Омез ДСР капсулы твердые, 30 шт.

По 10 капсул блистере, по 3 блистера в коробке.

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета «» и «DR. REDDY'S »на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета« OMEZ-DSR »на корпусе капсулы. Содержимое капсул - пеллеты сферической формы от белого до серого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизма действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над угнетением секреции желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол - это слабое основание, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н + К + АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения препаратом не наблюдалось ни тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori).

Язвенная болезнь ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с долговременной ремиссией язвенной язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления в желудке гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавление секреции кислоты, являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозе 0,7-1,4 мг/кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола - частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость уничтожения H . pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин.

Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет.

Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови через 1-2 часа после приема. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов.

Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л/кг. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, который экспрессируется, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Часть оставшейся зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного подавления и метаболических связей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой родство с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Примерно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций не имеет функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови были также выше у 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозирования омепразола.

Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно меньше 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с калом, главным образом исходя из секреции желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейного взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболиты (например, сульфон).

Не было выявлено, что метаболит имеет какое-то влияние на секрецию желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал ни тенденции к аккумуляции при применении один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были подобные концентраций у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способность превращать омепразол.

Средства для лечения кислотозависимых состояний. Код АТХ А02Х.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Угнетение желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении препаратом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти исследуемых лиц - до 30%).

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира.

Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. В случае одновременного применения с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрел

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, обнаружено фармакокинетическое/фармакодинамическом (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг в сутки), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля на 46% и снижение максимального ингибирования (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Противоречивые данные о клинических последствий ФК/ФД взаимодействия с омепразолом в части основных сердечно-сосудистых осложнений были получены в ходе проведения как обсервационных, так и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасываник посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться.

Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (индуцированной АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры пресечения необходимо, избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с должным переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости - откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать рост уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма.

Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4

Препараты индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в плазме крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

действующие вещества: omeprazole, domperidone;
1 капсула содержит омепразола 20 мг (в виде кишечно пеллет), домперидона 30 мг (в виде пеллет пролонгированного действия);
манит (Е 421), лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)
вспомогательные вещества пеллет пролонгированного действия: нонпарель (смесь сахароза / крахмал), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Кратковременное лечение кислотозависимых заболеваний, сопровождающихся тошнотой;
Лечения гастрита или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, сопровождающиеся рвотой.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Период беременности и кормления грудью.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Тяжелые и умеренные нарушения функций печени и / или почек; печеночная недостаточность удлинение интервалов сердечной проводимости, в частности интервала QT, что лежит в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца; выраженное нарушение электролитного баланса; пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома).

Не следует применять, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4.

Противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол,

Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Омез® ДВР применять внутрь по 1 капсуле в сутки утром, за 1 час до еды. Капсулы применять целиком, не разламывая и не разжевывая. Рекомендуемая максимальная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон (1 капсула).

Курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. В случае, если врач не назначил иначе, Омез® ДВР обычно не следует применять более одной недели.

Особенности применения

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота. При проведении клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения были обнаружены или существовала подозрение относительно возникновения следующих побочных реакций на препарат.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без таковой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенcа - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение. 

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения у взрослых отмечено не было, за исключением экстрапирамидный расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой.

Общая частота побочных эффектов домперидона - менее 7%. Большинство побочных эффектов спонтанно проходят на фоне продолжения лечения или легко переносятся. Более серьезные побочные эффекты - галакторея, гинекомастия, нерегулярность менструального цикла - дозозависимы и постепенно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Сухость во рту, головная боль / мигрень, бессонница, нервозность, головокружение, жажда, апатия, раздражительность, спазмы в животе, диарея, регургитация, изменения аппетита, тошнота, изжога, запор наблюдались менее чем у 1% пациентов.

В случае передозировки омепразола могут наблюдаться: состояние тревожности, головокружение, нарушение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, прилив крови к лицу, головная боль, сухость во рту, диарея, апатия, депрессия, спутанность сознания. В случае передозировки домперидона могут наблюдаться головокружение, нарушение ориентации, экстрапирамидные расстройства, аритмия, повышение кровяного давления, возбуждение, нарушение сознания, сонливость.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен для удаления препарата из организма за высокой степени связывания с белками плазмы крови.

Омепразол

Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей в дозах до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Проявления включали: спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, гипергидроз, гиперемия, головная боль, сухость во рту и другие нежелательные реакции, подобные тем, которые обычно наблюдаются в клинической практике. Симптомы были преходящими; серьезных клинических последствий в случае приема только омепразола не наблюдалось. Специфический антидот передозировке омепразола неизвестен. Омепразол активно связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и в любых случаях передозировки, следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.

Домперидон

О частоте передозировки домперидона не сообщалось. Учитывая фармацевтические свойства домперидона, передозировка может сопровождаться такими симптомами: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей), аритмия или артериальная гипертензия. Антихолинергические, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут применяться для уменьшения экстрапирамидных реакций. Специфического антидота для домперидона не существует, но в случае передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь. Рекомендуемые симптоматические и поддерживающие мероприятия. Симптомы обычно проходят в течение 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Назначается для лечения кислотозависимых состояний, сопровождающихся тошнотой.