Продекс раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, 50 мг/2 мл, 5 шт.

По 2 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в кассете, по 1 кассете в пачке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Декскетопрофена трометамол - это трометаминовая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм действияМеханизм действия НПВС основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.
Фармакодинамика.
Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было выявлено экспериментально у лабораторных животных и людей.Клиническая эффективность и безопасностьКлинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острой боли в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Продекс позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Во время исследований послеоперационной боли, когда пациентам назначали морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентом, тем пациентам, которым назначали декскетопрофена трометамол, потребовалось значительно меньше морфия (на 35–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Всасывание
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC («концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.
РаспределениеАналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1–2,7 часа.
Биотрансформация и выведениеМетаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.
Пациенты пожилого возрастаУ здоровых пожилых людей (от 65 лет) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев после однократного и многократного перорального приема (до 55 %), в то время как не было статистически значимой разницы в пиковых концентрациях и времени достижения пика концентрации. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.Исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и имунофармакологии не выявили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающую побочных реакций, которая является в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в испражнениях, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводили.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

действующее вещество: декскетопрофен;
1 мл раствора содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг (1 ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);
вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

На фоне применения препарата Продэкс возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентирования в дорожной ситуации и управления автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата Продэкс противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием маловодие.

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, возможно даже при применении препарата в низких дозах
угнетение сократительной активности матки, что приводит к увеличению времени и задержки родовой деятельности.

Кормление грудью.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Продэкс противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно.
При послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВС или к вспомогательным веществам препарата
• применения пациентам, у которых вещества с аналогичным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, провоцируют приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП
• язва в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации;
• при хронической диспепсии
• желудочно-кишечном кровотечении, другой кровотечения в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
• при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;
• при тяжелой сердечной недостаточности
• при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин);
• при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
• при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови
• при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• в III триместре беременности и в период кормления грудью.
• Из-за содержания в лекарственном средстве этанола Продэкс противопоказан нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6:00. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Продэкс предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно свести к минимуму за счет применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или тяжелой степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно - максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.
Со стороны печени. Пациентам с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить общую максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Со стороны почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл / мин) препарат Продэкс противопоказан.
Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
Способ применения.
Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
Инфузия. Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе глюкозы или растворе Рингера лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.
Продэкс, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Продэкс нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.
Внутривенная инъекция (болюсное введение).
При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить в течение не менее 15 секунд.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Продэкс нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин, пентазоцина, петидина и гидроксизином, потому что образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.
При м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.
При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Продэкс предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий видимые частицы, применять нельзя.

Со стороны крови/лимфатической системы: иногда — анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Нарушение питания и обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.
Психические нарушения: иногда - бессонница, беспокойство.
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, сонливость редко - парестезии, обморок.
Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха: часто - вертиго; редко - звон в ушах.
Со стороны сердца: иногда - пальпитация; редко - экстрасистолия, тахикардия.
Со стороны сосудистой системы: иногда - артериальная гипотензия, приливы; редко - артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.
Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: редко - брадипное; очень редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота иногда - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту; редко - язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко - панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатоцеллюлярная патология.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; редко - крапивница, акне; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко - ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, полиурия, почечный боль, кетонурия, протеинурия; очень редко - нефрит, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко - менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы.
Общие и местные нарушения: часто - боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение иногда - лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание; редко - тремор, периферические отеки.
Лабораторные показатели: редко - отклонения в печеночных пробах.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Разбавленный раствор хранить не более 30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Продекс раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, 50 мг/2 мл назначают взрослім пациентам при симптоматическом лечении острой боли средней и высокой интенсивности.