Парацетамол сироп для детей, 120 мг/5 мл, 50 мл

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость, розового цвета со сладким вкусом и характерным запахом малины.

Проявляет аналгетическое, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После применения внутрь парацетамол быстро всасывается из пищеварительного тракта, преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10 % и незначительно увеличивается при увеличении дозы. Сульфатный и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы крови даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатами и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и детоксицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве − с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не проявляют биологической активности. У недоношенных детей, новорожденных и у детей на первом году жизни преобладает сульфатный метаболизм. Период полувыведения составляет 1-4 часа. У больных циррозом печени период полувыведения несколько увеличен. Почечный клиренс парацетамола составляет 5 %.

Препарат выводится с мочой, главным образом в виде глюкуроновых и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамола.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Препарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, в состав которых входит парацетамол , чтобы не превысить максимальную суточную дозу парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Препараты, индуцирующие печеночные микросомальные ферменты (в т.ч. барбитураты, фенитоин, карбамазепин, примидон, другие противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, препараты зверобоя), этанол: возможно усиление токсического воздействия парацетамола гепатотоксические метаболиты, особенно при применении высоких доз парацетамола.

Барбитураты: уменьшение жаропонижающего эффекта парацетамола.

Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол .

Пробенецид, пропанолол: возможно усиление парацетамола.

Ликсисенатид: возможно снижение абсорбции парацетамола при его применении через 1-4 часа после приема ликсисенатида.

Хлорамфеникол: усиление его токсичности, поскольку удлиняется период полувыведения хлорамфеникола и повышается его концентрация в плазме крови.

Метоклопрамид, домперидон: возможно увеличение скорости абсорбции парацетамола.

Холестирамин: возможно уменьшение скорости абсорбции парацетамола.

Варфарин, другие кумарины: возможно усиление антикоагулянтного эффекта с повышением риска кровотечений при применении высоких доз парацетамола в течение нескольких дней; рекомендуется регулярный мониторинг Международного нормализованного отношения (МНО); разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.

Дифлунизал и другие НПВП: увеличивается уровень сывороточного парацетамола, что повышает риск гепатотоксичности и нефротоксичности.

Изониазид, рифампицин, другие гепатотоксические средства: повышение риска развития гепатотоксического синдрома.

Диуретики: парацетамол снижает их эффективность.

Противовирусные препараты: регулярное применение парацетамола, возможно, снижает метаболизм зидовудина (повышенный риск нейтропении).

Взаимодействие с диагностическими тестами: парацетамол может оказывать влияние на результаты определения мочевой кислоты в крови при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой и определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом.

действующее вещество: парацетамол;

5 мл сиропа содержат 120 мг парацетамола (в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, глицерин, этанол 96 %, сорбит (Е 420), ароматизатор малиновый, Понсо 4R (Е 124), вода очищенная.

Данную лекарственную форму применяют детям.

Стандартных исследований с использованием принятых в настоящее время стандартов оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности нет.

Большой объем данных по применению препаратов парацетамола беременными не указывает ни на мальформативную, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты. Если прием парацетамола клинически необходим, его можно применять во время беременности, однако в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и при наименьшей возможной частоте применения.

Данную лекарственную форму применяют детям.

Препарат противопоказан к применению детям до 6 месяцев. Данную лекарственную форму применять детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Боль во время прорезывания зубов, зубная боль, боль в горле, лихорадка при простуде, гриппе и детских инфекциях, таких как ветрянка, коклюш, корь, паротит (свинка).

• Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата, особенно парабенов (метил- и пропилпарагидроксибензоат);
• тяжелые нарушения функции печени и почек (в том числе печеночная и почечная недостаточность);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевание крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения);
• врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
• алкоголизм.

Препарат предназначен только для перорального применения. Доза парацетамола для всех детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Следует применять самую низкую дозу, необходимую для получения лечебного эффекта.

Разовая доза парацетамола составляет 10–15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг массы тела.

Применение препарата можно повторять каждые 4-6 часов при необходимости. Не применять более 4 доз в течение 24 часов. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Максимальный курс лечения без консультации врача – 3 дня.

Дети от 6 месяцев до 12 лет.

В таблице следует найти дозу, соответствующую возрасту ребенка. Дозу препарата отмеряют с помощью дозировочной ложки, которая имеет отметки 2,5 мл и 5 мл.

Разовые дозы сиропа парацетамола 120 мг/5 мл

Иммунная система: реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции, в т.ч. сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, возможна крапивница вследствие наличия в препарате метил- и пропилпарагидроксибензоатов), зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивен (синдром Лайелла). При появлении высыпаний необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Дыхательная система: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нервная система (обычно развивается при применении высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации.

Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); сообщалось о случаях острого панкреатита (обычно при передозировке). Препарат содержит сорбит, что может вызвать мягкий слабительный эффект.

Эндокринная система: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы.

Кровь и лимфатическая система: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические – апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может повлечь за собой появление синяков, кровотечений, в т.ч. носовых кровотечений и/или кровоточивости десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Мочевыделительная система: при применении высоких доз – нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), асептическая пиурия.

Побочные эффекты при применении парацетамола возникают редко, зависят от дозы и длительности применения препарата.

При возникновении побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Поражение печени возможно у взрослых, применявших 10 г или более парацетамола; у детей, применивших более 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска применения 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

Факторы риска:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени;
• регулярное чрезмерное употребление этанола;
• глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия).

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз и увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гепатоцеллюлярная недостаточность, гепатонекроз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до гипогликемии, энцефалопатии, кровоизлияний, отека мозга, комы и летального исхода.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, сопровождающаяся выраженной болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

При применении высоких доз возможны:

• со стороны нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нарушение ориентации и внимания, бессонница/сонливость, тремор, нервозность, беспокойство, нарушение сознания, гиперрефлексия, судороги;
• со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки возможно развитие сердечной аритмии (в т.ч. тахикардии, экстрасистолии) и панкреатита, обычно сопровождавшегося нарушениями функции печени и гепатотоксичностью, повышенного потоотделения.

При длительном применении высоких доз возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении.

Лечение. При передозировке (даже при отсутствии симптомов) необходима скорая медицинская помощь, немедленная госпитализация. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не соответствовать тяжести передозировки или риска повреждения органов.

Концентрацию плазменного парацетамола следует оценивать через 4 часа или позже после его применения (более ранние определения концентрации не надежны).

В час после приема большой дозы парацетамола необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, применить активированный уголь.

Лечение ацетилцистеином следует применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект проявляется при его применении в течение 8 ч после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. Внутривенно следует вводить ацетилцистеин согласно установленной схеме применения. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в районах, удаленных от больницы.

Необходимо также принять симптоматические меры.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Проявляет аналгетическое, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.