Офлоксацин раствор для инфузий по 200 мг, 100 мл

По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке вместе с инструкцией по применению в коробке.

Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор.

Офлоксацин - синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия.
В концентрациях, идентичных с минимальной подавляющая концентрация (МИС) или в более высоких он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы - фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Спектр противомикробного включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр, Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен по Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и других микобактерий.
Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной.
Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентных.
Офлоксацин неактивен по Treponema pallidum.

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.
Офлоксацин частично превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.
Плазменный полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина может быть замедлено у пациентов с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение - до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический полупериод течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часов.
Офлоксацин оказывает постантибиотическим действие.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения »).
При одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов сообщали об увеличении времени кровотечения.
При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными нитроимидазола и метилксантинив, увеличивается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида у пациентов, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и при необходимости подобрать дозировку препарата.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетических барбитуратами можно в отдельных случаях наблюдать резкое снижение давления.
Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например, с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считается, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.
Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может возникать при одновременном применении с определенными НПВС, а также препаратами, снижающими порог судорожной активности.
Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.
Офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.
Вывод хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни - повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые испытывают секреции в почечные канальцы (например, пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).
Влияние на результаты лабораторных исследований: во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
К офлоксацину умеренно чувствительные Mycоbacterium tuberculosis, что может привести к ложноотрицательных результатов бактериологического диагностики туберкулеза.
Необходим постоянный контроль при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, НПВС, антиконвульсантов, лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.
Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), зафиксированы случаи повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения (МНО)) и / или кровотечений, которые могли быть тяжелыми.
Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

действующее вещество: ofloxacin;
100 мл раствора содержат офлоксацина 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Поскольку в отдельных случаях сообщали о сонливость, нарушение способности управлять механизмами, о головокружении и расстройства зрения после приема препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на офлоксацин перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Исследования на животных показали повреждения суставного хряща в незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин противопоказано применять в период беременности.
Офлоксацин выводится в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у ребенка, которого кормят грудью, при лечении офлоксацина грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

• обострение хронической обструктивной легочной болезни (включая хроническим бронхитом) * внебольничная пневмония *;
• неосложненный острый цистит *, уретрит * острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевого тракта
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей *.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

* При невозможности применения других антибактериальных средств, которые обычно применяют для лечения этой инфекции.

• Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;
• эпилепсия
• поражение центральной нервной системы (ЦНС) с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);
• тендинит в анамнезе
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети или подростки в фазе роста, а также женщины в период беременности и кормления грудью, поскольку опыт экспериментального применения препарата у животных свидетельствует о том, что невозможно полностью исключить его негативное влияние на хрящи суставов растущего организма.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Применять взрослым. Вводить внутривенно капельно. Перед началом введения следует сделать кожную аллергическую пробу.

Дозу Офлоксацина устанавливает врач индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Обострение хронической обструктивной легочной болезни (включая хроническим бронхитом), внебольничная пневмония: по 200 мг дважды в сутки.

Неосложненный острый цистит, уретрит, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевого тракта: 200 мг дважды в сутки.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Время инфузии должен составлять не менее 30 минут на каждые 200 мг. В общем индивидуальные дозы необходимо применять с равными интервалами. Дозу 400 мг дважды в сутки можно применять при тяжелых или осложненных инфекциях.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина 20-50 мл/мин, доза должна быть уменьшена до 100-200 мг каждые 24 часа. При КК <20 мл/мин доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа. Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза офлоксацина должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Длительность применения офлоксацина зависит от вида инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечения нужно продолжать еще в течение 3 дней.

В большинстве случаев острого процесса продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Врач может переводить пациента с парентерального применения на пероральный, не меняя дозу.

Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.

Побочные действия, приведенные ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется следующим образом: часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥ 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - микоз, резистентность патогенных организмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, гемолитическая анемия лейкопения, эозинофилия; тромбоцитопения частота неизвестна - агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции **, ангионевротический отек ** (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица) очень редко - анафилактические/анафилактоидные шок **.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: редко - анорексия; частота неизвестна - гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты, гипергликемия, гипогликемическая кома.
Психические расстройства *: нечасто - возбуждение, нарушение сна, бессонница редко - психотические расстройства (например, галлюцинации) беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия частота неизвестна - психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.
Со стороны нервной системы *: нечасто - головокружение, головная боль редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия; очень редко - периферическая сенсорная нейропатия **, периферическая сенсомоторная нейропатия **, судороги мышц **, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - тремор, дискинезия, агевзия (потеря вкусовых ощущений), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов зрения *: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаз редко - расстройства зрения; частота неизвестна - увеит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата *: нечасто - вертиго; очень редко - шум в ушах, потеря слуха частота неизвестна - снижение слуха.
Кардиальные нарушения ***: редко - тахикардия, частота неизвестна - желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ.
Сосудистые расстройства ***: часто - флебит; редко - артериальная гипотензия частота неизвестна - во время инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм, частота неизвестна - аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Желудочно-кишечные расстройства: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота редко - энтероколит, иногда геморрагический; очень редко - псевдомембранозный колит *; частота неизвестна - диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.
Гепатобилиарной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, гамма-глутаматтрансферазы и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови очень редко - холестатическая желтуха; частота неизвестна - гепатит, который иногда может быть тяжелым **, сообщалось о тяжелых поражениях печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, прежде всего у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями печени (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница, приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация **, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; частота неизвестна - синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания, стоматит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани *: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; частота неизвестна - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, растяжение мышц, разрывы мышц, разрыв связок, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение сывороточного уровня креатинина очень редко - острая почечная недостаточность частота неизвестна - острый интерстициальный нефрит.
Врожденные и наследственные/генетические расстройства: частота неизвестна - приступы порфирии у больных порфирией.
Общие нарушения и реакции в месте введения *: часто - реакция в месте инфузии (боль, покраснение); частота неизвестна - астения, пирексия, боль (в том числе боль в спине, грудной клетке и конечностях).
* Сообщалось о некоторых случаях очень редких длительных (несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы органов (в том числе такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия , боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, нарушение зрения, вкуса и запаха), связанных с использованием хинолонов и фторхинолонов, независимо от наличии факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).
** Данные постмаркетингового наблюдения.
*** Сообщалось о случаях возникновения аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. "Меры предосторожности").
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Антидота не существует. Лечение симптоматическое. Офлоксацин главным образом выводится почками (75-80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15-25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).
Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка рекомендуется применять антациды.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Неиспользованный препарат, что остается, должен быть уничтожен.

Офлоксацин - синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия.