Ормакс порошок для оральной суспензии, 100 мг/5 мл, 20 мл

По 11,34 г порошка (для 20 мл (400 мг) суспензии) в контейнере, закупоренной крышкой с контролем первого вскрытия, с защитой от детей, с дозирующей ложкой и дозирующим шприцем в пачке из картона.

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом.

Азитромицин – представитель нового поколения макролидных антибиотиков, принадлежит к подгруппе азалидов. Антибактериальное действие препарата обусловлено блокированием биосинтеза белков чувствительных к нему микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицами рибосом и угнетение транслокации пептидов. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе (пенициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphуlococcus aureus (метициллин-чувствительный), H.influenzae, H.parainfluenzae, M.catarrhalis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Legionella pneumophila, Fusobacterium spp., Prevotella spp ., Porphyromonas spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Виды микроорганизмов, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной: Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентному. Полная перекрестная резистентность существует у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis, группы бактероидов Bacteroides fragilis, Staphylococcus MRSA и MRSE (метициллин-резистентный стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам, чувствительность к азитромицину у таких видов является редкой).

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому нужна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата для лечения по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

После приема азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 2-3 часа, биодоступность азитромицина составляет примерно 37%. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. Концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями. Связывание с белками плазмы крови является вариабельным в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2-4 дней. Примерно 12% внутривенно введенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих 3-х дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина оказываются в желчи человека. Также в желчи оказываются 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Цетиризин. При одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось явлений фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном употреблении суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и субстрата Р-гликопротеина, такого как дигоксин или колхицин, необходимо учитывать о возможности повышения концентраций субстрата в сыворотке крови.

Зидовудин. Однократные дозы 1000 мг и 1200 мг, многократные дозы 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновых метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, характерного для эритромицина и других макролидов. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Рожки. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Существуют данные о проведении фармакокинетических исследований применения оригинального азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина 10 мг и азитромицина 500 мг в сутки не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин со статинами.

Карбамазепин. Азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. Изменения фармакокинетики азитромицина при однократном применении циметидина за 2 часа до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты кумариновой группы. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, необходимо уделять внимание частоте мониторинга ПВ и международного нормализационного отношения (МНО) при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин. В Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев, получавших перорально дозу азитромицина 500 мг / сут в течение 3 дней, а затем однократного приема дозы циклоспорина 10 мг / кг, было продемонстрировано значительное повышение максимальной концентрации и AUC0-5 циклоспорина. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное применение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и ежедневное применение эфавиренза по 400 мг в течение 7 дней не вызывало какого-либо существенного взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. Азитромицин не проявлял значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, который применяли как одноразовую дозу 15 мг.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина 1200 мг и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил. Нет доказательств влияния применения азитромицина 500 мг в течение 3 дней на значение AUC i Cmax силденафила или его основного метаболита у лиц мужского пола.

Терфенадин: не сообщали о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама.

Триметоприм / сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма / сульфометоксазола 160/800 мг в течение 7 дней и азитромицина 1200 мг на 7-е сутки не выявило существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфометоксазола. Концентрации азитромицина также не изменялись.

действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат 100 мг азитромицина (в форме дигидрата);

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), сахароза или сахароза из кремния диоксид коллоидного, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор фруктовый «абрикос». Не содержит красителей.

Нет данных о том, может ли азитромицин  ухудшать способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но следует учесть возможность развития побочных реакций, таких как делирий, галлюцинации, головокружение, сонливость, обморок, судороги, нарушения зрения, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность. Азитромицин проникает через плаценту, однако доказательств токсического влияния на плод в исследованиях оригинального азитромицина на животных не было получено. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

Кормления грудью. Азитромицин проникает в грудное молоко, однако отсутствуют соответствующие и контролируемые исследования фармакокинетики экскреции. Азитромицин можно применять во время кормления грудью только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Существуют исследования на крысах, согласно которым показано снижение показателя беременности после введения азитромицина. Актуальность этих данных относительно человека неизвестна.

Ормакс в форме суспензии 100 мг / 5 мл применять детям с массой тела от 5 до 15 кг.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей, мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидному, или кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Для приготовления суспензии контейнер с порошком следует перевернуть, чтобы порошок отделился от дна, затем с помощью дозирующего шприца добавить 15 мл кипяченой воды комнатной температуры. После добавления воды флакон закрыть и тщательно встряхивать до образования однородной суспензии. После этого в специальной рамке этикетки необходимо поставить дату приготовления суспензии. Готовую суспензию хранить в холодильнике. Перед каждым применением суспензию следует хорошо взболтать. Суспензию принимать внутрь 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды. Непосредственно после применения суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков жидкости для того, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в ротовой полости.

В случае пропуска приема препарата его необходимо принять как можно скорее, а следующую дозу принимать через 24 часа.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) Ормакс назначать в дозе 10 мг / кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования

В нижеследующей таблице в соответствии с классом систем и органов и частотой указаны побочные реакции, определенные в клинических исследованиях и в период постмаркетингового наблюдения, наблюдавшиеся при применении всех лекарственных форм азитромицина. Побочные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Группы по частоте проявлений определялись по следующей шкале: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления представлены в порядке убывания их тяжести.

Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения

Информация о побочных эффектах, возможно, связанных с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex, базируется на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщали при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия.

Побочные реакции, возможно, связанные с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex

Симптомы

При передозировке азитромицина наблюдаются выраженные тошнота, рвота, диарея, боль в животе, оборотная потеря слуха.

Лечение

Прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Готовую суспензию хранить не более 5 суток при температуре от 2°С до 8°С.

Порошок для оральной суспензии Ормакс показан для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей, мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.