолу у старших дітей після одноразового болюсного введення дози 3 мг/кг становив 37,5 мл/кг/хв (4–24 місяці) (n = 8), 38,7 мл/кг/хв (11–43 місяці) (n = 6), 48 мл/кг/хв (1–3 роки) (n = 12), 28,2 мл/кг/хв (4–7 років) (n = 10) порівняно з 23,6 мл/кг/хв у дорослих (n = 6). Лінійність. При застосуванні пропофолу 1 % у рекомендованому діапазоні швидкості інфузії фармакокінетика даного лікарського засобу лінійна.

Засоби для загальної анестезії. Код АТХ N01A X10.

Пропофол застосовували у комбінації з лікарськими засобами для спінальної та епідуральної анестезії, а також часто використовуваними засобами для премедикації, міорелаксантами, засобами для інгаляційного наркозу та анальгетиками; випадки фармакологічної несумісності не спостерігалися. При застосуванні загальної анестезії у комбінації з місцевими анестетиками можливим є призначення менших доз пропофолу. Випадки вираженої артеріальної гіпертензії спостерігалися при застосуванні пропофолу пацієнтам, які приймали рифампіцин. Сумісне застосування з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, наприклад із лікарськими засобами для премедикації, засобами для інгаляційного наркозу та анальгетиками, може призвести до посилення седативного, анальгетичного ефектів, а також до пригнічувального впливу пропофолу на функцію серцево-судинної та дихальної систем (див. розділ «Особливості застосування»). У пацієнтів, які приймали вальпроат, спостерігалася потреба у нижчих дозах пропофолу. При одночасному застосуванні потрібно враховувати необхідність зменшення дози пропофолу.

Действующее вещество: пропофол; 1 мл эмульсии содержит 10 мг пропофола; Вспомогательные вещества: масло соевое, лецитин, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Пропофол має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Пацієнтів слід попередити, що виконання складних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота з іншими автоматизованими системами, може бути ускладнене протягом деякого часу після проведення загальної анестезії. Зазвичай порушення функцій, спричинені застосуванням пропофолу, не визначаються вже через 12 годин (див. розділ «Особливості застосування»).

Період вагітності. Безпека застосування пропофолу під час вагітності не встановлена. Пропофол не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком випадків абсолютної необхідності. Однак пропофол можна застосовувати при проведенні штучного переривання вагітності. Пологи. Пропофол долає плацентарний бар’єр та може спричинити депресію у новонароджених. Даний лікарський засіб не слід застосовувати для анестезії пологів, за виключенням випадків абсолютної необхідності. Період годування груддю. Дослідження за участю матерів, які годували груддю, показали, що невеликі кількості пропофолу екскретуються у грудне молоко. Тому жінкам не слід годувати груддю протягом 24 годин після введення пропофолу. Молоко, що виділяється у даний період, слід зцідити та вилити.

Лікарський засіб застосовують дітям віком від 1 місяця відповідно до зазначених показань. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб новонародженим, тому що застосування його даній групі пацієнтів повністю не досліджене. Дані фармакокінетики (див. розділ «Спосіб застосування та дози») вказують на те, що у новонароджених кліренс пропофолу значно знижений і має дуже велику варіабельність між пацієнтами. Введення доз, рекомендованих для старших дітей, може призвести до відносного передозування та розвитку тяжкого пригнічення функції серцево-судинної системи. Пропофол не слід застосовувати пацієнтам віком ≤ 16 років для седації у відділенні інтенсивної терапії, оскільки безпека та ефективність пропофолу для седації в даній віковій групі невідома (див. розділ «Протипоказання»).

Для загальної анестезії короткочасної дії лікарський засіб вводять внутрішньовенно для: індукції та підтримання загальної анестезії у дорослих та дітей віком > 1 місяця; седації при проведенні діагностичних та хірургічних процедур, окремо або у комбінації з лікарськими засобами для місцевої або загальної анестезії, у дорослих та дітей віком > 1 місяця; седації пацієнтів віком > 16 років, яким проводять штучну вентиляцію легенів у відділенні інтенсивної терапії (ВІТ).

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Дитячий вік до 1 місяця (для індукції та підтримання загальної анестезії). Лікарський засіб містить олію соєву та не призначений до застосування пацієнтами з гіперчутливістю до арахісу або сої. Лікарський засіб не слід застосовувати з метою седації пацієнтам віком ≤ 16 років, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії (див. розділ «Особливості застосування»).

Випадкове передозування з високою ймовірністю характеризуватиметься пригніченням функції серцево-судинної та дихальної систем. Пригнічення функції дихальної системи слід лікувати за допомогою штучної вентиляції легенів та подачі кисню. При пригніченні функції серцево-судинної системи слід опустити голову пацієнта та у тяжких випадках ввести плазмозамінні розчини та пресорні лікарські засоби.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.