Норматин капли для глаз, раствор, 5 мг/мл, 5 мл

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор.

Действующим веществом капель глазных является L-изомер тимолола малеата. Тимолола малеат является неселективным бета-блокатором, который применяют для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность к b-1 и b-2 рецепторам. Эффект снижения внутриглазного давления базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости.

В глаза лекарственное средство вводят местно. Тимолол не имеет значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли препарат на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления сообщалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-блокаторы, тимолол имеет длительный пострецепторный эффект; адренорецепторы не могут опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциирован.

Тимолол не имеет собственной симпатомиметической активности и значительной мембранстабилизурующей активности, не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Препарат подтвердил успешное применение при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Капли хорошо переносятся и не вызывают зависимости от препарата. Вероятно, из-за небольшой дозы синдром отмены, который следует наблюдать при лечении системным бета-блокаторами, не наблюдался при прекращении лечением каплями.

Пациенты детского возраста

Есть только очень ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5%, одна капля два раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол при показаниях первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы эффективен при кратковременном лечении.

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаза. Кроме того, может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, а также в пищеварительный тракт. Внутриглазное давление снижается вследствие местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3-4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа.

Тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарными отростками. Выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из тканей глаза составляет около 8 часов.

Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками. После приема дозы пресистемный метаболизм в печени составляет около 50%. Связывание с белками плазмы крови является умеренным (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4 часов.

Пациенты детского возраста.

Подтверждено, что у взрослых 80% глазных капель тимолола проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системный кровоток через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезный проток, ротоглотку и пищеварительный тракт.

У детей концентрация тимолола в плазме крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению его периода полувыведения. По некоторым данным, уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших его в концентрации 0,25%, значительно превышает уровень у взрослых после применения в концентрации 0,5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардия.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D01.

Никаких исследований специфического взаимодействия глазных капель тимолола с другими лекарственными средствами не проводили.

Тимолол в виде глазных капель можно применять с другими антиглаукомными препаратами.

Пероральные антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства (в том числе амиодарон), гликозиды наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами повышается риск артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Системные альфа-адреноблокаторы, резерпин, антиаритмические средства I группы (например, хинидин), клонидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно обострение побочных реакций. В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять мониторинг состояния пациентов.

Ингибиторы CYP 2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин).

При одновременном применении тимолола с такими средствами сообщалось о потенциальной системной бета-блокаде (например, снижение частоты сердечных сокращений, угнетение).

Барбитураты, обезболивающие средства, алкалоиды спорыньи.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно усиление побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Адреналин (эпинефрин).

При одновременном применении тимолола с адреналином (эпинефрином) сообщали о мидриазе.

действующее вещество: тимолол;

1 мл содержит тимолола (в форме тимолола малеата) 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия фосфат, додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, трилон Б, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

При правильном режиме дозирования тимолол не вызывает ослабление или ухудшение зрения, а следовательно не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако препарат может снизить артериальное давление, что у некоторых пациентов может вызвать обморок или головокружение. В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Беременность

Тимолол проходит через плаценту. Есть достаточное количество существующих данных по использованию тимолола беременным женщинам. Тимолол не следует использовать во время беременности, если нет явной необходимости. Системная абсорбция может быть снижена (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативных эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторного действия (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат применялся до начала родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных каплях недостаточна для выявления его в грудном молоке и обнаружения симптомов бета-блокады у новорожденных. Системная абсорбция может быть снижена (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за ограниченных данных тимолол может быть рекомендован только в случае первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначения других вариантов лечения.

• Лечение открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства при катаракте, в отдельных случаях – вторичной глаукомы.
• Лечение закрытоугольной глаукомы при сопутствующем применение миотиков.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Взрослые.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных реакций и увеличивается местная активность.

Одновременное применение с другими средствами.

Эффект снижения внутриглазного давления может обычно усиливаться при комбинации лекарственного средства с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другого противоглаукомного препарата на лекарственное средство Норматин необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать применение лекарственного средства Норматин, как описано выше.

Дети.

Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск применения тимолола детям, прежде чем применять препарат. Нужно провести тщательное обследование и оценить анамнез перед началом применения тимолола детям для определения наличия системных нарушений.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку имеющиеся клинические данные ограничены (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Однако, если польза преобладает над рисками, то рекомендуется применять самую низкую дозу.

Для ограничения развития побочных реакций глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз в сутки.

Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз в сутки. При введении 2 раза в сутки следует выдерживать интервал 12 часов между введениями.

Кроме того, пациентов, особенно новорожденных, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1-2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции до проведения хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация действующего вещества 0,1% может быть достаточной.

Системная абсорбция при местном применении бета-адреноблокаторов после закапывания может быть уменьшена путем носослезной окклюзии и закрытия век в течение как можно более длительного периода (например, на 3-5 минут) (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента (см. Раздел «Противопоказания»).

Поскольку реакция на бета-блокаторы может меняться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2-4 недели после начала лечения. После этого пациенту следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолола малеат может изменяться при длительном применении.

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Из-за бета-адренергического компонента, тимолола, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензии лечение бета-блокаторами нужно серьезно оценить и следует рассмотреть лечение другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций. Из-за их негативного влияния на время проведения импульса, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Со стороны сосудов

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан® Тимолол следует использовать с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Анафилактические реакции

Во время приема бета-блокаторов, пациенты с атопией в анамнезе или в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки аллергенов и не реагировать на обычную дозу адреналина, который используется для лечения анафилактических реакций.

Хирургические вмешательства с анестезией

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы)

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Миастения гравис

У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолола.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Отслойка хориона (сосудистая оболочка глаза)

Сообщалось про отслойку хориона при назначении лечения офтальмологическими супрессивными лекарственными средствами (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.

Использование контактных линз

Капли глазные Офтан® Тимолол содержат бензалкония хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах и может менять цвет контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Бензалкония хлорид может также вызывать раздражение глаз, особенно в случае сухости глаз или поражения роговицы. Если после применения этого препарата вы чувствуете атипичную чувствительность глаз, жжение или боль в глазах, обратитесь к врачу.

Тимолол обычно хорошо переносится. Как и другие офтальмологические лекарственные средства, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать побочные реакции, подобные тем, которые наблюдаются при применении системных бета-блокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Следующие побочные реакции включают реакции, характерные для класса офтальмологических бета-адреноблокаторов.

Частота реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: нечасто - снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит; редко - синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, включая рефракционные изменения (из-за отмены миотических средств в некоторых случаях), диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века); очень редко - кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженными роговицы).

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия; редко - сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудов: редко - артериальная гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; редко - бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Со стороны психики: нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, спутанность (затмение) сознания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - алопеция.

Общие нарушения: нечасто - утомляемость; редко - астения (общая слабость).

Кроме указанного выше, при применении капель глазных тимолола могут возникать побочные реакции, которые вызывают бета-блокаторы при системном применении.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны психики: бессонница, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, парестезии.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтровальной операции (см. «Особенности применения»), эрозия роговицы.

Со стороны сердца: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца.

Со стороны сосудов: феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (нарушение пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия (боль в мышцах).

Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция, пониженное либидо.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, которые возникли после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Симптомы

Передозировки следует избегать. Количество тимолола, полученное в результате применения 30 капель этого лекарственного средства, равно сумме тимолола, которая абсорбируется при приеме 1 таблетки тимолола перорально. Но, поскольку лекарственное средство быстро всасывается через слизистую оболочку носа и глаза, даже несколько капель могут вызвать аритмию, преходящее замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Лечение

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Применяют адренергические агонисты (например, изопреналин, добутамин и, возможно, допамин).

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Капли глазные для лечения глаукомы.