Офлоксацин раствор для инфузий 0,2 %, 100 мл

По 100 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность около 300 мосмоль / л.

Офлоксацин - синтетическое противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия как против грамотрицательных, так и грамположительных организмов.

Механизм действия основан на нарушении синтеза ДНК путем ингибирования бактериальной топоизомеразы II (гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к бактерицидного эффекта.

Фторхинолоны имеют зависимую от концентрации бактерицидную активность и проявляют средний постантибиотическим эффект. Активность в первую очередь зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и МПК (MIC) соответствующего возбудителя или от соотношения между AUC (площадь под фармакокинетической кривой) и MIC соответствующего возбудителя.

Механизм резистентности

Резистентность к офлоксацину и другим фторхинолонам развивается в результате последовательных мутаций в участках-мишенях топоизомеразы II обоих типов, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как уменьшение проникновения в клетки (распространены в Pseudomonas aeruginosa) или усиления клеточной экскреции, также могут влиять на чувствительность к офлоксацину.

Приобретенная резистентность, кодированная плазмидой, наблюдалась в Escherichia coli, Klebsiella spp. и Enterobacteriaceae.

Для офлоксацина существует частичная или полная перекрестная резистентность с другими фторхинолонами.

Предельные значения при определении чувствительности к антимикробным средствам

Предельные значения отделяют чувствительные штаммы от штаммов с умеренной чувствительностью и резистентных штаммов.

Пределы, установленные EUCAST (Европейским комитетом по оценке чувствительности к антимикробным препаратам):

Предельные значения касающиеся лечения высокими дозами

Дикий тип S. pneumoniae считается нечувствительным к офлоксацину, поэтому этот вид в целом классифицируется как умеренно чувствителен.

Чувствительность

Распространенность резистентности может изменяться для отдельных видов бактерий географически и со временем, поэтому желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует получить консультацию специалиста, особенно если местная распространенность резистентности такова, что польза от применения препарата, по крайней мере для некоторых инфекций, сомнительна.

Терапевтические дозы офлоксацина не имеют фармакологического воздействия на соматическую или вегетативную нервную систему.

После приема офлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после однократного приема дозы 200 мг составляет 2,5-3 мкг / мл и достигается через 1 час.

Период полувыведения из сыворотки крови составляет 6-7 часов и является линейным. Объем распределения составляет 120 литров. При многократном приеме препарата его концентрация в сыворотке крови существенно не повышается (коэффициент увеличения составляет примерно 1,5).

Концентрации офлоксацина в моче и в месте инфекций мочевыводящих путей превышают измеренную в сыворотке крови в 5-100 раз. Офлоксацин в первую очередь выводится с мочой в неизмененном виде. Мочевой клиренс снижается при почечной недостаточности.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.

Антигипертензивные средства, барбитураты

Если офлоксацин назначать одновременно с лекарственными средствами, которые имеют потенциальный антигипертензивный эффект может произойти внезапное снижение артериального давления. Поэтому в таких случаях у пациентов, получающих сопутствующие барбитуратные анестетики, рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако может наблюдаться значительное снижение порога судорожной готовности при применении хинолонов с теофиллином, НПВП или другими средствами, снижающими порог судорожной готовности.

В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить.

Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарственные препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Сообщалось о продлении времени кровотечения во время одновременного приема офлоксацина и антикоагулянтов.

Антагонисты витамина К

Сообщалось о повышении показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения (МНО)) и / или кровотечения, которые могут быть серьезными, у пациентов, принимавших офлоксацин вместе с антагонистами витамина K (например, варфарин).

У пациентов, принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляционных проб из-за возможного усиления эффекта производных кумарина.

Глибенкламид

Офлоксацин может вызывать незначительное повышение концентрации глибенкламида в сыворотке крови при одновременном применении; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат

Пробенецид снижает клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает AUC на 16%. Вероятным механизмом этого является конкуренция или торможения активного транспорта при почечной канальцевой экскреции. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению офлоксацина с препаратами, которые влияют на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Действующее вещество: офлоксацин

100 мл раствора содержит офлоксацина (в пересчете на сухое 100% вещество) 0,2 г.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Некоторые нежелательные реакции (например, головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте).

Пациенты должны знать, как они реагируют на препарат перед тем, как управлять автомобилем или другими механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Беременность

Ограниченные данные о применении препарата у человека свидетельствуют о том, что терапия фторхинолонами при I триместра беременности ассоциированная с повышением риска возникновения серьезных пороков развития или других неблагоприятных последствий для беременности.

Исследования на животных показали повреждения суставного хряща у незрелых животных, но без тератогенных эффектов. Поэтому офлоксацин противопоказан в период беременности.

Кормление грудью

Офлоксацин проникает в грудное молоко в небольших количествах. Через потенциальный риск артропатии и других серьезных токсических эффектов у младенцев грудное вскармливание следует прекратить на время лечения офлоксацина.

Препарат "Офлоксацин" показан взрослым для лечения следующих бактериальных инфекций:

• острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• бактериальный простатит, епидидимоорхит;
• сальмонеллез;
• воспалительные заболевания органов малого таза в сочетании с другими антибактериальными средствами;
• уросепсис.

Для указанных ниже показаний офлоксацин следует применять только тогда, когда использование других антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для лечения этих инфекций, считается нецелесообразным:

• инфекции костей и суставов;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхитом;
• внебольничная пневмония.
• "Офлоксацин" не эффективен против Treponema pallidum.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств и местную чувствительность возбудителей.

"Офлоксацин" нельзя вводить:

• пациентам с гиперчувствительностью к офлоксацину, другим хинолонам или к любым вспомогательным веществам;
• пациентам с эпилепсией или с пониженным порогом судорожной готовности центральной нервной системы (ЦНС)
• пациентам с тендинитом в анамнезе, связанным с применением хинолонов;
• детям или подросткам в возрасте до 18 лет; *
• в период беременности; *
• в период кормления грудью *
• пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (может вызывать склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами).

* Опыт экспериментального применения препарата животным свидетельствует о том, что невозможно полностью исключить его негативное влияние на хрящи суставов растущего организма.

Дозировка, способ введения и длительность лечения определяется типом и тяжестью инфекции.

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек:

* При простатите может быть рассмотрено увеличение продолжительности лечения после тщательного повторного обследования пациента.

Для завершения лечения пациентов, которые показали улучшение во время начального лечения внутривенным офлоксацином, возможно применение перорального офлоксацина.

В отдельных случаях при лечении тяжелых инфекций, вызванных возбудителями разной чувствительности (например, инфекции дыхательных путей или костей) или в случае недостаточного ответа пациента на лечение может возникнуть необходимость увеличить дозу.

В таких случаях доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки. То же касается инфекций с сопутствующими кофакторами.

Важно соблюдать примерно одинаковые интервалы дозирования.

Пациенты пожилого возраста

Не нужно корректировать дозировку для пациентов пожилого возраста, кроме необходимости учитывать возможное нарушение функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным и выраженным нарушением функции почек, определенным клиренс креатинина или по уровню креатинина в сыворотке крови, рекомендуется такая дозировка:

Дозу следует уменьшить так:

* В зависимости от показания или интервала дозирования.

** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на диализе необходимо контролировать концентрацию офлоксацина в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (например, цирроз с асцитом) экскреция офлоксацина может быть снижена. В таких случаях не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу офлоксацина в 400 мг.

Способ введения

Офлоксацин предназначен для медленной инфузии. Перед использованием необходимо открыть колпачок и протереть поверхностью пробки дезинфицирующим раствором.

Продолжительность инфузии 200 мг должно быть не менее 30 минут. Это особенно важно, когда офлоксацин вводят одновременно с лекарственными средствами, которые могут привести к снижению артериального давления или барбитуратсодержащими анестетиками.

Офлоксацин совместим с такими растворами и лекарствами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

Офлоксацин можно смешивать только с теми растворами, совместимость которых подтверждена.

Офлоксацин не следует смешивать с гепарином и маннитолом.

Офлоксацин следует вводить только в виде только что открытого раствора.

В случае улучшения состояния пациента инфузионную форму офлоксацина можно изменить на пероральную форму в той же дозе.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от реакции возбудителя и клинической картины. Обычно курс лечения должен продолжаться еще не менее 2-3 дней после стихания лихорадки и других симптомов.

Для острых инфекций продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Частоту побочных реакций определять, исходя из такого условного обозначения: часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения. Частота неизвестна: агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы. Редко анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редко анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Метаболические и алиментарные расстройства. Редко анорексия. Частота неизвестна: повышению уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих сахароснижающие препараты, гипогликемическая кома.

Со стороны психики*. Нечасто психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница. Редко психотические расстройства (например, галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия. Частота неизвестна: психотические расстройства и депрессия с саморазрушающим поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.

Со стороны нервной системы*. Нечасто: головокружение, головная боль. Редко сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия. Очень редко периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации. Частота неизвестна: тремор, дискинезия, агевзия, потеря сознания.

Со стороны органов зрения*. Нечасто: раздражение глаз, жжение в глазах, конъюнктивит. Редко: нарушение зрения (например, помутнение зрения, диплопия и хроматопсия). Частота неизвестна: увеит.

Со стороны органов слуха и равновесия*. Нечасто вертиго. Очень редко: шум в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: ухудшение слуха.

Со стороны сердца**. Нечасто сердцебиение. Редко тахикардия. Частота неизвестна: желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны сосудов**. Часто флебит. Редко: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Частота неизвестна: тяжелая артериальная гипотензия или коллапс с потерей сознания.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Нечасто кашель, назофарингит. Редко одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редко энтероколит, иногда геморрагический. Очень редко псевдомембранозный колит. Частота неизвестна: диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и / или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови. Очень редко холестатическая желтуха. Частота неизвестна: гепатит, который иногда может быть тяжелым; во время лечения офлоксацина сообщали о тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми фоновыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания. Очень редко мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи. Частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания, стоматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани *. Редко тендинит. Очень редко: артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения. Частота неизвестна: рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц, разрывы связок, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: повышение сывороточного уровня креатинина. Очень редко: острая почечная недостаточность. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные / генетические расстройства. Частота неизвестна: приступы порфирии у больных порфирией.

Общие нарушения и реакции в месте введения *. Часто реакции в месте инфузии (боль, покраснение). Частота неизвестна: общая слабость, лихорадка, боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).

Симптомы интоксикации

Важнейшие симптомы острой передозировки включают, но не ограничиваются, симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, заторможенность, приступы судорог), удлинение интервала QT и желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота или эрозия слизистой оболочки.

В пострегистрационный период наблюдались нарушения со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение интоксикации

В случае передозировки следует начать симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT следует проводить мониторинг показателей ЭКГ. Возможно, потребуется наблюдать и стабилизировать жизненно важные функции других органов в реанимации.

Если возникают судороги, рекомендуется немедленное лечение противосудорожными препаратами. Выведение офлоксацина при передозировке может быть ускорена путем форсированного диуреза.

Часть офлоксацина может быть выведена из организма с помощью гемодиализа. Перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ неэффективны при выводе офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Офлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, нестабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.