Прамипекс XR таблетки пролонгированного действия 1,5 мг №30

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 1,5 мг белого или почти белого цвета цилиндрические или двояковыпуклые с пометкой «105» с одной стороны.

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; среди них он подавляющее сходство с рецепторами D3, а также полную присущую им активность.

Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, присущие болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

В ходе исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев наблюдалось дозозависимое снижение уровня пролактина.

Прамипексол полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность превышает 90%. Во время исследования первой фазы, в которой прамипексол в лекарственной форме с немедленным высвобождением и форме таблеток пролонгированного действия оценивались при их приеме натощак, минимальная и максимальная концентрации в плазме крови (Cmin, Cmax), а также действие (площадь под кривой «концентрация-время »(AUC)) одной и той суточной дозы таблеток пролонгированного действия прамипексола, принимаемых 1 раз в сутки, и обычных таблеток, принимаемых 3 раза в сутки, были эквивалентными.

Прием таблеток пролонгированного действия препарата 1 раз в сутки вызывает меньшие колебания концентрации прамипексола в плазме крови в течение 24 часов по сравнению с приемом таблеток прамипексол с немедленным высвобождением 3 раза в сутки. С max в плазме крови достигается через 6 часов после приема таблеток пролонгированного действия препарата Прамипекс® XR 1 раз в сутки. Стабильное действие достигается максимум через 5 дней постоянного применения.

Одновременный прием с пищей вообще не влияет на биодоступность прамипексола. Употребление пищи с высоким содержанием жира вызывало повышение Cmax примерно на 24% после однократного применения препарата и примерно на 20% после многократного его применения, а также удлиняло время достижения максимальной концентрации препарата у здоровых добровольцев примерно на 2 часа. Одновременный прием пищи не влияет на общее действие препарата (AUC). Повышение Cmax нельзя считать клинически значимым.

Масса тела не влияет на AUC, однако было обнаружено ее влияние на объем распределения и, следовательно, на Cmax. Масса тела, повышенная на 30 кг, приводит к повышению Cmax на 45%. Однако в ходе исследований у пациентов с болезнью Паркинсона не было выявлено клинически значимого влияния массы тела на терапевтический эффект и переносимость таблеток пролонгированного действия препарата Прамипекс® XR. Прамипексол демонстрирует линейную кинетику и небольшую изменчивость уровней препарата в плазме крови у разных пациентов. У человека способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%), а объем распределения большой (400 л).

У человека прамипексол метаболизируется лишь незначительно.

Вывод прамипексола в неизмененном виде почками является основным путем выведения препарата. Примерно 90% 14C-меченой дозы выводится почками, тогда как менее 2% было обнаружено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный клиренс - около 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) варьирует от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у пациентов пожилого возраста.

Допаминергические средства. Агонисты допамина. Код ATХ N04B C05.

Связывание с белками плазмы крови.

Способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%), незначительная биотрансформация наблюдается у мужчин. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови или его вывода путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации, потенциал взаимодействия ограничен, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовалась. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты метаболического пути активного выведения препарата почками.

Циметидин сокращал почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического пути активного выведения препарата почками или которые выводятся по этому пути, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что приводит к снижению клиренса прамипексола. Возможность снижения дозы прамипексола нужно рассмотреть, когда эти лекарственные средства принимаются одновременно с препаратом Прамипекс® XR.

Сочетание с леводопой.

Если Прамипекс® XR принимается одновременно с леводопой, рекомендуется снижать дозу леводопы, а дозу других лекарственных средств, применяемых при болезни Паркинсона, следует оставлять неизменной при повышении дозы препарата.

Из-за возможных аддитивные эффекты следует рекомендовать пациентам соблюдать осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с прамипексолом.

Антипсихотические лекарственные средства.

Одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола нужно избегать, поскольку можно ожидать антагонистических эффектов.

действующее вещество: pramipexole;

1 таблетка пролонгированного действия содержит: 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что эквивалентно прамипексола 1,05 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, кремния диоксид.

Прамипекс® XR может значительно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Могут возникать галлюцинации или сонливость.

Пациентов, которые лечатся препаратом Прамипекс® XR и у которых при таком лечении появляются сонливость и/или внезапные приступы сна, нужно проинформировать о том, что им следует воздерживаться от управления автотранспортом или от деятельности, при которой через ослабленную бдительность они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы, в т. ч. с летальным исходом (например, при работе с машинным оборудованием) до тех пор, пока не перестанут возникать рецидивирующие случаи и сонливость.

Беременность. Влияние на беременность или лактацию у человека не исследовался. Прамипекс® XR не следует применять в период беременности, если в этом нет необходимости, то есть когда потенциальная польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Поскольку лечение прамипексолом подавляет секрецию пролактина у человека, ожидается подавления лактации. Проникновение прамипексола в грудное молоко не исследовалось. Из-за отсутствия соответствующих данных в отношении человека Прамипекс® XR не следует применять в период кормления грудью. Если применение этого препарата нельзя избежать, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Исследований влияния на фертильность у человека не проводилось.

Безопасность и эффективность применения прамипексола детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Отсутствует обоснование возможности применения прамипексола детям при болезни Паркинсона.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона, в качестве монотерапии (без леводопы), так и в комбинации с леводопой, в течение течения заболевания. Также для лечения поздних стадий, когда эффект леводопы ослабляется или становится неустойчивым, а также наблюдаются колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки пролонгированного действия Прамипекс® XR является лекарственной формой прамипексола, предназначенной для приема 1 раз в сутки.

Болезнь Паркинсона

Начальная терапия.

Дозы следует повышать постепенно, начиная с 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки, а затем повышение следует проводить каждые 5-7 дней. Если в пациентов нет непереносимых побочных эффектов, то для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо провести титрования дозы.

Схема увеличения дозы

Большинство побочных реакций обычно наблюдается в начале терапии, значительная часть их исчезает, даже если терапия продолжается.

В рамках классификации по классам систем органов побочные реакции представлены по частоте их возникновения (количество пациентов, у которых ожидается появление реакции) с применением таких категорий, как очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - <1/10); редкие (≥ 1/1000 - <1/100); единичные (≥ 1/10000 - <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно подсчитать по имеющимся данным).

Побочными реакциями на препарат у пациентов с болезнью Паркинсона, о которых сообщалось чаще (≥ 5%) (чаще при лечении прамипексолом, чем при лечении плацебо), были такие реакции, как тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запоры , галлюцинации, головная боль и усталость. Частота появления сонливости повышается при приеме доз более 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Побочной реакцией, которая чаще всего возникала при одновременном приеме леводопы, была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, особенно если титрование прамипексола осуществляется очень быстро.

Клинического опыта значительной передозировки нет. Ожидаемыми побочными реакциями могут быть реакции, связанные с фармакодинамическим профилем агониста дофамина, в том числе тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, тревога и артериальная гипотензия. Установленного антидота при передозировке агониста дофамина нет. При наличии признаков стимуляции центральной нервной системы может быть показан прием нейролептического средства.

Лечение при передозировке может потребовать принятия общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, введением жидкостей, приемом активированного угля и контролем за ЭКГ.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения симптомов идиопатической болезни Паркинсона, в качестве монотерапии (без леводопы), так и в комбинации с леводопой, в течение заболевания.