Ципрофлоксацин.

Сообщалось, что передозировка в результате приема 12 г ципрофлоксацина приводила к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка дозой 16 г приводила к развитию ОПН.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головные боли, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурию и гематурию. Сообщалось также об обратимой почечной токсичности.

При передозировке следует проводить симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT целесообразным также ЭКГ-мониторинг. Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке, рекомендован контроль функции почек, в частности определение рН мочи, и в случае необходимости повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Антациды, содержащие в своем составе кальций или магний, должны теоретически снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10 %).

Орнидазол.

При передозировке возможны симптомы, которые упоминались в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В таких случаях судом рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Особенности применения

Ципрофлоксацин.

Следует избегать применения ципрофлоксацина пациентам с серьезными побочными реакциями на хинолон или фторхинолонсодержащие средства в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение таких пациентов следует начинать только при отсутствии альтернативного лечения и при тщательной оценке соотношения польза/риск (см. также раздел «Противопоказания»).

Применение при тяжелых инфекциях и/или смешанных инфекциях, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Ципрофлоксацин не следует применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями. Для лечения указанных инфекций ципрофлоксацин следует применять в сочетании с соответствующими антибактериальными средствами.

Применение при стрептококковых инфекциях (включая Streptococcus pneumoniae).

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Применение при инфекциях половой системы.

Фторхинолонрезистентные штаммы Neisseria gonorrhoeae могут вызвать гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания тазовых органов.

Следовательно, ципрофлоксацин следует применять для лечения гонококкового уретрита или цервицита только при исключении у Neisseria gonorrhoeae резистентности к ципрофлоксацину.

Эмпирическую терапию ципрофлоксацином при орхоэпидидимите и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами) за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентных штаммов. Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, следует пересмотреть терапию.

Применение при инфекциях мочевого тракта.

В странах Европейского Союза наблюдается разная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli, наиболее распространенного возбудителя, что приводит к инфекциям мочевыводящих путей. При назначении терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Считается, что однократные дозы ципрофлоксацина, которые можно применять при неосложненном цистите у женщин в предклимактерический период, менее эффективны, чем более длительная терапия ципрофлоксацином. Этот факт необходимо учитывать, учитывая растущий уровень резистентности Escherichia coli к хинолонам.

Применение при осложненных инфекциях мочевого тракта и пиелонефрите.

Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.

Другие специфические тяжелые инфекции.

Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования в случае других тяжелых инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки соотношения польза/риск, когда другое лечение нельзя применять или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение ципрофлоксацина при специфических тяжелых инфекциях, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических исследований, а клинический опыт ограничен. Следовательно, к лечению пациентов с инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Риск реакций гиперчувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, могут наблюдаться после применения разовой дозы ципрофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции») и представлять угрозу жизни. В таком случае применение лекарственного средства следует прекратить и при необходимости провести надлежащее медикаментозное лечение.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.

В очень редких случаях у пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых побочных реакциях, которые влияют на различные, а иногда на несколько систем организма (в частности, опорно-двигательную, нервную систему, психику и органы чувств). Применение лекарственного средства следует прекратить после появления первых признаков или симптомов любой побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Риск тендинита и разрыв сухожилия.

В общем, лекарственное средство нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий/расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза/риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, в частности, в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина.

Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием, иногда двусторонний) могут возникать в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, одновременно применяющих кортокостероиды. Следовательно, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) применение лекарственного средства следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Применение пациентам с миастенией гравис.

Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис из-за возможного обострения симптоматики указанного заболевания (см. раздел «Побочные реакции»).

Аневризма/ расслоение аорты и регургитация/ недостаточность сердечного клапана.

Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, и регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»).

Следовательно, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения других терапевтических вариантов лечения пациентов с положительным семейным анамнезом аневризмы или врожденным пороком сердечных клапанов или с существующим диагнозом аневризмы и/или расслоения аорты, или с заболеванием сердечного клапана или при наличии других факторов риска или благоприятных условий

как для аневризмы и диссекции аорты, так и при регургитации/недостатке сердечного клапана (например, нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса – Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертензия, ревматоидный артрит);
при аневризме и диссекции аорты (например, сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена);
при регургитации/ недостаточности сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).

Риск аневризмы и расслоение аорты и их разрыв может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

При появлении внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при острой одышке, новом приступе сердцебиения или развитии отека живота или нижних конечностей.

Риск нарушений зрения.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о развитии нарушений зрения. При ухудшении зрения или развитии других визуальных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Риск реакций фоточувствительности.

Доказано, что ципрофлоксацин влечет за собой реакцию фоточувствительности. При применении лекарственного средства пациентам рекомендуется избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. раздел «Побочные реакции»).

Риск судорог.

Известно, что ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижать порог судорожной готовности. Сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями центральной нервной системы, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При возникновении судорог применение лекарственного средства следует прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Риск периферической полинейропатии.

При применении хинолонов, включая ципрофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Для предупреждения потенциально необратимых нарушений в случае развития таких симптомов нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам следует обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

Риск психотических реакций.

Даже после первого применения ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать к суицидальным мыслям и поступкам, таким как самоубийство или его попытка. В этих случаях применение лекарственного средства следует прекратить.

Риск сердечных нарушений.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

наследственный синдром удлинения интервала QT;
одновременное применение средств, удлиняющих интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
неоткорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);
наличие заболеваний сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут проявлять большую чувствительность к удлиняющим QTc препаратам. Лекарственное средство применять с осторожностью у таких пациентов (см. разделы: «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы», «Побочные реакции»).

Риск дисгликемии.

При применении хинолонов, особенно пациентам с сахарным диабетом, одновременно принимающим пероральные гипогликемические средства (например глибенкламид) или инсулин, сообщали об изменениях уровня глюкозы в крови (включая как гипергликемию, так и гипогликемию) (см. раздел «Побочные реакции»). Зафиксированы случаи гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом следует тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

Воздействие на пищеварительный тракт.

Возникновение в течение или после применения ципрофлоксацина тяжелой и стойкой диареи (даже через несколько недель после лечения) может свидетельствовать о развитии антибиотикасоциированного колита (угрожающего жизни с возможным летальным исходом) и нуждаться в неотложном лечении (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику, противопоказаны в указанной клинической ситуации.

Воздействие на почки и мочевыделительную систему.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о кристаллурии (см. раздел «Побочные реакции»). При применении лекарственного средства пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.

Воздействие на гепатобилиарную систему.

При применении ципрофлоксацина сообщали о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности, что угрожает жизни пациента (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки) применение лекарственного средства следует прекратить.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененной форме почками, пациентам с нарушением функции почек следует проводить коррекцию дозы согласно указанной в разделе «Способ применения и дозы» информации во избежание повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.

Применение пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При применении ципрофлоксацина сообщали о гемолитических реакциях у таких пациентов. Следует избегать применения лекарственного средства таким пациентам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать состояние пациента относительно возможного появления гемолиза.

Риск развития резистентности.

Во время или после курса лечения ципрофлоксацином могут быть выделены резистентные бактерии с или без клинически определенной суперинфекции. Возможен определенный риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.

Одновременное применение со средствами, метаболизируемыми ферментом цитохрома Р450.

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может вызвать повышение плазменных уровней одновременно применяемых средств, также метаболизирующихся этим ферментом (например теофиллина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина, дулоксетина). При одновременном применении этих средств с ципрофлоксацином следует внимательно наблюдать за пациентами по поводу возможного возникновения клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении их плазменных уровней (в частности, теофиллина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Одновременное применение с метотрексатом.

Одновременное применение лекарственного средства с метотрексатом не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Воздействие на результаты лабораторных анализов.

Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева Mycobacterium tuberculosis путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложноотрицательным результатам анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Орнидазол.

При применении высоких доз лекарственного средства и при лечении более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

При применении лекарственного средства при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

При использовании орнидазола возможно усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помрачения сознания применение лекарственного средства следует прекратить.

Во время применения орнидазола может наблюдаться обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения.

При одновременном применении с литием следует проводить мониторинг уровня лития, креатинина и концентрации электролитов в плазме крови.

Эффекты других лекарственных средств могут быть повышены или ослаблены во время лечения орнидазолом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Аналоги і замінники для Орципол табл. п/о № 10

Подібний терапевтичний ефект