Пентаса 1000 мг N28 суппозитории

По 7 суппозиториев в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке, в комплекте с гигиеническими напальниками.

Суппозитории ректальные.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, применяемого в течение многих лет для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличивается продукция метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), образование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении количества продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой кишечника.

Применение суппозиториев обеспечивает высокую концентрацию месалазина в прямой кишке и системную абсорбцию.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.

Абсорбция: при ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших в стабильном состоянии 2 г (1 г ×2) препарата в сутки, составляет примерно 10%.

Связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50%, а ацетил-месалазина – примерно 80%.

Вывод: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТС А07Е С02.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повышать риск миелосупрессии (в виде лейкопении, тромбоцитопении, эритропении или панцитопении).

Несколько исследований показали, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна чаще всего возникала лейкопения по сравнению с лечением одним азатиоприном. Причина этого на сегодняшний день не выяснена.

Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует скорректировать.

Действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 1 г месалазина;

другие составляющие: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограниченные данные о применении месалазина беременным не позволяют оценить возможные нежелательные эффекты.

В исследованиях на животных или контролируемых исследованиях с участием добровольцев не наблюдалось никакого тератогенного эффекта.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

В период беременности месалазин можно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин экскретируется в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже чем в плазме крови матери, тогда как ацетил-месалазин – проявляется в молоке в такой же или большей концентрации.

Никаких контролируемых исследований применения месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам, кормящим грудью. Нельзя исключить возможность развития аллергических реакций, таких как диарея. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Имеются ограниченные клинические данные по эффективности применения препарата детям.

Язвенный проктит.

Повышенная чувствительность к салицилатам, к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Взрослым – 1 г 1-2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста дозы не снижают.

Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальник.

Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта.

Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедлена, суппозитории можно применять одновременно с таблетками.

Продолжительность применения определяет врач.

Особенности применения.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, подверженным аллергическим реакциям на сульфасалазин, в связи с риском развития аллергии к салицилатам.

В случаях появления острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, интенсивная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

С осторожностью следует применять больным с нарушениями функции печени или почек легкой и умеренной степени.

Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин-ассоциированное нефротоксическое действие.

Одновременное применение с другими известными нефротоксическими средствами, например, нестероидными противовоспалительными средствами и азатиоприном, возможно, увеличивает риск реакций со стороны почек.    

Во время лечения необходимо проводить анализы крови и мочи. Анализы рекомендуется делать перед началом лечения через 2 недели и в дальнейшем 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования могут проводиться каждые три месяца или при появлении симптомов поражения.

Рекомендуется контролировать уровень мочевины, креатинина сыворотки, осадок мочи и концентрацию метгемоглобина.

Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача на протяжении всего курса лечения.

Побочные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в ходе клинических исследований: диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и сыпь (1%). При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

Возможно развитие усталости, парестезии, метгемоглобинемии, обратимой олигоспермии.

* Механизм развития месалазининдуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно его аллергическое происхождение.

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки невелик.

Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса;

при обезвоживании – регидратация;

при гипогликемии – применение глюкозы.

Дополнительно производят внутривенное переливание растворов электролитов для увеличения диуреза.

Специфического антидота нет.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Препарат Пентаса - противовоспалительное средство, применяемое при заболеваниях кишечника.