Овестин крем вагинальный 1мг/г 15г туба N1 с аппликатором

По 15 г крема в алюминиевой тубе закручивающейся полиэтиленовым колпачком. Аппликатор состоит из стиролакрилонитрилового цилиндра и полиэтиленового поршня. По 1 тубе в комплекте с аппликатором в картонной пачке.

Крем вагинальный.

Основные физико-химические свойства: гомогенная, однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета.

Механизм действия

Овестин содержит естественный женский гормон эстриол. В отличие от других эстрогенов, эстриол короткодействующий, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия. Он компенсирует потерю продукции эстрогена у женщин в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных симптомов. Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. В случае атрофии нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического уровня pH во влагалище. В результате повышается резистентность клеток эпителия мочеполового тракта к инфекции и воспаления, что приводит к уменьшению таких вагинальных болезней и их симптомов, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, нарушения мочеиспускания и незначительное недержание мочи.

Информация клинических исследований

Согласно информации, полученной в ходе клинических исследований, снижение менопаузных симптомов происходило в течение первых недель лечения. Также, согласно клинических исследований, вагинальное кровотечение после лечения Oвестин возникала только в редких случаях. В случае возникновения вагинального кровотечения во время лечения вагинальным кремом Овестин женщине следует обратиться к врачу. Необходимо исследовать все случаи кровотечения из влагалища во время применения препарата.

Всасывания

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается в системный кровоток, о чем свидетельствует быстрое увеличение концентрации неконъюгированного эстриола в плазме.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) развивается через 1-2 часа после нанесения. После вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг величина Cmax составляла примерно 100 пг/мл, минимальная концентрация в плазме (Cmin) - примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневного вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг средняя концентрация уменьшилась до 40 пг/мл.

Метаболизм

Почти все (90%) эстриол в плазме связывается с альбумином и, в отличие от других эстрогенов, почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола происходит преимущественно путем конъюгации и деконъюгация при печеночной циркуляции.

Выведение

Поскольку эстриол является конечным продуктом метаболизма, он в основном выводится в конъюгированной форме с мочой. Лишь незначительная часть (около 2%) выделяется с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов. Код АТХ G03C А04.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их одновременном применении с препаратами, способными индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома P450, например с такими препаратами, как противосудорожные средства (в частности фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные/антивирусные средства ( в частности рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренз), а также растительные препараты, в которых содержится зверобой (Hypericum Perforatum).

Ритонавир и нелфинавир известны сильными ингибиторами, но они, наоборот, проявляют индуцирующие свойство при применении со стероидными гормонами.

Клинически значимое повышение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности препарата Овестин и к изменению характера кровотечения.

действующее вещество: estriol;

1 г крема содержит эстриола 1 мг;

вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерин, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат 60, сорбитанстеарат, кислота молочная, хлоргексидин, натрия гидроксид, вода очищенная.

Овестин не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Фертильность

Овестин предназначен только для лечения женщин в период после менопаузы (естественной и вызванной хирургически).

Беременность

Овестин не применяется в период беременности. Если женщина забеременеет во время лечения Овестином, то прием препарата следует немедленно прекратить. Результаты проведенных до сих пор эпидемиологических исследований влияния эстрогенов на плод не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического действия.

Период кормления грудью

Овестин не применяется в период кормления грудью. Эстриол проникает в грудное молоко и может уменьшать выработку молока.

Препарат не применяют детям.

Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии нижних отделов мочеполового тракта, связанной с дефицитом эстрогенов.

Пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузе при вагинальных хирургических вмешательствах.

Как вспомогательное средство для диагностики при сомнительных случаях атрофической картины цервикального мазка.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Установленный или подозреваемый рак молочной железы.

Установленные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Предыдущая или имеется венозная тромбоэмболия (ВТЭ) (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).

Установленные тромбоэмболические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина.

Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда).

Заболевания печени острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к нормальным величинам.

Порфирия.

Препарат Овестин содержит только эстроген, поэтому его можно применять как женщинам с сохраненной маткой, так и женщинам после удаления матки.

Дозировка

В начале лечения или при продолжении лечения симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе следует применять самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.

При атрофии нижних отделов мочеполового тракта:

• по 1 дозе препарата в сутки в течение первых недель (максимум - до 4 недель) с последующим постепенным снижением до поддерживающей дозы (например, максимум по 1 дозе 2 раза в неделю) в зависимости от степени уменьшения симптомов.

Для пред- и послеоперационного лечения женщин в постменопаузе при вагинальных хирургических вмешательствах:

• по 1 дозе препарата в сутки в течение 2 недель до операции; по 1 дозе 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательное средство для диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка:

• по 1 дозе через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае пропуска очередной дозы препарата следует ввести препарат сразу после упоминания, если это не произошло в день введения следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу вводить не следует, а лечение продолжить по обычной схеме введения.

Нельзя вводить 2 дозы В ОДИН ДЕНЬ.

Способ применения

Крем Овестин нужно вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора. Применять вечером перед сном.

В 1 дозе препарата (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержится 0,5 г крема Овестин, что соответствует 0,5 мг эстриола.

Инструкции по применению препарата пациенткой

• Снять колпачок с тубы, перевернуть колпачок и с помощью острого выступления на нем открыть тубу.
• Прикрутить конец аппликатора к тубе. Следует убедиться, что поршень полностью вошел в цилиндр.
• Медленно сжать тубу, чтобы заполнить аппликатор кремом до остановки поршня в месте красного кольца.
• Открутить аппликатор от тубы и закрыть ее колпачком.
• Для ввода крема нужно лечь и вставить конец аппликатора глубоко во влагалище.
• Медленно нажать на поршень до полного опорожнения аппликатора.
• После использования достать поршень из цилиндра, преодолев заметный сопротивление, и вымыть цилиндр и поршень в теплой мыльной воде. Не использовать моющие средства. После мытья тщательно ополоснуть. Не класть аппликатор В ГОРЯЧУЮ ИЛИ кипящую воду.
• Аппликатор следует собрать, полностью вставив поршень в цилиндр, преодолевая сопротивление, где он ощущается.

При опорожнении тубы аппликатор следует утилизировать.

Женщинам, которым не проводят гормональную заместительную терапию или каких переводят из непрерывного применения комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклической схемы приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 неделю после завершения цикла.

Побочные реакции обычно возникают у 3-10% пациентов, получающих лечение. Это может указывать на применение очень высокой дозы препарата. Обычно побочные реакции проходят в течение первых недель лечения.

Частота побочных реакций может колебаться в зависимости от показаний к применению, дозировка препарата и комбинации с другими лекарственными средствами.

Категории по частоте определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до ˂ 1/100) редко (≥ 1/10000 до ˂ 1/1000); очень редко (˂ 1/10000) частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

В литературе и во время постмаркетингового наблюдения сообщали о следующих побочных реакциях, частота которых была неизвестна:

Со стороны обмена веществ и питания - задержка жидкости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез - дискомфорт и боль в молочных железах, боли в грудной клетке, постклимактерические кровянистые выделения, вагинальные выделения.

Системные нарушения и реакции в месте введения - раздражение и зуд в месте введения, гриппоподобные заболевания.

При лечении комбинированным препаратом эстрогена и прогестагена возникали и другие побочные реакции.

Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые новообразования, например рак эндометрия.

Заболевания желчного пузыря.

Со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Возможна деменция в возрасте от 65 лет.

Риск развития рака молочной железы

Риск развития рака молочной железы повышался почти в 2 раза у женщин, получавших комбинированную эстроген-прогестагенов ГЗТ более 5 лет.

Риск при терапии только эстрогеном значительно ниже, чем при комбинированной терапии эстрогеном и прогестагена как ГЗТ.

Риск зависит от длительности применения препарата.

Результаты крупнейшего исследования WHI и крупнейшего эпидемиологического исследования (MWS) приведены ниже.

Исследование «миллион женщин» (MWS) - рассчитан дополнительный риск развития рака молочной железы через 5 лет лечения

# Общее соотношение рисков. Соотношение рисков не является постоянной величиной, оно увеличивается с увеличением длительности применения.

* Поскольку выходная частота рака молочной железы в странах ЕС отличается, количество дополнительных случаев развития рака молочной железы также будет меняться пропорционально.

Исследование WHI в США - дополнительный риск развития рака молочной железы через 5 лет лечения

≠ При сужении диапазона анализа женщин, которые не применяли ЗГТ исследованию, не отмечалось увеличение риска в течение первых 5 лет лечения; через 5 лет риск был выше, чем у женщин, не получавших лечения.

* Исследование WHI у женщин с удаленной маткой, в котором не выявлено повышение риска развития рака молочной железы.

Рак яичников

Длительное применение только эстрогена и комбинированных препаратов с эстрогеном и прогестагена как ГЗТ связано с незначительным повышением риска возникновения рака яичников. В исследовании «миллион женщин» 5 лет применения ЗГТ приводило к 1 дополнительному случаю на 2500 человек, получавших лечение.

Риск развития ВТЭ

При применении ЗГТ относительный риск возникновения ВТЭ, то есть тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, повышается в 1,3-3 раза. Результаты исследований WHI приведены ниже.

Исследование WHI - дополнительный риск ВТЭ через 5 лет применения

* Исследование у женщин с удаленной маткой.

Риск развития ИБС

Риск развития ИБС незначительно повышен при применении комбинированной эстроген-прогестагенов ГЗТ женщинам в возрасте от 60 лет.

Риск развития ишемического инсульта

Применение только эстрогена и комбинированной эстроген-прогестагенов терапии связано с повышением риска развития ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск развития геморрагического инсульта не повышается при ГЗТ.

Данный относительный риск не зависит от возраста или длительности применения, но потому, что начальный риск в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта повышается с увеличением возраста лиц, применяющих ЗГТ.

Комбинированные исследования WHI - дополнительный риск развития ишемического инсульта * через 5 лет применения

* Дифференциация между ишемическим и геморрагическим инсультом не проводилась.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

В случае случайного проглатывания большого количества препарата у женщин может появиться тошнота, рвота и кровотечение как синдром отмены лечения. Специфический антидот неизвестен. В случае необходимости нужно проводить симптоматическое лечение.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Препарат Овестин содержит эстриол – аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств.