Окситоцин раствор для инъекций по 5 МЕ/1 мл, 5 шт.

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Клинико-фармакологические свойства окситоцина аналогичны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Миометрий матки содержит окситоцин рецепторы, которые принадлежат к семейству рецепторов G-белков. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет увеличения внутриклеточной концентрации кальция и таким образом вызывает схватки, подобные таковым при физиологических спонтанных родах, а также временно снижает кровоток в матке.

С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему возрастают и до конца беременности достигают своего максимума. При введении окситоцина в соответствующих дозах возможно усиление сократительной способности матки от умеренного увеличения силы и частоты спонтанных сокращений (характерных для физиологических родов) до устойчивых тетанических сокращений.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Артериальное давление, как правило, не меняется, однако при внутривенном введении (в/в) окситоцина в большом количестве в виде неразбавленного раствора может наблюдаться временное снижение артериального давления с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за снижением артериального давления наступает его небольшое, но стойкое повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает минимальное антидиуретическое действие. Однако, при введении окситоцина с большими количествами безелектролитних жидкостей и/или при их слишком быстром введении возможно развитие гипергидратации.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и сохраняется в течение 1:00. После введения препарата миотоническое действие наступает через 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется во внеклеточном пространстве. В небольшом количестве окситоцин, вероятно, проникает в кровеносную систему плода.

Период полувыведения окситоцина составляет от 1 до 6 минут (меньше – на поздних сроках беременности и во время лактации). Большая часть лекарственного средства подвергается быстрому метаболизму в печени и почках. Окситоцин инактивируется в процессе ферментативного гидролиза, преимущественно под действием тканевой окситокиназы. Окситокиназа также проявляется в тканях плаценты и плазме крови. Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизмененном виде.

Почечная недостаточность

Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая путь вывода и ухудшение почечной экскреции окситоцина благодаря антидиуретическому действию, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Печеночная недостаточность

Исследование с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Изменение фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, поскольку фермент, который метаболизируется окситоцином (окситокиназа), находится не только в печени, а активность окситокиназы в плаценте значительно увеличивается к моменту родов. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не вызовет значительного изменения метаболического клиренса окситоцина.

Гормоны для системного применения, за исключением половых гормонов, гормоны задней доли гипофиза, окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В02.

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензией, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией. Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галатоне, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять QTс интервал.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном применении простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыву матки или травмы шейки, например, применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки. Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать: кислотно-щелочной баланс, частоту, продолжительность и силу сокращений, частоту сердечных сокращений плода, артериальное давление и частоту сердечных сокращений матери, тонус матки, баланс между поступлением и выделением жидкости.

Действующее вещество: окситоцин;

1 мл содержит 5 МЕ окситоцина;

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, хлорбутанол гемигидрат, этанол (96%), вода для инъекций.

Окситоцин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность. В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанном или искусственном прерывании беременности. Другие известные показания к применению отсутствуют. Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям не ожидается повышения риска формирования пороков развития плода.

Период кормления грудью. Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. В случаях, когда препарат назначается для остановки маточного кровотечения, не рекомендуется начинать грудное вскармливание до окончания курса лечения окситоцином.

Не применяют детям.

Окситоцин применяется для возбуждения и усиления сократительной деятельности матки.

Применение в предродовом периоде

Индукция родов

С целью индукции родов окситоцин применяют на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия, или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоза плода, материнского или гестационного сахарного диабета, дородового кровотечения или необходимости досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек и невозможности спонтанных родов.

Плановое возбуждения родов с помощью окситоцина может быть показано при переношенной беременности (более 42 недель гестации), а также в случае внутриутробной гибели плода или при внутриутробной задержке развития плода.

Усиление сократительной деятельности матки

В первом или втором периоде родов окситоцин можно вводить в виде инфузии для усиления сократительной деятельности матки при длительных родах, при дисфункциональной инертности матки.

Применение в послеродовом периоде

Контроль послеродового кровотечения и гипотонии матки.

Другие показания к применению

Как вспомогательная терапия при неполном аборте или при угрозе аборта.

Диагностическое применение

Оценка эмбрионально-плацентарного дыхательного резерва плода при беременности с высоким риском (стресс-тест с окситоцином).

Применение окситоцина для инъекций противопоказано в следующих случаях:

• клинически узкий таз;
• неблагоприятная позиция или предлежание плода, которое препятствует родам естественным путем без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
• так называемые срочные акушерские чрезвычайные ситуации, при которой соотношение польза-риск для плода или матери требует экстренного хирургического вмешательства;
• развитие фетального дистресса до начала родовой деятельности;
• длительное применение при отсутствии сократительной деятельности матки или выраженной токсемии;
• гипертонический характер маточных сокращений
  гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Вспомогательные вещества»);
• индукция родов или усиление сократительной деятельности матки в случаях, когда роды через естественные родовые пути противопоказаны (предлежание или выпадение петель пуповины, полное предлежание плаценты или предлежание сосудов пуповины);
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Дозировка

Доза подбирается индивидуально, согласно показаниям и с учетом реакции матери и плода на введение препарата.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Обязательным условием является строгое соблюдение скорости инфузии. Для обеспечения безопасной индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин следует вводить с помощью инфузионной помпы или другого подобного аппарата. Кроме того, необходимо регулярно контролировать сократительную деятельность матки и частоту сердечных сокращений плода. При чрезмерном усилении сократительной деятельности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить, при этом наблюдается быстрое уменьшение избыточной мышечной активности матки.

Инфузию окситоцина нельзя назначать в течение первых 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать введение физиологического раствора, который не содержит окситоцина.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузий надо смешать в стерильных условиях 1 мл (5 МЕ) окситоцина и 1000 мл негидрофильного растворителя. Полученный раствор следует тщательно перемешать вращением флакона. В результате 1 мл 5 мЕд окситоцина. Для точного дозирования окситоцина рекомендуется использовать инфузионную помпу или другое подобное устройство.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 мЕд/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 мЕд/мин, пока не будет достигнуто желаемый степени сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей нормальной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, только в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 мЕд/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более высокая скорость инфузии, которая в отдельных случаях может превышать 20 мЕд/мин.

4. Следует контролировать частоту сердечных сокращений плода, тонус матки в покое, а также частоту, продолжительность и силу маточных сокращений.

5. При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Врач должен постоянно контролировать состояние роженицы и плода.

Остановка маточного кровотечения в послеродовом периоде

• Внутривенная капельная инфузия (капельный метод): для остановки кровотечения в послеродовом периоде следует смешать 10-40 единиц окситоцина и 1000 мл негидрофильного растворителя, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕд/мин окситоцина.
• Внутримышечное введение: после отделения плаценты можно ввести 5 единиц окситоцина.

Терапия при неполном аборте или несостоявшемся аборте

Десять единиц окситоцина необходимо добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором; скорость инфузии должна составлять 20-40 капель/мин.

Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (стресс-тест с окситоцином)

Начальная скорость инфузии должна составлять 0,5 мЕд/мин. Каждые 20 минут скорость инфузии необходимо удваивать до момента достижения эффективной дозы (обычно 5-6 мЕд/мин, максимум – 20 мЕд/мин). После появления трех умеренных маточных сокращений (по 40-60 секунд каждая) в течение десятиминутного периода следует прекратить инфузию и контролировать возникновение поздних или вариабельных децелераций сердечных сокращений плода.

Способ применения

• Внутривенные капельные инфузии или внутримышечные инъекции.

Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно).

Отдельные категории пациенток

Пациентки пожилого возраста

Исследования с участием пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.

Почечная и печеночная недостаточность

Исследования с участием пациенток с почечной и печеночной недостаточностью не проводились.

Побочные реакции у рожениц

Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращение или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм. водн. ст. и более, что приводит к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечения в послеродовом периоде, утер-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

Как тяжелая побочная реакция, при водной интоксикации могут возникнуть судороги, что обусловлено присущим антидиуретическим эффектом окситоцина, который может возникнуть, если большие дозы (от 40 до 50 мл/мин) вводятся в течение длительного периода. Лечение гипергидратации заключается в следующем: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия, восстановление электролитного баланса, купирования судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8°C. Хранить в недоступном для детей месте!

Раствор для инъекций «Окситоцин» применяется для возбуждения и усиления сократительной деятельности матки.