Новокаинамид-Дарница раствор для инъекций по 5 мл в ампуле, 100 мг/мл, 10 шт.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Действующее вещество препарата – прокаинамид – относится к антиаритмическим средствам класса IA и оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый поток ионов натрия, снижая скорость деполяризации в фазе 0. Таким образом, подавляет проведение импульсов по предсердиях, AV-узлу и желудочках, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков.

Обладает слабым отрицательным инотропным, холинолитическим и вазодилатирующим действием, в результате чего приводит к развитию тахикардии и снижению артериального давления. Электрофизиологическое действие прокаинамида проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинении интервала PQ и QT.

Распределение. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (max) прокаинамида составляет несколько минут. При концентрации в плазме крови 2-4 мг/л прокаинамид в определенной степени нормализует ритм сердца, при 4-10 мг/л – эффективный, более 8 мг/л – токсичный.

Около 15% прокаинамида связывается с белками плазмы крови. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация прокаинамида выше, чем в плазме крови. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в плазме крови снижается на 50%. Кривая "концентрация-время" при таком пути введения имеет 2 фазы: быструю, обусловленную быстрым переходом прокаинамида в плазме крови, и медленную, которая не зависит от концентрации препарата в плазме крови (средняя константа – 5,1 часа, период полувыведения – 3,5 часа). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании – лишь 7-12%, при быстром – около 23%). N-ацетилновокаинамид оказывает действие, подобное прокаинамиду.

Выделение. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 50-60% – в неизмененном виде, около 15% – в виде N-ацетилновокаинамида, 2-10% – в виде ПАБК. Период полувыведения (Т1 / 2) прокаинамида из плазмы крови – 3-4 часа, а его ацетилрегулированные формы – около 4 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов. Обычно прокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1/2) увеличивается до 7-17 часов, а ацетилированное производное – до 40 часов. При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм прокаинамида увеличивается на 1/3. При щелочной моче экскреция прокаинамида снижается. При гемодиализе прокаинамид и его ацетилированный метаболит диализируют.

Антиаритмические препараты, ИА класс. Прокаинамид. Код АТХ C01B A02.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

1. С аминогликозидами (например, виомицином, дигидрострептомицином, канамицином, неомицином, стрептомицином), бацитрацином, блокаторами нервно-мышечной проводимости (например, сукцинилхолином), – усиление миорелаксирующего эффекта, что может привести к апноэ и мышечной слабости.
2. С антиаритмическими средствами класса I (например, хинидином или дизопирамидом) – замедление проводимости или подавление сократительной функции миокарда, развитие артериальной гипотензии, особенно у больных с сердечной декомпенсацией; такая комбинация препаратов может быть назначена пациентам с серьезной аритмией, не поддающейся монотерапии, и должна применяться только при тщательном медицинском наблюдении; при одновременном применении с амиодароном также возможно повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у пожилых людей, и при необходимости провести коррекцию дозы.
3. С антиаритмическими средствами других групп – усиление антиаритмических и токсических эффектов; при одновременном применении препаратов может потребоваться коррекция дозы.
4. С антигипертензивными средствами, цитостатическими средствами – усиление эффектов последних.
5. С антигистаминными средствами, м-холиноблокаторами– усиление антихолинергического эффекта.
6. С антихолинэстеразными средствами – снижение эффективности последних.
7. С бета-адреноблокаторами – усиление кардиодепрессивного эффекта; при одновременном применении с соталолом возможно удлинение интервала QT.
8. Из бретилия тозилатом – усиление побочных эффектов.
9. Средствами, подавляющими кроветворение в костном мозге – усиление лейкопении, тромбоцитопении.
10. С каптоприлом – увеличение риска развития лейкопении.
11. С лидокаином, сульфаниламидными средствами – усиление побочных неврологических эффектов.
12. С лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT – суммация электрофизиологических эффектов.
13. С офлоксацином, триметопримом, циметидином – повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у пожилых людей и при необходимости провести коррекцию дозы.
14. С сердечными гликозидами – угнетение предсердно-желудочковой проводимости.
15. С цизапридом – увеличение интервала QT, в результате чего возможно развитие желудочковой аритмии.

Прокаинамид активно секретируется почечными канальцами, поэтому возможно взаимодействие с лекарственными средствами, выделяемыми таким же путем, например циметидином, триметопримом.

Алкогольувеличивает период полувыведения препарата.

Не применять вместе с адсорбентами.

При взаимодействии с антибактериальными средствами изменяется почечный клиренс прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что влияет на уровень концентрации в сыворотке.

Действующее вещество: procainamide;

1 мл раствора содержит: прокаинамида гидрохлорида (новокаинамида) 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Препарат применялся только в условиях стационара.

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

При применении новокаинамида беременными существует потенциальный риск кумуляции и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Препарат не применять детям.

Нарушения сердечного ритма: желудочковой аритмии (экстрасистолия, тахикардия).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, блокады сердца, включая предсердно-желудочковые блокады II и III степени, трепетание-мерцание желудочков, соединенное с удлинением интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией, артериальная гипотензия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность , паркинсонизм, кардиогенный шок, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Препарат применять взрослым, при необходимости быстро купировать приступ аритмии/контролировать тяжелую аритмию или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты пациента, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте, а также перед оперативным вмешательством).

Препарат разводить 5% раствором глюкозы (декстрозы) и вводить в виде медленной инъекции или инфузии (со скоростью не более 50 мг/мин) под постоянным контролем пульса, артериального давления и показателей электрокардиограммы (ЭКГ).

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на пероральную терапию новокаинамидом, промежуток времени между последним введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Купирования острого приступа аритмии.

Препарат применять в дозе 100 мг в виде медленной инъекции (со скоростью не более 50 мг/мин). В случае необходимости инъекцию можно повторять каждые 5 минут. Для достижения желаемого клинического эффекта допустимо применять суммарную дозу до 1 г, при этом перед каждым последующим введением обязательно следует измерить пульс, артериальное давление и оценить показатели ЭКГ.

Антиаритмическое действие может наблюдаться уже после применения первых 100 или 200 мг. Дозы 500 или 600 мг обычно достаточно для достижения выраженного антиаритмического эффекта.

С целью надлежащего контроля скорости инъекции препарат также следует разводить 5% раствором глюкозы (декстрозы) до необходимого объема.

Текущий контроль аритмии.

Для достижения терапевтической концентрации новокаинамида в плазме крови сначала препарат применять внутривенно в дозе 500-600 мг путем внутривенной инфузии с постоянной скоростью в течение 25-30 минут (20 мг/мин). В дальнейшем скорость введения снизить до 1-3 мл/мин (4-12 мг/мин). Если для пациента установлено ограничение суточного потребления жидкости, применять вдвое меньший объем инфузионных растворов, вводя препарат со скоростью 0,5-1,5 мл/мин (2-6 мг/мин). В любом случае концентрация инфузионных растворов не должна превышать 4 мг/мл.

Скорость поддерживающей инфузии, которая составляет 50 мкг/мин/кг массы тела у пациентов с нормальной функцией почек, обеспечивает эффективную концентрацию новокаинамида в плазме крови на уровне 6,5 мкг/мл (3-10 мкг/мл). При плазменных концентрациях новокаинамида менее 12 мкг/мл токсические эффекты препарата проявляются редко.

Пациентам с нарушением функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста, во избежание кумуляции препарата может потребоваться снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата.

Разведение препарата и скорость внутривенной инфузции:

Особенности применения

При введении препарата следует проводить мониторинг пульса, артериального давления, ЭКГ и других жизненно важных функций организма.

После достижения и при поддержании терапевтической концентрации новокаинамида в плазме крови также рекомендуется периодически проводить мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ, а при длительном применении препарата следует проводить периодический развернутый анализ крови для выявления возможных характерных гематологических эффектов прокаинамида на нейтрофилы, тромбоциты или эритроциты.

При возникновении блокады I степени или артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата, при необходимости - с осторожностью назначить вазопрессоры.

В случае чрезмерного расширения комплекса QRS или удлинение интервала PR следует прекратить введение препарата.

Во время применения препарата следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет развития реакций гиперчувствительности, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций к прокаина или другим местных анестетиков, а также мышечной слабости у пациентов со склонностью к миастении.

Препарат применять с осторожностью пациентам с острой ишемической болезнью сердца, кардиомиопатией и инфарктом миокарда из-за возможности угнетения сократительной способности миокарда.

Препарат не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

Следует иметь в виду, что при изменении фибрилляции предсердий на нормальный синусовый ритм с помощью любых средств, в том числе при применении прокаинамида, существует угроза тромбоэмболии.

Если во время лечения наблюдается расширение комплекса QRS более чем на 25% или признаки удлинение интервала QT возможно развитие передозировки. При расширении комплекса QRS более чем на 50% или интервала QT следует провести коррекцию дозы.

Прокаинамид-индуцированный волчаночный синдром в редких случаях включает в себя опасные патологические изменения почек. При его возникновении препарат не обязательно прекращать, но если развиваются симптомы серозита и существуют признаки дальнейшего развития последствий волчаночного синдрома, следует прекратить лечение новокаинамидом.

У пациентов с быстрым ацетилированием менее вероятное развитие волчаночного синдрома даже после длительной терапии прокаинамидом.

Повышение титра антинуклеарных антител сыворотки может предшествовать клиническим симптомам волчаночного синдрома. Если синдром, подобный красной волчанке, развивается у пациентов с рецидивирующей аритмией, угрожающей жизни, которая не регулируется другими препаратами, одновременно с назначением прокаинамида может быть применена терапия преимущественно кортикостероидами.

Возможно развитие гипокинезии желудочно-кишечного тракта (особенно у пациентов с сахарным диабетом), что обусловлено холиноблокирующими свойствами прокаинамида.

Реакции гиперчувствительности могут включать также гепатит, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, лихорадку.

Не следует использовать пациентам при дигоксиновий токсичности.

Возможны перекрестные реакции с новокаином.

У пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью возможно накопление прокаинамида.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, психотические реакции с производительными симптомами, возбуждение, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, угнетение дыхания, сильное головокружение, потеря сознания, коллапс, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, прогрессивное расширение комплекса QRS, удлинение интервалов QT и PR, снижение зубцов R и T, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, асистолия, олигурия, атаксия, миастения.

Лечение: ЭКГ-контроль, мониторинг артериального давления и других жизненно важных функций организма, симптоматическая терапия. При сохраненной функции почек проводят форсированный диурез, при функциональной недостаточности почек - экстракорпоральный гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат используется при различных нарушениях сердечного ритма, пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, больших сосудах и легких используют для предупреждения и лечения аритмий.