Пенталгин IC таблетки, 10 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска.

Комбинированное лекарственное средство, оказывающее обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона, принадлежит к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает анальгетические и антипиретические свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных и мочевыводящих путей, мускулатуру матки. Терапевтическое действие развивается через 20–40 минут после приема внутрь и достигает максимума через 2 часа.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и антипиретическое действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, облегчает проникновение анальгетиков через гематоэнцефалический барьер и предотвращает коллапсы, возбуждая сосудодвигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов лекарственного средства.

Фенобарбитал в составе лекарственного средства оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов.

Кодеин – наркотическое анальгетическое средство, эффекты которого подобны эффектам морфина, однако со значительно более слабым анальгетическим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин оказывает свое действие, взаимодействуя с μ-опиоидными рецепторами, хотя он имеет с ними низкое родство, обезболивающий эффект кодеина обусловлен его превращением в морфин. Показано, что кодеин, особенно в сочетании с другими анальгетиками, такими как парацетамол, эффективен в лечении острой ноцицептивной боли. Кодеин снижает возбудимость кашлевого центра. В небольших дозах не приводит к угнетению дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.

Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50–60%. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется вдоль всего кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).

Фенобарбитал медленно, но практически полностью всасывается из пищеварительного тракта (80%) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 ч после приема. Эффект наступает в течение 30–60 минут. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции фенобарбитала. Период полувыведения составляет 2-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, до 25% в неизмененном виде. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

Кодеин и их соли быстро всасываются из пищеварительного тракта. При приеме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени – в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа. Соотношение силы анальгетического эффекта при пероральном применении/внутримышечном введении составляет примерно 1:1,5. Метаболизируется О- и N-деметилированием в печени с образованием морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно посредством конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6 часов и до 86% выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% в виде свободного или конъюгированного норкодеина. Только следы продуктов экскреции появляются в фекалиях.

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолона. Метамизол натрия, комбинации с психолептиками. Код АТХ N02B B72.

Токсическое действие метамизола натрия усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин, тиамазол, лекарственные средства, подавляющие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота, при применении с метамизолом натрия увеличивают вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.
Обезболивающее действие метамизола натрия усиливают блокаторы Н2-рецепторов, пропранолол, кодеин, седативные средства, транквилизаторы (диазепам, триметозин т.п.), ослабляют - фенилбутазон, глютетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени.

Миелотоксические лекарственные средства вызывают усиление гематотоксичности. Метамизол натрия повышает активность пероральных противодиабетических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС, индометацина, фенитоина, ибупрофена путем вытеснения их из связи с белками крови. Метамизол натрия усиливает седативное действие этанола. При одновременном применении с метамизолом натрия снижается концентрация циклоспорина в крови.

При одновременном применении метамизола натрия с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов. Применение в комбинации с производными фенотиазина (в т. ч. с хлорпромазином) может привести к развитию выраженной гипотермии.

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Метамизол натрия в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсических эффектов (прежде всего желудочно-кишечную систему и систему кроветворения). Нельзя применять метамизол натрия одновременно с рентгеноконтрастным веществом, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные лекарственные средства (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксичные метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие лекарственных средств на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола; при этом повышается риск кровотечения периодический прием не дает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, эрготамина, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств. При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект.

Другие лекарственные средства, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидовая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксален. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО (МАО) может вызвать опасный подъем артериального давления. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие препараты и другие лекарственные средства).

Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя.
Одновременное применение фенобарбитала с лекарственными средствами, которые проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина, карбамазепина и клоназепама в крови. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО (в т. ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении в комбинации с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.

Не следует применять кодеин в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения. Применение ингибиторов MAO в сочетании с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (включая артериальную гипертензию/гипотензии). Несмотря на то, что такие явления не были задокументированы при применении кодеина, не исключено, что подобное взаимодействие может произойти. Трициклические антидепрессанты могут усилить подавляющие эффекты опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении кодеина с алкоголем возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность; с анестетиками, натрия оксибутиратом, антигистаминными средствами с седативными свойствами - возможно усиление депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии и/или артериальной гипотензии; с нейролептиками - усиление седативного и гипотензивного эффектов с анксиолитиками, седативными и снотворными средствами - усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии; с антигипертензивными средствами - усиление гипотензивного действия; с антиаритмическими средствами - кодеин замедляет всасывание мексилетина, при одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижена за негативного влияния хинидина на его метаболизм; с хлорамфениколом - повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма; с ненаркотическими анальгетиками - усиление анальгезирующего действия; с противоязвенными лекарственными средствами - циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме; с антидиарейными средствами, антихолинергетикамы (например атропином) - риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержке мочи.

Кодеин антагонизирует действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Применение кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами (например бупренорфином, налоксоном, налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

действующие вещества: 
1 таблетка содержит метамизола натрия моногидрата 300 мг, парацетамола 200 мг, кофеин-бензоата натрия 50 мг (в пересчете на кофеин 20 мг), фенобарбитала 10 мг, кодеина фосфата гемигидрата 9,5 мг (в пересчете на кодеина основу 7 мг);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Во время лечения лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения или судороги.
Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Период беременности

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у грудных детей пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение I триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может повлечь за собой развитие физической зависимости у плода, что приведет к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина в родах может подавлять дыхание у новорожденного. Применение опиоидных анальгетиков может привести к желудочному стазу во время родов, повышению риска аспирационной пневмонии у матери.

Барбитураты увеличивают вероятность развития патологии плода. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приведет к появлению синдрома отмены у новорожденного, проявляющегося судорогами, возбуждением, нарушением свертывания крови. Применение фенобарбитала в родах может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, что вряд ли может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может вызвать потенциально летальные симптомы опиоидной токсичности у младенца.

Фенобарбитал в большом количестве проникает в грудное молоко и может ингибировать центральную нервную систему ребенка.

Лекарственное средство показано к применению детям в возрасте от 12 до 18 лет для лечения острой умеренной боли, которая не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен (как монопрепараты) (см. раздел «Показания»).

Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций из-за вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющим сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Выраженный болевой синдром разного генеза (боль в суставах, мышцах, радикулит, менструальная боль, невралгия, головная и зубная боль, мигрень). Простудные и лихие состояния, сопровождающиеся болевыми симптомами и воспалениями.

Лекарственное средство показано к применению детям в возрасте от 12 лет для лечения острой умеренной боли, которая не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен (как монопрепараты).

Повышенная чувствительность к кодеину или другим опиоидным анальгетикам, к производным пиразолона или к любому из компонентов лекарственного средства; период после операции на желчевыводящих путях, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника, выраженные нарушения функции почек и/или печени, врожденные гипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера), острый панкреатит, сахарный диабет, острая респираторная депрессия, респираторные заболевания с одышкой, обструктивный синдром во время астматического приступа); органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. тяжелый атеросклероз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, повышенное артериальное давление, выраженная артериальная гипотензия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, гипертиреоз, заболевания крови [в частности агранулоцитоз, лейкопения (в т.ч. цитостатическая и инфекционная нейтропения). ч. гемолитическая)]; миастения, глаукома, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может оказывать влияние на зрачковую реакцию и другие приветственные реакции при оценке неврологического статуса); депрессия, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению, состояние повышенного возбуждения, нарушение сна, эпилепсия, алкогольная, наркотическая, медикаментозная зависимость (в т.ч. в анамнезе), состояние алкогольного опьянения; пожилой возраст.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим группам пациентов:

• детям до 12 лет;
• детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;
• детям от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
• женщинам в период беременности или кормления грудью;
• пациентам всех возрастов, имеющих сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Лекарственное средство принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет – 1 таблетка 1–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, суточная – 3 таблетки.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность непрерывного применения лекарственного средства – не более 3 дней. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. В исключительных случаях по рекомендации и под наблюдением врача срок лечения может быть увеличен.

Чаще побочные эффекты имеют временный характер и исчезают после прекращения лечения.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головные боли, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги (особенно у детей), гиперкинез (у детей), замедленность реакций, слабость, астения, сонливость, бессонница (у детей, пациентов пожилого возраста), развитие толерантности или зависимости.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в том числе размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз, нистагм.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Психические расстройства: когнитивные нарушения (в т. ч. снижение концентрации внимания, галлюцинации), кошмарные сновидения, парадоксальное возбуждение, повышенная возбудимость, состояние беспокойства, чувство тревоги, раздражительность, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория, депрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, чувство тяжести или боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея или запор, развитие паралитической кишечной непроходимости, спазмы желудка, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит (при неконтролируемом приеме), спазм желчевыводящих путей, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тиснения в груди, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, коллапс, артериальная гипертензия, аритмии (тахи- или брадикардия, экстрасистолия и т.д.), сердцебиение, гиперемия кожи лица.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение лимфатических узлов, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, анемия (в т. ч. гемолитическая анемия, мегалобластная анемия),сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), кровотечения, синяки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), затрудненное дыхание, одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, олигурия, анурия, дизурия, антидиуретический эффект, увеличение мочеиспускания, окраска мочи в красный цвет, протеинурия, повышение клиренса креатина.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, уменьшение либидо и потенции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, гипергликемия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, в т. ч. кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), макулопапулезная сыпь (рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), затрудненное дыхание, провоцирование бронхоспазма, одышки (в частности, тахипноэ, лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, конъюнктивит.

Со стороны кожи и слизистых: фотосенсибилизация, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенная потливость, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения; ригидность мышц (при применении больших доз); При длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.

Общие нарушения: ощущение недомогания, повышенная утомляемость, гипо- или гипертермия.

Длительное применение лекарственного средства для лечения головных болей может приводить к его усилению.

При длительном бесконтрольном применении высоких доз лекарственного средства возможны судорожные приступы, угнетение дыхания, может развиться нарушение функции печени, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), синдром отмены.

При длительном применении фенобарбитала может развиться медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция.

При продолжительном применении кодеина, как правило, развиваются толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов – сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности и возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены

При резкой отмене фенобарбитала обычно может возникать синдром отмены, сопровождающийся возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, горячий дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и АД.

Симптомы передозировки метамизола натрия: тошнота, рвота, дисфагия, гастралгия/гастрит, гипотермия, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бреда; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, ОПН, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, применение солевых слабительных средств, энтеросорбентов, форсированный диурез, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях применяют гемодиализ, гемоперфузию, перитонеальный диализ. В случае развития судорожного синдрома может потребоваться внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Передозировка парацетамола. Если пациент принял лекарственное средство в дозе, превышающей рекомендуемую дозу, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени; например расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия).

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении парацетамола в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. нейтропения), тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Лечение. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кофеина: нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, чувство тревоги, головокружение, тремор, мышечные подергивания, судороги, звон в ушах, покраснение лица, гипертермия, ускоренное дыхание, увеличение частоты боли в эпигастрии, рвоте, аритмии (в т. ч. тахикардия, экстрасистолия), психомоторное возбуждение. Клинически важные симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом.

Лечение. При передозировке кофеина применение антагонистов β-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект.

Симптомы передозировки фенобарбитала: тошнота, головная боль, атаксия, нистагм, слабость, угнетение дыхания с риском его остановки, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния, замедление пульса центральной нервной системы, вплоть до комы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)).

Передозировка кодеина. Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться при сопутствующем применении других средств с седативным действием (в т. ч. алкоголя) или значительного превышения дозы. Клинической триадой передозировки опиоидов считается кома, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, спутанность сознания, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, выраженная сонливость, артериальная гипотензия и тахикардия (возможны, но маловероятны), нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, галлюцинации, сэндвич затрудненное дыхание, выраженная слабость. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочевыделения; редко – отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. При передозировке опиоидов сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, прогрессировавшего до почечной недостаточности.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая меры по поддержанию дыхательного центра и мониторинг поздравительных показателей к стабилизации состояния.

Прием активированного угля целесообразно, если прошло не более 1 часа с момента приема кодеина взрослым в дозе, превышающей 350 мг, ребенком – в дозе, превышающей 5 мг/кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или подавление дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после введения налоксона или 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Пенталгин - анальгетик, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и спазмолитическим действием.