Омез капсулы по 10 мг, 30 шт.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Капсулы.
Основные физико-химические свойства: от почти белого до светло-желтого эллиптической и/или сферической формы пеллеты в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размером «3» с крышечкой цвета лаванды и телом желтого цвета с надписью черного цвета "OMEZ 10" на крышечке и теле капсулы.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизма действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над угнетением секреции желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол - это слабое основание, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н + К + АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения препаратом не наблюдалось ни тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori).

Язвенная болезнь ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с долговременной ремиссией язвенной язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления в желудке гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавление секреции кислоты, являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозе 0,7-1,4 мг/кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола - частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость уничтожения H . pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин.

Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет.

Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови через 1-2 часа после приема. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л/кг. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, который экспрессируется, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Часть оставшейся зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного подавления и метаболических связей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой родство с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Примерно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций не имеет функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови были также выше у 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозирования омепразола.

Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно меньше 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с калом, главным образом исходя из секреции желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейного взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболиты (например, сульфон).

Не было выявлено, что метаболит имеет какое-то влияние на секрецию желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал ни тенденции к аккумуляции при применении один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были подобные концентраций у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способность превращать омепразол.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С01.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Угнетение желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении препаратом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти исследуемых лиц - до 30%).

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. В случае одновременного применения с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрел

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, обнаружено фармакокинетическое/фармакодинамическом (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг в сутки), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля на 46% и снижение максимального ингибирования (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Противоречивые данные о клинических последствий ФК/ФД взаимодействия с омепразолом в части основных сердечно-сосудистых осложнений были получены в ходе проведения как обсервационных, так и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасываник посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться.

Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (индуцированной АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры пресечения необходимо, избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с должным переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости - откорректировать дозу такролимуса.
Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать рост уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма.

Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4

Препараты индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в плазме крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

действующее вещество: омепразол;
1 капсула содержит омепразола 10 мг;
вспомогательные вещества: маннит (E 421), кросповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцелюлоза, меглюмин, повидон, метакрилатный сополимер (тип С), триетилцитрат, магния стеарат.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие побочные реакции на применение препарата головокружение и нарушение зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестен, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет.

Диспептический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, проявляется изжогой, кислотной отрыжкой, болями в эпигастральной области.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолом или к вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взрослые и дети старше 12 лет.

Рекомендуемая доза - 1 или 2 капсулы препарата Омез 1 раз в сутки, что составляет соответственно 10 мг или 20 мг омепразола в течение 2-4 недель в зависимости от тяжести и устойчивости симптомов. Если облегчения не наступает через 4 недели или симптомы вскоре появляются снова, следует обратиться к врачу.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать), запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабо кислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запросы половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Особые группы пациентов.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10-20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота. Следующие побочные реакции на препарат были обнаружены во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицированы в соответствии с их влияния на системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенcа - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, повышается риск возникновения переломов при длительном применении (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

Пациенты детского возраста.

Безопасность омепразола определялась для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислото - зависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочных исследования безопасности применения препарата 46 детям, получали поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций походит с профилем у взрослых при кратковременном и при длительном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения препаратом на половое созревание и рост.

Данные по эффектам передозировки омепразола у человека. Очень ограниченно в научной литературе было описание применения доз до 560 мг омепразола, также имеются единичные сообщения о применении разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарею и головную боль. Также в редких случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанность сознания.

Описанные симптомы имеют преходящий характер. Скорость вывода не меняется (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Препарат предназначен для лечения диспептического синдрома, связанного с повышенной кислотностью желудочного сока.